Инъекции гормонов в сустав при артрозе: соглашаться или нет?

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Препараты, которые могут вызывать гипогликемию

Бета-адреноблокаторы

Представители этой группы могут ослаблять опосредованное β2‑адренорецепторами высвобождение глюкозы из печени в ответ на гипогликемию. Наряду с этим бета-адреноблокаторы «смазывают» клиническую картину, уменьшая выраженность адренергически опосредованных симптомов критического падения уровня сахара, за исключением потливости. Напомним, к адренергическим клиническим проявлениям гипогликемии относятся нарушение сердечного ритма, возбуждение, беспокойство, мышечная дрожь, бледность кожных покровов и повышение давления .

Таким образом, при приеме бета-адреноблокаторов гипогликемия может быть более длительной и к тому же менее заметной, что вдвойне опасно. Поэтому в идеале при сопутствующем сахарном диабете должны применяться только селективные β1‑блокаторы, например, бисопролол .

Ограничения

Неселективные бета-блокаторы — пропранолол и соталол — могут применяться с осторожностью, при контроле гликемии.
Селективные β1‑блокаторы (бисопролол, метопролол, карведилол) также применяются с ограничением, то есть при контроле уровня глюкозы в крови .

ГЛЮКОМЕТР КОНТУР ПЛЮС УАН — ВЗГЛЯНИТЕ НА ДИАБЕТ В НОВОМ СВЕТЕ!

Для людей с диабетом, которые хотят эффективно управлять заболеванием

• Умная система из Глюкометра «Контур Плюс Уан» и бесплатного Приложения Contour Diabetes («Контур Диабитис») помогает лучше управлять диабетом*
• Функция «Умная подсветка» помогает быстро интерпретировать результаты и получать подсказки к действиям
• Данные по уровню глюкозы крови автоматически попадают в Приложение с возможностью выгрузки отчетов — больше не нужно вести бумажный дневник
• Система помогает заботиться о близких с помощью дистанционного контроля

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ

№ ФСЗ 2008/02237 от 18.12.2018 г., № РЗН 2015/2584 от 17.12.2018 г.

* Freckmann G. et all. User Performance Evaluation of Four Blood Glucose Monitoring Systems Applying ISO 15197:2013 Accuracy Criteria and calculation of Insulin Dosing Errors. Diabetes Ther. 2018 Apr; 9 (2): 683–697

Антибактериальные средства фторхинолонового ряда

Фторхинолоны тесно связаны с нарушением регуляции уровня глюкозы и инсулина. Гипогликемия считается классовым нежелательным эффектом препаратов этой группы . Больше всего сообщений о развитии гипогликемии зафиксировано на фоне лечения гатифлоксационом, хотя считается, что индуцировать падение уровня сахара способны все представители фторхинолонов .

Гипогликемическое действие гатифлоксацина связывают с повышением уровня инсулина и снижением содержания глюкозы в крови. Другие фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), по некоторым данным, также способны снижать уровень сахара в плазме.

Точный механизм сахароснижающего действия препаратов этой группы пока неизвестен. Зато очевидно, что фторхинолоны могут потенцировать действие различных сахароснижающих средств, в том числе препаратов сульфонилмочевины. Этот эффект не зависит от дозы и проявляется уже в течение первых трех дней антибиотикотерапии, провоцируя малосимптомные эпизоды гипогликемии. Если лечение фторхинолонами продолжается дольше 3 дней, может развиваться тяжелая гипогликемия, требующая госпитализации .

Ограничения

Гатифлоксацин противопоказан при сахарном диабете

Остальные фторхинолоны могут применяться с осторожностью, при регулярном контроле уровня сахара в крови .

Салицилаты

НПВП-салицилаты, самым ярким представителем которых является ацетилсалициловая кислота, проявляют гипогликемический эффект, который наиболее выражен при совместном применении этих ЛС с препаратами для снижения уровня сахара в крови. Гипогликемия развивается за счет способности салицилатов повышать секрецию инсулина (особенно у больных сахарным диабетом 2‑го типа) и увеличивать чувствительность тканей к инсулину. Кроме того, препараты этой группы вытесняют сульфонилмочевину из связи с белками и одновременно блокируют ее выделение почками . Этот механизм объясняет способность салицилатов увеличивать эффект гипогликемических препаратов.

Ограничения

В инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты подчеркивается ее способность усиливать гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов, что влияет на дозировку последних.

Сколько раз в день и как долго можно мазать такие ЛС?

Как правило, три-четыре раза в день в течение двух недель. Топические НПВС действуют довольно быстро — эффект наступает в течение часа — и помогают контролировать острую соматическую боль средней интенсивности. С хронической болью они справляются хуже. Если эффекта нет в течение двух недель правильного использования, стоит обратиться к врачу. Есть вероятность, что он порекомендует перейти на пероральные формы либо другую группу препаратов.

Источники

1. Derry S, Conaghan P, Da Silva JA, et al. Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2016; 4: CD007400. https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD007400.pub3/full
2. Derry S, Wiffen PJ, Kalso EA, et al. Topical analgesics for acute and chronic pain in adults – an overview of Cochrane Reviews. Cochrane Database Syst Rev. 2017; 5: CD008609. https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008609.pub2/full
3. Klinge SA, Sawyer GA. Effectiveness and safety of topical versus oral nonsteroidal anti-inflammatory drugs: a comprehensive review. Phys Sportsmed. 2013 May; 41(2): 64–74. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23703519
4. Kloppenburg M, Kroon FP, Blanco FJ, et al. 2018 update of the EULAR recommendations for the management of hand osteoarthritis Annals of the Rheumatic Diseases 2019; 78: 16–24. https://ard.bmj.com/content/78/1/16
5. Honvo G, Leclercq V, Geerinck A, et al. Safety of Topical Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs in Osteoarthritis: Outcomes of a Systematic Review and Meta-Analysis. Drugs Aging. 2019; 36 (Suppl 1): 45–64. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6509095/
6. Hasler-Nguyen N, Fotopoulos G. Effect of rubbing on the in vitro skin permeation of diclofenac-diethylamine 1.16% gel. BMC Res Notes. 2012 Jun 21; 5: 321. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3424122/
7. Hagen M, Baker M. Skin penetration and tissue permeation after topical administration of diclofenac. Curr Med Res Opin. 2017 Sep; 33 (9): 1623–1634. https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/03007995.2017.1352497
8. Rafanan BS Jr, Valdecañas BF, Lim BP, et al. Consensus recommendations for managing osteoarthritic pain with topical NSAIDs in Asia-Pacific. Pain Manag. 2018; 8 (2): 115–128. https://www.futuremedicine.com/doi/10.2217/pmt-2017-0047?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid:…
9. Pradal J, Vallet CM, Frappin G, Bariguian F, Lombardi MS. Importance of the formulation in the skin delivery of topical diclofenac: not all topical diclofenac formulations are the same. J Pain Res. 2019; 12: 1149–1154. https://www.dovepress.com/importance-of-the-formulation-in-the-skin-delivery-of-topical-diclofen-pee…
10. Galer BS. A comparative subjective assessment study of PENNSAID and Voltaren Gel, two topical formulations of diclofenac sodium. Pain Pract. 2011; 11 (3): 252–60. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1533-2500.2010.00420.x
11. Tieppo Francio V, Davani S, Towery C, Brown TL. Oral Versus Topical Diclofenac Sodium in the Treatment of Osteoarthritis. J Pain Palliat Care Pharmacother. 2017 Jun; 31 (2): 113–120. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/15360288.2017.1301616?journalCode=ippc20
12. Simon LS, Grierson LM, Naseer Z, et al. Efficacy and safety of topical diclofenac containing dimethyl sulfoxide (DMSO) compared with those of topical placebo, DMSO vehicle and oral diclofenac for knee osteoarthritis. Pain. 2009; 143 (3): 238–45. https://insights.ovid.com/article/00006396-200906000-00016
13. Van Amburgh J. Can Topical and Oral NSAIDs Be Combined for Pain Relief? Medscape. https://www.medscape.com/viewarticle/861740
14. Roth SH. Nonsteroidal anti-inflammatory drug gastropathy: new avenues for safety. Clin Interv Aging. 2011; 6: 125–31.  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3131982/
15. Kowalski ML, Makowska JS, Blanca M, et al. Hypersensitivity to nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) – classification, diagnosis and management: review of the EAACI/ENDA and GA2LEN/HANNA. Allergy 2011; 66: 818–829. https://www.eaaci.org/attachments/668_Kowalski%20Hypersensitivity%20to%20nonsteroidal%20anti-inflamm…
16. Rogers NV, Rowland K. An alternative to oral NSAIDs for acute musculoskeletal injuries. J Fam Pract. 2011 Mar; 60 (3): 147–8.  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3183960/

Иммуноглобулины для внутривенного (ВВИГ) и внутримышечного введения в ревматологии. ВВИГ при системной красной волчанке, болезни Бехтерева, ревматоидном артрите и др

Бывает, что классические схемы базисной терапии в ревматологии приводят к чрезмерному подавлению иммунитета и какой-либо инфекции. Инфекция может протекать скрыто, но при этом провоцировать дальнейшее развитие аутоиммунного ревматического заболевания. В этом случае хорошо работает лечение нормальным иммуноглобулином. Иммуноглобулин человеческий нормальный может одновременно снизить аутоиммунную агрессию к соединительной ткани (снизить активность воспаления в суставах) и подавить инфекцию, провоцирующую воспаление.

У нас накоплен большой позитивный опыт использования препаратов иммуноглобулина для лечения:

• болезни Бехтерева – анкилозирующего спондилоартрита,
• ревматоидного артрита,
• системной красной волчанки,
• реактивного артрита и др.

Иммуноглобулины – это антитела, взятые от большого количества доноров (по стандарту – несколько тысяч). В иммуноглобулинах есть антитела практически ко всем инфекциям, с которыми человек встречается на протяжении жизни. При этом иммуноглобулин тормозит аутоиммунное воспаление. Также иммуноглобулины могут связывать некоторые аутоагрессивные факторы иммунной системы.

Иммуноподавляющая (иммуносупрессивная, гормональная) терапия, принятая в лечении ревматических заболеваний,  подавляет не только звенья иммунитета, агрессивные к соединительной ткани, но и противомикробный и противовирусный иммунитет. В итоге может активизироваться инфекция, которая провоцирует дальнейшие обострения аутоиммунного заболевания. Иммуноглобулины могут быть использованы и для лечения аутоиммунных заболеваний, когда есть повышенная агрессия иммунитета к соединительной ткани, и для лечения сопутствующей инфекции.

Три основных варианты использования иммуноглобулина для внутривенного введения:

• Применение иммуноглобулина для внутривенного введения может быть полноценным базисным лечением. Иммуноглобулины в чистом виде обладают антиаутоиммунными свойствами т.е. донорские иммуноглобулины подавляют продукцию своих «плохих» иммуноглобулинов и помогают бороться с микробами.  В то же время в донорских иммуноглобулинах нет антител реактивных к собственным тканям т.к. они взяты у здоровых доноров.
• Если без применения иммуносупрессивной терапии не обойтись, мы предложим провести ее под прикрытием донорских иммуноглобулинов. Так намного безопаснее.
• Совместное применение ВВИГ и классической базисной иммуносупрессивной терапии. Это вариант, когда можно обойтись меньшими дозами иммуноглобулинов (существенная экономия в деньгах), и в то же время избежать чрезмерного подавления иммунитета, справиться с инфекциями, снизить риски обострения основного ревматического заболевания.

К какому специалисту обращаться в нашей клинике: вы можете обратиться в врачу ревматологу или иммунологу.

Взаимодействия препарата Диклофенак

Не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Стероидные гормональные противовоспалительные средства / глюкокортикостероиды / ГКС

Тпичные и часто используемые прелставители этой группы препаратов: преднизолон и метилпреднизолон (Солу-Медрол, Метипред и др.), гидрокортизон, Кеналог,Дипроспан, Дексаметазон. Существуют глюкокортикостероиды для введения внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, приема внутрь, наружно, в суппозиториях (свечах).

Действие ГКС и принцип их работы

Стероидные препараты (глюкокортикостероидные, ГКС) – это самые мощные, гормональные, противовоспалительные лекарства. ГКС обладают следующими основными эффектами:

1. противовоспалительным
2. подавляющим иммунитет (иммуносупрессивным)
3. противоаллергическим
4. противошоковым

Что такое воспаление? В ответ на воздействие какого-либо повреждающего фактора (инфекция, травма, ожог, внедрение чужеродного белка и др.), организм отвечает защитной реакцией, т.е. воспалением. В поврежденном участке тела синтезируются особые вещества – медиаторы воспаления, которые создают условия для борьбы с повреждением: увеличивается приток крови, повышается температура, нервная система извещается о происходящем через болевые рецепторы. Активизируется иммунитет, иммунные сигнальные белки (цитокины), антитела и белые кровяные клетки в очаге воспаления становятся более агрессивными. Отсюда и характерные симптомы воспаления: боль, отек и припухлость, повышение местной и общей температуры, покраснение.

ГКС подавляют воспалительный ответ организма, блокируя в организме синтез медиаторов воспаления и подавляя агрессивность иммунитета. Симптомы воспаления быстро уменьшаются, но причина заболевания остается. Если симптомы болезни столь разрушительны, что требуется гормональное противовоспалительное лечение, мы выполняем исследования, в поисках более тонких и безопасных способов воздействия на течение заболевания. Даже когда болезнь имеет генетические корни, в большинстве случаев это удается.

Возможные побочные явления. Меры безопасности. Диета

Чаще всего мы сталкиваемся с:

1. Язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
2. Обострением инфекций из-за снижения иммунитета
3. Повышением артериального давления
4. Повышением глюкозы (сахара) в крови
5. Остеопорозом

Нарушение обмена веществ с повышением массы тела мы встречаем довольно редко; в последние годы препараты ГКС стали безопаснее, и медицина научилась их деликатному использованию.

Мы сделаем все возможное, чтобы избавить Вас от приема гормональных противовоспалительных лекарств. Если прием ГКС – вынужденная мера, мы предложим Вам безопасную схему приема и диету, препятствующую нарастанию веса.

Как снизить риск побочных явлений? В первую очередь – это выбор препарата. Например, в последнее время получил распространение метилпреднизолон, обладающий большим лечебным и меньшим побочным действием, по сравнению с преднизолоном. При необходимости прием противовоспалительных препаратов может быть проведен под прикрытием противоязвенного препарата. При длительном приеме должна также проводиться профилактика остеопороза.

Во-вторых, имеет значение правильный режим приема. Ваш доктор расскажет, как правильно пользоваться лекарством в течение дня. При длительном лечении практикуются периодические изменения дозы и перерывы.

В-третьих, нельзя полагаться только на ГКС. Надо понимать, что это симптоматическое лечение. Мы будем искать и лечить причины и первичные механизмы болезни.

В-четвертых, следует помнить о правильном питании, и Ваш вес останется под контролем.

Как отказаться от ГКС?

Если Вы не можете отказаться от ГКС из-за нарастания симптомов болезни, скорее всего, недостаточно уделяется внимания негормональной .

Также важна регулярность иммуномодулирующего лечения, и борьбы с инфекцией. Отменить ГКС часто удается после коррекции состояния иммунной системы и лечения хронических инфекций. Нервный стресс, нарушение сна, нервное истощение – также возможные причины Ваших трудностей. Для отмены продолжительного приема ГКС иногда достаточно курса антидепрессивного лечения.

Передозировка, побочные эффекты и противопоказания

Всего существует несколько поколений нестероидных противовоспалительных соединений, и диклофенак вместе с группой других родоначальников, таких как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и парацетамол, находится в первом их поколении. Все они обладают значительной активностью, но безопасность от их применения не такая высокая, как у средств последующих поколений. Их называют «неселективными ингибиторами циклооксигеназы».

Все дело в том, что этот самый фермент, который играет ключевую роль в запуске воспалительного каскада арахидоновой кислоты, существует в двух вариантах. Если второй вариант как раз занимается «продвижением» воспаления, то первый вариант находится в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, и выполняет там совсем другие функции. Поскольку диклофенак ингибирует «без разбору» оба этих подтипа данного фермента, то при его длительном применении начинает страдать слизистая оболочка желудка и 12-перстной кишки.

Даже у практически здорового человека, который никогда не страдал гастритом или язвой, после длительного приема диклофенака, например, в течение двух недель, может появиться тяжесть в животе, дискомфорт, и даже изжога. Если у пациента есть гастрит, особенно в эрозивно-язвенной форме, то прием диклофенака в любом виде и даже в уколах может вызвать его обострение. А если же у человека язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, находящаяся уже в фазе обострения, то безответственный и неконтролируемый прием диклофенака в виде самолечения «поможет» с протрузией или грыжей, но при этом может вызвать угрожающее для жизни язвенное или кишечное кровотечение. В результате, человек, старающийся избегнуть оперативного лечения грыжи, попадет на операционный стол с язвенным кровотечением, «променяв» плановую операцию на неотложную.

Другие препараты, которые относятся к селективным ингибитором ЦОГ, блокируют только циклооксигеназу 2 типа, и поэтому они более безопасны при таком язвенном анамнезе. Представителями таких препаратов можно назвать Кетонал, Мовалис, Нимесил, современную группу коксибов, например, Целебрекс.

Кроме негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, следует сказать, что он также противопоказан при наличии бронхиальной астмы на аспирин, в детском возрасте до 6 лет, у беременных, а также при сердечной недостаточности, гиперчувствительности к нему, а также при нарушении кроветворения. Диклофенак действительно грубоватый препарат, и у него существует множество побочных эффектов.

Кроме желудочно-кишечных расстройств, кровоизлияний и появления язвы, можно назвать различные нарушения функции печени, которые проявляются высоким уровнем АЛТ и АСТ, развитием желтухи и даже лекарственного гепатита и панкреатита. Некоторые пациенты отмечают на фоне приема диклофенака шаткость при ходьбе, головные боли, появление эозинофильного инфильтрата в легких, появление кожной аллергической реакции, явление бронхоспазма, развитие анемии и выпадение волос, повышение артериального давления и даже возникновения судорог.

Диклофенак — довольно активный препарат, и обязательно следует учитывать, что у психически больных людей, принимающих соли лития, он может вызывать повышение в крови их концентраций. Пациенты, принимающие сердечные гликозиды, например дигоксин, или непрямые антикоагулянты также нуждаются в коррекции дозы диклофенака. Категорически его не рекомендуют применять вместе с цитостатиками, такими, как метотрексат или циклоспорин, поскольку диклофенак способен повышать их токсичность.

Резюме

Итак делаем выводы:

• Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
• Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
• При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
• Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

Как действует Диклофенак?

Диклофенак относится к производным уксусной кислоты. Он содержит два атома хлора, одну аминогруппу, которая соединяет между собой два ароматических бензольных кольца. Синтез диклофенака несложен, и его действие на организм оказалось поистине уникальным. Этот кристаллический порошок желтоватого цвета, калиевая соль которого хорошо растворяется в воде, оказался одним из самых сильнодействующих на настоящий момент противовоспалительных нестероидных соединений, так называемых НПВС.

По силе обезболивающего, противоотечного, и противовоспалительного действия этот препарат вплотную приближается к кортикостероидным гормонам, действует очень быстро, но не имеет побочных эффектов, свойственных этому классу соединений. После приема диклофенака у пациента никогда не разовьется стероидный диабет, не будет остеопороза, и не появится избыточная масса тела.

Однако следует помнить, что диклофенак — старый препарат, которое действует сильно, но довольно грубо. Поэтому, если не помнить про противопоказания и побочные эффекты, то можно серьёзно поплатиться своим здоровьем, особенно при самолечении и длительном приеме этого средства. К сожалению, соблазн использовать диклофенак для самолечения очень велик. Это один из самых доступных и недорогих, одновременно эффективных лекарственных препаратов из группы НПВС, и почти везде его можно купить без рецепта. Как же действует диклофенак?

Это молекула способна замедлять и совсем останавливать (ингибировать) действие фермента циклооксигеназы, а он играет ключевую роль в так называемом воспалительном каскаде арахидоновой кислоты. В результате в клетках организма, которые находятся близко к очагу воспаления, нарушается синтез простациклина, простагландинов, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается или вообще прекращается выделение биологически активных аминов. Все это приводит к тому, что воспаление постепенно уменьшается, его клинические симптомы или совсем исчезают, или становятся минимальными.

Напомним, что классические симптомы воспаления, известны еще древнеримскому врачу Цельсу — это покраснение, припухлость, повышенная температура или чувство жара, а также выраженная болезненность с нарушением функций. Все эти признаки воспаления хорошо заметны, например, при артрите, или воспалении сустава. Сустав является и распухшим, и покрасневшим. Ногой или рукой больно шевелить, и нарушается функция этого сустава, которая выражается в ограничении объема движений.

В случае межпозвонковой грыжи покраснения на коже не видно, поскольку речь идет о глубоком воспалительном процессе. Но вот отек, полнокровие, чувство боли, выраженный мышечный спазм, который является вторичной реакцией на воспаление – все это классические признаки дискогенных осложнений остеохондроза.

Так выглядит грыжа с компрессией нервных корешков.

Введения диклофенака уменьшает все эти симптомы. И, хотя он совершенно не влияет на межпозвонковую грыжу и на ее увеличение, но пациенту становится сразу значительно легче. Поэтому диклофенак в лечении протрузий и грыж может быть средством «скорой помощи», которое применяется очень коротким курсом, не дольше 3 – 5 дней, и при этом только снимает симптомы — играет паллиативную роль.

Диклофенак точно так же способен лечить протрузии и грыжи, как наркотики способны лечить злокачественные новообразования. Конечно, пациентам с неоперабельным раком их назначают, и у пациентов исчезают сильные боли, но злокачественная опухоль от приёма наркотиков никак не уменьшает свой рост и вообще на них не реагирует. Точно так же, диклофенак никак не влияет на причину болезни – на саму протрузию или грыжу.

Нестероидные противовоспалительные средства помогают от боли только в виде таблеток или уколов, а все эти мази неэффективны, баловство одно. Ведь так?

Нет, здесь вы не правы, топические НПВС помогают, а в ряде случаев даже имеют сопоставимую с пероральными формами эффективность. Обезболивающий эффект топических форм НПВС, в особенности диклофенака и кетопрофена, многократно доказан в сравнении с плацебо при острых и хронических костно-мышечных болях. Считается, что при правильном использовании эффективность НПВС в форме мази не уступает «таблеткам», при этом частота развития серьезных побочных эффектов, вроде язв ЖКТ, значительно ниже при использовании местных форм препаратов. Это отражено как в отечественных, так и международных официальных рекомендациях по лечению остеоартрита: первый «медикаментозный» шаг в контроле болевого синдрома — применение противовоспалительных мазей (совместно с приемом парацетамола) .

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Фармакологические свойства препарата Диклофенак

НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы.
Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к понижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/ кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин, конечный период полувыведения из плазмы крови — 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.

Заключение

В заключение хочется добавить, что фармспециалист, конечно, не уполномочен назначать рецептурные препараты и не несет ответственности за возможные лекарственные взаимодействия при приеме сахароснижающих средств. И тем не менее, ситуация, когда в одном рецепте выписаны, скажем, производное сульфонилмочевины гликлазид и ацетилсалициловая кислота или метформин с розувастатином, вполне реальна. Первостольник, отпуская препараты, обязан предупредить потребителя о влиянии лекарственной комбинации на уровень глюкозы в крови. А для этого нужно знать и помнить самые распространенные взаимодействия, что вполне реально, ведь, как вы смогли убедиться, список ограничений не очень велик. В конечном итоге можно посоветовать посетителю обраться к врачу с просьбой изменить дозировки препаратов или скорректировать их комбинацию.

Источники

1. Drug interactions with diabetes. Endocrine today. https://www.healio.com/endocrinology/diabetes/news/print/endocrine-today/%7B5b64b6a4-1cfa-4fc5-b916-e8284a7945aa%7D/drug-interactions-with-diabetes (дата обращения 31.10.2019).
2. Остроумова О. Д., Акимова Е. С., Кочетков А. И. Лекарственно-индуцированная гипергликемия //Клиническая фармакология и терапия, 2019. Т. 28. № 2.
3. По данным ГРЛС на 04.11.2019.
4. Мосолов С. Н. и др. Метаболические побочные эффекты современной антипсихотической фармакотерапии //Социальная и клиническая психиатрия, 2008. Т. 18. № 3.
5. Остроумова О. Д. и др. Лекарственно-индуцированные гипогликемии: фокус на препараты, не относящиеся к группе сахароснижающих лекарственных средств //Consilium Medicum, 2019. Т. 21. № 4.