Буторфанол
Содержание:
Ветеринарное использование
В ветеринарной анестезии буторфанол (торговое название Torbugesic) широко используется в качестве седативного и болеутоляющего средства у собак, кошек и лошадей. Для седативного эффекта его можно комбинировать с транквилизаторами, такими как агонисты альфа-2 ( медетомидин ), бензодиазепины или ацепромазин для собак, кошек и экзотических животных. У лошадей он часто сочетается с ксилазином или детомидином .
Буторфанол часто используется при послеоперационной и связанной с несчастным случаем боли у мелких млекопитающих, таких как собаки, кошки, хорьки, коали, еноты, мангусты, различные сумчатые, некоторые грызуны и, возможно, некоторые более крупные птицы, как в операционной, так и в качестве обычных. рецептурные лекарства для домашнего использования для снятия умеренной и сильной боли.
Хотя буторфанол обычно используется для снятия боли у рептилий, ни одно исследование (по состоянию на 2014 год) не показало, что он является эффективным анальгетиком у рептилий.
Использование в лошадях
Буторфанол — широко используемый наркотик для снятия боли у лошадей. Его вводят внутримышечно или внутривенно, при этом его анальгетические свойства начинают действовать примерно через 15 минут после инъекции и длится 4 часа. Его также обычно сочетают с седативными средствами, такими как ксилазин и детомидин , чтобы облегчить работу лошади во время ветеринарных процедур.
Побочные эффекты, характерные для лошадей, включают седативный эффект, возбуждение ЦНС (проявляющееся при нажатии или подбрасывании головы ). Передозировка может привести к судорогам, падению, слюноотделению, запорам и подергиванию мышц. В случае передозировки можно назначить наркотический антагонист, например налоксон
Следует соблюдать осторожность, если буторфанол вводится в дополнение к другим наркотическим средствам, седативным средствам, депрессантам или антигистаминным средствам, поскольку это вызовет аддитивный эффект.
Буторфанол может проникать через плаценту и будет присутствовать в молоке кормящих кобыл, которым вводят препарат.
Препарат также запрещен для использования на соревнованиях большинством конных организаций, включая FEI , которая считает его препаратом класса А.
Особые указания по применению препарата Буторфанола тартрат
Не применяют при боли в животе неустановленной этиологии. При гипертонической болезни может способствовать умеренному повышению систолического АД
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного врачебного контроля. С крайней осторожностью при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания различного генеза, нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями
В период лечения не следует заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. Буторфанол не рекомендуют применять у пациентов младше 18 лет.
Особые указания
Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств
В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления. У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.Избегать одновременного употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций
Фармакология
Буторфанол проявляет частичную агонистическую и антагонистическую активность в отношении μ-опиоидного рецептора , а также частичную агонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора (K i = 2,5 нМ; EC 50 = 57 нМ; E max = 57%). Стимуляция этих рецепторов на центральной нервной системы нейронов вызывает внутриклеточное ингибирование от аденилатциклазы , закрытие притока мембранных кальциевых каналов , и открытие мембранных калиевых каналов . Это приводит к гиперполяризации потенциала клеточной мембраны и подавлению передачи потенциала действия восходящими болевыми путями. Буторфанол в анальгетических дозах из-за его активности κ-агониста увеличивает легочное артериальное давление и работу сердца. Кроме того, κ-агонизм может вызывать дисфорию в терапевтических или сверхтерапевтических дозах; это снижает вероятность злоупотребления буторфанолом по сравнению с другими опиоидными препаратами.
Фармакологические свойства препарата Буторфанол
Синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда. Буторфанол и его основные метаболиты являются агонистами опиатных рецепторов класса κ- и антагонистами-агонистами μ-опиатных рецепторов. Взаимодействие буторфанола с указанными рецепторами в ЦНС обеспечивает большинство его фармакологических эффектов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, понижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, а также вызывает миоз. Эффекты, возможно не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, тонуса бронхов, секреторной и моторной активности пищеварительного тракта и тонуса сфинктера мочевого пузыря. Подобно другим агонистам-антагонистам опиатных рецепторов с высоким сродством к κ-рецепторам, буторфанол может вызывать нежелательные психотомиметические эффекты.
В дозе 1–2 мг или выше при любом способе введения может вызывать тошноту и/или рвоту и угнетение дыхания. Буторфанол проявляет противокашлевый эффект, способствует повышению давления в легочной артерии, сосудистого сопротивления, повышению конечного диастолического давления в левом желудочке и системного АД.
Анальгетический эффект зависит от пути введения и проявляется через несколько минут после в/в введения и в течение 10–15 мин после в/м введения. Максимальный анальгезирующий эффект наблюдается через 30–60 мин после в/в или в/м введения. Средняя продолжительность анальгезирующего эффекта после в/м и в/в введения — 3–4 ч, после чего в 50% случаев требуется повторное введение.
Взаимодействия препарата Буторфанола тартрат
При применении буторфанола с чистыми агонистами (например, морфин) возможно снижение анальгезивного эффекта или возникновение состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Прием ингибиторов МАО является относительным противопоказанием для назначения буторфанола из-за высокой частоты развития гиперпирексической комы и гипертензии.
