Янтарная кислота-марбиофарм

Фармакологические свойства

Янтарная кислота является эндогенным внутриклеточным метаболитом, образующимся в процессе цитратного цикла.

Основной функцией этого вещества в организме является процесс энергосинтеза. Активная биотрансформация кислоты происходит при помощи флавинадениндинуклеотидного коэнзима и при воздействии сукцинатдегидрогеназы, митохондриального фермента, входящего в класс оксиредуктаз. Во время реакции происходит превращение описываемого вещества в фумаровую кислоту и конечным этапом является получение углекислого газа и воды.

Янтарная кислота обладает следующим воздействием на человеческий организм:

• Стимулирует глюкозный распад.
• Участвует в синтезировании аденозинтрифосфата, занимающего важнейшее место в процессах энергетического обмена.
• Проявляет повышенные антиоксидантные свойства в отношении митохондрий, что дает стимул к омоложению организма на уровне клеток.
• Стимулирует защитные и адаптационные свойства человеческого организма.
• Активизирует процесс образования соляной кислоты.
• Увеличивает секреторные функции желудочных желез.
• Обладает свойствами стимуляции сократительных функций мышечных волокон.
• Активизирует процесс клеточного обмена и нормализует клеточное дыхание.
• Принимает активное участие в выведении токсичных и отравляющих веществ из организма (в частности одно из самых популярных средств, использующихся при алкогольном отравлении).
• Повышает аппетит, нормализует артериальное давление.
• Восстанавливает возможности физической работоспособности, снимает состояние усталости.
• После перорального употребления Янтарная кислота-Марбиофарм проходит процесс активной абсорбции в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровяной поток и различные ткани организма. Вступает в катаболические реакции и в течение получасового интервала проходит полное расщепление до метаболитов. Активное вещество не обладает свойствами кумуляции в человеческом организме.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН веществ. ЦИТОФЛАВИН усиливает интенсивность аэробного гликолиза, что приводит к активации утилизации глюкозы и β-окисления жирных кислот, а также стимулирует синтез γ-аминомасляной кислоты в нейронах. ЦИТОФЛАВИН увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани. ЦИТОФЛАВИН улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания. При применении препарата ЦИТОФЛАВИН в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдаются благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.

Фармакокинетика

При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчёте на неразбавленный ЦИТОФЛАВИН) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Янтарная кислота: пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением её уровня к фоновым значениям в результате ферментативного распада до воды и углекислого газа. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа, равновесный объём распределения – около 60 л, общий клиренс – около 0,6 л/мин. Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее
количество – в миокарде, печени и почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объём распределения – около 40 л, общий клиренс – около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы – 60 %. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах – преимущественно в неизменённом виде.

Особые указания

Введение препарата новорождённым (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед
началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатели сывороточного лактата и глюкозы. Скорость введения раствора, содержащего ЦИТОФЛАВИН, следует уменьшить или временно прекратить инфузию новорождённым (недоношенным) детям:
– находящимся на искусственной вентиляции лёгких – при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, угрожающего развитием нарушений
мозгового кровообращения;
– при сохранённом спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом постоянного положительного давления в дыхательных путях (СИПАП) или получающим воздушно-кислородную смесь через маску – при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожающего появлением или учащением приступов апноэ.
У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.
Возможно интенсивное окрашивание мочи в жёлтый цвет.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать не менее чем за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая водой (100 мл). Рекомендован приём препарата в утреннее и дневное время суток (не позднее 18 часов). В комплексной терапии последствий инфаркта мозга, других цереброваскулярных болезней, неврастении препарат принимают по 2 таблетки 2 раза в сутки с интервалом 8–10 часов. Продолжительность курса лечения – 25 дней. Повторение курса возможно с интервалом не менее 1 месяца.

Для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста препарат принимают по 2 таблетки 2 раза в сутки с интервалом 8–10 часов в течение 25 дней. Начало применения препарата «ЦИТОФЛАВИН таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой» рекомендовано через 144 (± 4) часа после начала операции, то есть на следующие сутки после окончания курса лечения препаратом «ЦИТОФЛАВИН раствор для внутривенного введения».

Показания к применению

Янтарная кислота – внутриклеточный метаболит цикла Кребса. Вещество выполняет важную энергосинтезирующую роль. Под воздействием сукцинатдегидрогеназы при участии коэнзима FAD, соединение биотрансформируется в фумаровую кислоту, продукты метаболизма. Помимо этого, она активирует электронный транспорт в митохондриях, за счет которого улучшается тканевое дыхание.

Широкое применение янтарной кислоты в медицине обусловлено ее возможностью повышать секрет желез желудка, диастолическое артериальное давление, улучшать сократительную способность мышц, стимулировать адаптационные, компенсаторно-защитные функции организма. При приеме внутрь соединение проникает из ЖКТ в ткани, кровь и вступает в катаболические реакции. Полное расщепление янтарной кислоты до конечных продуктов метаболизма (воды, углекислого газа) происходит в течение получаса.

Показания к применению соединения в виде биологически активной добавки:

1. Нервные расстройства, депрессии, сильные стрессы, тревожные состояния – для снижения раздражительности, расслабления.
2. Работа с приборами, излучающими электромагнитное поле – для нейтрализации вредного влияния волн опасного диапазона.
3. Слабость, эмоциональное перенапряжение, повышенная утомляемость – для поднятия жизненных сил, энергии.
4. Повышенная свертываемость крови – для исключения вероятности образования тромбоза.
5. Расстройства деятельности желудка, кишечника, чтобы нормализовать микрофлору.
6. Заболевания органов дыхания (астма, бронхит) – для удаления слизи из бронхов и снятия отеков.
7. В виде вспомогательного средства при болезнях вен – для нормализации кровотока, укрепления стенок сосудов.
8. Работа, которая требует сильного умственного напряжения – для ускорения мыслительных процессов, реакции, сообразительности.
9. При планировании беременности – для стимуляции работы репродуктивной функции.
10. Прием антибиотиков – для снижения вероятности возникновения побочных эффектов от препарата.
11. Усиленные физические нагрузки, кардиотренировки, чтобы ускорить обмен веществ, зарядиться энергией.
12. Отеки, воспаления – для борьбы с болезнетворными микроорганизмами, выведения лишней воды из организма, снятия лихорадочного состояния.
13. Диеты – для восстановления водно-солевого равновесия, ускорения процесса жиросжигания, компенсации нехватки минералов при ограниченном рационе питания.
14. Гиподинамия – для устранения признаков дефицита кислорода в организме (повышенной утомляемости, шума в ушах, головной боли).
15. Эндокринные заболевания – для снижения концентрации глюкозы в крови, нормализации деятельности щитовидной железы.
16. Токсикоз во время беременности (до 18 недели включительно) – для предотвращения обезвоживания, компенсации дефицита антиоксидантов, лучшего всасывания питательных веществ.
17. ОРВИ, грипп в сезонный период – для мобилизации иммунных сил.
18. Алкогольная интоксикация – для нормализации давления, выведения отравляющих продуктов распада этилового спирта, улучшения самочувствия, поддержания водно – солевого равновесия.
19. Гинекологические заболевания – для снятия воспаления, улучшения регенерации тканей.
20. Косметология – для омоложения кожи, активизации обменных процессов, восстановления структуры волос.
21. Болезни сердца – для лучшего снабжения коронарных сосудов.

Таким образом, янтарная кислота имеет широкий спектр действия, благодаря которому она благотворно влияет на работу всех систем организма и внутренних органов, не вызывая дискомфорта, привыкания.

Немного фактов

Янтарная кислота является естественным веществом, которое вырабатывается в человеческом организме при взаимодействии жиров, белков и сахаридов и необходима для нормального метаболизма, клеточного дыхания, образования энергии и многих других процессов жизнедеятельности человека.

Другие названия янтарной кислоты — бутандиовая или этан дикарбоновая кислота. Соли кислоты получили название — сукцинаты.

Бутандиовая кислота была получена впервые в восемнадцатом веке при перегонке натурального янтаря и представляет собой порошок белого цвета и кристаллического типа. Обладает кислым вкусом.

Янтарь имеет природное происхождение, считается, что это окаменелая смола хвойных доисторических деревьев и его возраст может исчисляться тысячелетиями. Кислоту янтаря по праву можно считать одним из самых древнейших лекарств в мире.

Древние врачеватели считали кислоту средством для лечения практически всех известных на тот момент заболеваний, и это соответствует действительности, поскольку налаживая клеточное дыхание можно нормализовать функции всего организма в целом.
Бутандиовая кислота сочетается практически со всеми лекарственными средствами, не обладает токсичностью и не имеет побочных эффектов. Поскольку сукцинаты представляют собой вещества, которые в норме находятся в каждой клетке человеческого организма.

Средства, включающие в свой состав кислоту, необыкновенно популярны у врачей и пациентов уже много лет. И ее положительное воздействие на организм сложно переоценить, потому что главными свойствами, используемыми современной медициной, являются умение кислоты обогащать кислородом клетки организма человека и нормализовать процессы клеточного питания. Эти функции организма являются главнейшими в системе жизнеобеспечения, поскольку без кислорода невозможна жизнь.

Еще одним важнейшим свойством солей бутандиовой кислоты является увеличение производства энергии в организме. Необходимость в повышенном количестве энергии появляется при развитии любых негативных процессов в человеческом организме. С помощь средств, увеличивающих выработку энергии, происходит поддержание его жизнедеятельности и стимулируется восстановление после болезней.

Использование кислоты из янтаря помогает восстановить нарушения метаболизма, стимулировать активность иммунной работы системы, укрепить функции пищеварительной системы, очистить организм от токсинов. Сукцинаты участвуют в процессах производства инсулинового гормона. А также обладают воздействием, снижающим воспалительные процессы и развитие отечности, и повышают положительные эффекты лекарств, использующихся в комплексной терапии.

В процессе клинических испытаний была доказана абсолютная безвредность и положительный мощнейший эффект при использовании бутандиовой кислоты для терапии различных заболеваний.

Состав на одну таблетку:

Действующие вещества:
Янтарная кислота
Инозин
Никотинамид
Рибофлавин (рибофлавина фосфат натрия)

Вспомогательные вещества: повидон К 30 – 0,00810 г, кальция стеарат – 0,00390 г, гипромеллоза – 0,00360 г, полисорбат 80 – 0,00040 г.

Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер – 0,02902 г, пропиленгликоль – 0,00291 г, краситель азорубин (кармуазин) (Е 122) – 0,00007 г.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя. Ядро таблеток от жёлтого до жёлто-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Код АТХ: N07XX

Способ применения и дозы

У взрослых
ЦИТОФЛАВИН применяют только внутривенно капельно в разведении на 100–200 мл 5–10 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Скорость введения 3–4 мл/мин.
1. При инфаркте мозга препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл на введение с интервалом 8–12 часов в течение 10 дней. При
тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
2. При последствиях цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.
3. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8–12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии –
в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозном угнетении сознания – однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5 % раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.
4. Для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста препарат вводят в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Курс лечения – 7 дней по схеме: первое введение — за сутки до операции; второе – интраоперационное введение после осуществления вводного наркоза (начало инфузии в течение 30 минут от начала операции), затем в течение 5 дней после операции. В дальнейшем рекомендуется применение препарата «ЦИТОФЛАВИН таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой» по 2 таблетки 2 раза в сутки
с интервалом между приёмами 8–10 часов в течение 25 дней.

У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости с церебральной ишемией суточная доза препарата ЦИТОФЛАВИН составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5 % или 10 % растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения – первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от рассчитанного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения составляет в среднем 5 суток.

Показания к использованию

Показаниями к использованию медицинского препарата Янтарная кислота-Марбиофарм следующие:

• Состояние кислородного голодания, возрастные недомогания.
• Функциональные астенические состояния.
• Проявления склеротических заболеваний, такие как: нарушение работы памяти, общее утомление.
• Головные боли, являющиеся следствием нарушения процесса клеточного питания.
• Лечение дисциркулярной энцефалопатии и церебрального атеросклероза в комплексе с другими лекарствами.
• Нарушения кровообращения в отдельных участках тела.
• Нарушения мышечной подвижности (контрактура).
• Спазмы сосудов.
• В комплексной терапии для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
• Быстрое снижение отечности при ревматических, сердечно-сосудистых болезнях.
• Улучшение процесса кровообращения в коронарных сосудах, нормализации сердечного ритма, снижения уровня холестерина и нормализации липопротеиновых показателей.
• Снижение болезненности, отечности и деформации при заболеваниях остеоартрозом и остеохондрозом и понижении показателя мочевины в крови пациента.
• Улучшение общего состояния пациента и его иммунного статуса при заболеваниях дыхательных путей.
• Острые респираторные вирусные инфекции и простудные заболевания: лечение и профилактика.
• Диабетные заболевания: лечение при проведении комплексной терапии и профилактика.
• Как вспомогательное средство при терапии новообразований и злокачественных онкологических заболеваний.
• Комплексная терапия геронтологических заболеваний.
• Для усиления эффективности от других лекарств во время комплексного использования.

Чем полезна янтарная кислота?

Если взять кислоту, как самостоятельное химическое вещество, не предназначенное для человека в виде лекарства, и обрисовать гипотетические выгоды, то она полезна клеткам, которых нужно защитить от внешнего воздействия. Животное, которое не способно самостоятельно вырабатывать этот ингредиент, как человек, может испытывать нехватку других солей, поскольку янтарная кислота необходима для усваивания.

Человек вырабатывает янтарную кислоту всеми клетками органов, и поэтому особой нехватки не испытывает. Внутри механических процессов человеку легче обойтись без дополнительных минералов, нежели без этой кислоты. Но стоит ему намеренно принимать таблетки из-за дефицита, как тут же возникают проблемы – некоторые организмы человеческие просто не могут усвоить подобный «извне» химический элемент, так как получен он ненатуральным путем.

Клеточное дыхание будет угасать, от чего ткани постареют, но не так сильно это страшно, как альтернативный прием янтарной кислоты. Она может разрушить костные ткани, поселиться в артерии или сосуде, а если человеку достаточно того объема, что он производит (но по меркам врачей – это дефицит), организм начнет испытывать зависимость, и как следствие, требовать большего количества. Она недорогая, однако ее прием в чрезмерном соотношении с нормой (когда ее уже перешагнули) может привести к летальному исходу.

Поэтому многие западные врачи не рекомендуют принимать кислоту ради поддержания обмена веществ и расщепления других солей. Это доказано, и как результат, только в клинических испытаниях можно опробовать воздействие данного лекарства.

Есть и другая сторона медали – янтарная кислота помогает бороться с вредным кислородом, который является основой для роста и развития раковых клеток. Откуда берется рак – извне, когда «плохие» формы жизни селятся в организме, и пока они там, активно развиваются и питаются тканями, витаминами, поглощают кислород, убивают действие антибиотиков, потом приспосабливаются к химическим «атакам» в виде терапий, но все равно поражают организм до мозга костей, после чего человек погибает.

• Янтарная кислота в сочетании с кислородом могут победить опухоли.
• Кислота вместе с глюкозой разрушают язвы.
• Вместе с витаминами кислота помогает повысить иммунитет.

Только при всем этом форма потребления должна быть разбавлена чем-то еще – дополнительным ингредиентом, который будет снижать уровень активность самой кислоты. Если углубиться в химию, то при соединении кислоты с другими компонентами, ее верхний слой (опасный) совмещается со свободными атомами другого вещества. В целом это представляет собой целебную силу, но никогда в случае с единственной молекулой одной кислоты.

Есть еще один момент, который касается сукцинатов – анионов и солей янтарной кислоты. Эти компоненты получают отдельно от их источника образования, и нужны они для восстановления баланса биохимических реакций. Мозгу нужен кислород, и вот эти молекулы способны доставить его внутрь коры, снабжая все клетки на микроуровне, в то время как чистая кислота даже и близко не донесет необходимые компоненты своего состава.

В целом, если принимать кислоту в безопасных дозах вместе с другими лекарствами, которые смягчают ее действие, янтарные компоненты способны:

• Улучшить работу сердца;
• Стимулировать работу почек и печени;
• Вывести шлаки из организма (вместе с глюкозой);
• Подготовить почву для беременности.

Именно последний момент многих родителей интересует, как самый основной. Но не стоит торопиться с выводами и полагать, что если вы 2-3 месяца попьете таблетки, порошок или капсулы, вы сможете стать родителями, родить здорового ребенка, не навредив другим органам своего организма и развивающегося плода.

Для лечения печени иногда применяют компрессы, которые прикладываются к пораженным участкам. Медицинская желчь вместе с янтарной кислотой станут отличным способом для лечения метаболизма веществ. Мужчинам тоже полезно пропить курс янтарной кислоты вместе с другими препаратами, особенно это касается тех, кто испытывает особую любовь к алкоголю.

Недавно этот препарат стало принято считать самым действенным. Разработали безвредные формулы, где каждый компонент несет свою лекарственную нагрузку, отчего самая малая доза кислоты способна сделать свое дело и предназначение.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.Не рекомендуется к применению у детей до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

С осторожностью

Болезни органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты (в стадии обострения)), артериальная гипотензия, нефролитиаз, сопутствующая подагра, гиперурикемия

С осторожностью применять препарат ЦИТОФЛАВИН у пациентов, которым выполнена кардиохирургическая операция с использованием аппарата искусственного кровообращения, из-за отсутствия клинических исследований у данной группы пациентов. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом

Инструкция по применению янтарной кислоты

Существует несколько вариантов выпуска янтарной кислоты в фармацевтической промышленности: таблетки, порошок, капсулы и растворы для инъекции. Наиболее распространенный и удобный вариант —  в таблетках по 100 мг активного вещества. Существует ряд нюансов, которые необходимо учитывать, чтобы не навредить себе и добиться максимального эффекта от препарата

Янтарная кислота при похмелье в форме таблеток должна применяться крайне осторожно из-за воздействия на слизистую желудка. Именно поэтому рекомендовано таблетку рассасывать, а не проглатывать целиком

Оптимальной дозой для устранения всех продуктов распада этанола, вызывающих похмелье, для взрослого человека составляет 600-700 мг янтарной кислоты в течение суток. Именно поэтому выработана схема приема БАДа по одной таблетке, которая содержит 100 мг через каждый час. Данная технология позволяет поддерживать окислительный процесс на протяжении длительного периода, что способствует быстрому выводу ацетальдегидов, которые и вызывают отравление.

Также существует и методика приема янтарной кислоты перед употреблением алкоголя, чтобы уменьшить глубину опьянения за счет ускоренного метаболизма. Сколько принимать, зависит от продолжительности застолья, но стоит помнить, что эффект от препарата длится максимум 2,5 часа. Чаще всего стандартной формой превентивных методов является прием  двух таблеток (200 мг) за 40 минут до начала застолья.

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:
– инфаркта мозга;
– последствий цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза);
– токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения, для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого
возраста.

У детей
У детей (в том числе недоношенных со сроком гестации 28–36 недель) в комплексной терапии в периоде новорождённости:
– при церебральной ишемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами. Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.
Несовместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счёт блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид
и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).
Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.