Атропина сульфат (atropini sulfas)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца; с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактоном, миноксидилом — снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий — возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными препаратами — риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновими эффектами (м-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлекс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, которая трудно отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных, при вегетативной (автономной) нейропатии. Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродства с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения 2 часам. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. За второй этап — другая часть выводится с мочой с периодом полувыведения, что составляет 13–36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, около 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез — 0,3–0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30–60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) — по 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат вводят по 2 мг внутримышечно каждые 20–30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев — 0,02 мг;

• от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;

• от 1 до 2 лет — 0,2 мг;

• от 3 до 4 лет — 0,25 мг;

• от 5 до 6 лет — 0,3 мг;

• от 7 до 9 лет — 0,4 мг;

• от 10 до 14 лет — 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая — 1 мг, суточная — 3 мг.

С осторожностью назначают атропина сульфат пациентам пожилого возраста. Дети

Дети.

Особенно чувствительны к атропину дети первых трех месяцев жизни.

Применяют детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермичный синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis; задержка мочи или предрасположенность к ней; поражения мозга.

Диагнозы, при которых применяют АТРОПИНА СУЛЬФАТ

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие — повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда — потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.

Упаковка

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Местонахождение

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение