Dxm faq

Последствия

Эффекты декстрометорфан были разделены на четыре плато. Первое плато ( от 1,5 до 2,5 мг на кг массы тела) описано как имеющая эйфорию, слуховые изменения, а также изменения в восприятии гравитации. Второе плато ( от 2,5 до 7,5 мг / кг) вызывает сильную эйфорию , яркое воображение, и закрытые глаза галлюцинации может возникнуть. Третье и четвертое плато (7,5 мг / кг и более) вызывает глубокие изменения в сознании, и пользователям часто сообщают вне тела опыта или временный психоз . Отбортовка (ускорение или замедление) сенсорного ввода также характерный эффект рекреационного использования.

Существует также заметная разница между декстрометорфан гидробромид, содержащейся в большинстве кашля подавляющих препаратов и декстрометорфан полистирексом, содержащаяся в препарате торговых маркой Delsym. Полистирекс представляет собой полимер , который связан с декстрометорфан , который требует больше времени для желудка , чтобы переварить его , как это требует, чтобы ионный обмен реакции проходить до его растворения в кровь. Из — за этого, декстрометорфан полистирекс значительно больше времени для поглощения, в результате чего более постепенного и более продолжительного эффекта , напоминающей таблетки высвобождения времени. Как кашель, версия полистирекса длится до 12 часов. Эта продолжительность также справедливо при использовании рекреационно.

В 1981 году была опубликована работа А. Госслин Подсчитано , что смертельная доза составляет от 50 до 500 мг / кг. Дозы достигает 15-20 мг / кг принимаются некоторыми пользователями отдыха. Предлагается одним кейса , что противоядие декстрометорфан передозировки налоксон , вводят внутривенно .

В дополнение к производству PCP-как психические эффекты, высокие дозы могут привести к ложно-положительный результат для PCP и опиаты в некоторых тестах наркотиков.

Способы употребления мефедрона

Чаще всего мефедрон принимают 4 способами:

• интраназальное введение (вдыхание носом);
• курение;
• употребление раствора соли перорально;
• инъекции раствора внутривенно.

Но некоторые наркоманы добавляют меф в чай и пьют потом его небольшими глотками. Врачами зафиксированы случаи ректального и даже интравагинального введения мефедрона, поскольку он способен всасываться слизистыми оболочками.

Дозировки препарата сильно отличаются в зависимости от способа употребления и от желаемого эффекта. В случае вдыхания через нос достаточно всего 5 мг вещества, чтобы достичь минимальной степени опьянения. Сильная же степень развивается при вдыхании примерно 80 мг наркотика. При внутривенном введении для легкой степени опьянения потребуется уже 50 мг яда. Частота введения и дозировка будет увеличиваться по мере развития зависимости.

Кристаллический мефедрон фотоМефедрон в мелких кристаллах

Другие нестандартные использования

Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3—6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.

Что еще важно знать

Препараты с декстрометорфаном гидробромидом нужно с осторожностью применять при нарушении работы печени. DXM может вызвать симптомы передозировки, поэтому нельзя пить лекарства с данным компонентом в дозах, превышающих рекомендуемые

Люди, которые принимали препараты в больших дозах, сталкивались с головокружением, возбуждением, нарушением сознания, угнетением дыхания, снижением артериального давления, тахикардией. При передозировке требуется помощь специалистов. Пациенты с вышеперечисленными признаками нуждаются в симптоматической терапии, искусственной вентиляции легких

DXM может вызвать симптомы передозировки, поэтому нельзя пить лекарства с данным компонентом в дозах, превышающих рекомендуемые. Люди, которые принимали препараты в больших дозах, сталкивались с головокружением, возбуждением, нарушением сознания, угнетением дыхания, снижением артериального давления, тахикардией. При передозировке требуется помощь специалистов. Пациенты с вышеперечисленными признаками нуждаются в симптоматической терапии, искусственной вентиляции легких.

Декстрометорфан может вызывать побочные симптомы:

• со стороны желудочно-кишечного тракта – болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота;
• со стороны нервной системы – головокружение, тяга ко сну.

Еще один возможный побочный симптом – это лекарственная зависимость. Однако она возникает в редких случаях. Причина формирования зависимости кроется в длительном приеме больших доз какого-либо лекарства с DXM.

При лечении кашля нередко люди забывают о приеме назначенного препарата с декстрометорфаном, а потом решают принять двойную дозу для лучшего эффекта. Подобное ни в коем случае нельзя делать. Удвоенная доза сказывается отрицательно на организме, приводит к передозировке.

Признаки приема ЛСД

Основными физическими признаками того, что человек принимает ЛСД, могут быть:

Помимо физиологических признаков приема ЛСД наблюдаются также еще и психологические и социальные признаки употребления . Однако стоит отметить, что многие наркоманы «шифруются», прикрывая долгое отсутствие дома какими либо делами или прочими надобностями

Если вы заметите, что из дома начнут пропадать ценные вещи, резко увеличится потребность в деньгах (особенно это касается подростков и студентов), то следует внимательнее присмотреться к человеку, и помимо вышеупомянутых физических признаков приема ЛСД обратить внимание на его психологическое состояние. К прочим признакам приема этого наркотика можно отнести:

Ограничения

Перед назначением препарата врач должен провести полное обследование пациента. И не только с целью установления основного диагноза и подтверждения показаний, но также с целью исключения состояний, способных ограничить применение декстрометорфана

Это крайне важно в аспекте безопасного использования лекарства

Противопоказания

У препарата декстрометорфан в инструкции по применению указан ряд противопоказаний. К ним следует отнести:

• Аллергические реакции.
• Бронхиальную астму.
• Бронхит.
• Индивидуальную гиперчувствительность.
• Детский возраст до 6 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении медикамента пациентам с печеночной недостаточностью и беременным в первом триместре. Но и женщинам на более поздних сроках гестации необходимо тщательно взвешивать соотношение польза-риск

Взаимодействие

Декстрометорфан может усиливать обезболивающий эффект наркотических аналгетиков. Другие лекарства также влияют на него. Например, ингибиторы моноаминоксидазы (противопаркинсонические и антидепрессанты) могут усилить угнетение дыхательного центра. А индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, фенобарбитал), наоборот, снижают активность препарата. Следует также помнить, что противокашлевые лекарства, в том числе и декстрометорфан, не должны применяться в сочетании с муколитиками, поскольку из-за подавления рефлекса мокрота будет застаиваться, а не отходить.

Декстрометорфан представляет собой лекарство от сухого кашля. В основном он применяется в комплексной терапии респираторных заболеваний у взрослых и детей. Но назначить препарат может лишь врач. При соблюдении всех его рекомендаций терапия будет максимально эффективной и безопасной.

Абстиненция (отходняк)

Абстинентный синдром после употребления мефедрона очень мучителен. Человек ощущает сильнейшие боли и невероятные душевные мучения. Основные симптомы абстиненции:

• нарушение терморегуляции: человек ощущает то жар, то озноб;
• потливость;
• появление специфического химического запаха тела;
• нарушения в работе сердца, появление тахикардии или брадикардии;
• тошнота;
• рвота;
• жажда;
• сильное головокружение;
• кровоточивость из носа и изо рта;
• бессонница;
• судороги.

Чем дольше наркоман принимал мефедрон, тем сильнее будет ломка. В состоянии абстиненции больной опасен для себя и для окружающих. Желание ощутить прилив бодрости настолько всеохватывающее, что он идет на все, даже на преступление, чтобы получить дозу. Тяжелый абстинентный синдром сочетается с:

• апатией;
•  депрессией;
• агрессией;
•  приступами паники;
•  навязчивыми мыслями и манией.

Распознать мефедроновую ломку можно по таким изменениям в поведении.

• Ради получения дозы человек готов продавать все свои вещи, в том числе золото, бытовую технику, автомобиль.
• Зависимый человек может воровать деньги у родителей, знакомых.
• Наркоман может брать в долг деньги в банке, под залог.
• В состоянии депрессии человек может грабить магазины или ни в чем невинных людей на улице (не исключены убийства).

Некоторые наркоманы в состоянии ломки могут ползать по полу и собирать любые предметы, хоть отдаленно напоминающие кристаллы соли. Некоторые долгое время неподвижно сидят у двери в надежде, что им кто-то принесет дозу.

Химия

Декстрометорфан является правовращающим энантиомером из левометорфан , который является метиловым эфиром из леворфанола , как опиоидные анальгетики . Он назван в соответствии с правилами IUPAC как (+) — 3-метокси-17-метил-9α, 13α, 14α- морфинан . В чистом виде декстрометорфан представляет собой опалесцирующий белый порошок без запаха. Он легко растворяется в хлороформе и не растворяется в воде ; гидробромидная соль растворима в воде до 1,5 г / 100 мл при 25 ° C. Декстрометорфан обычно доступен в виде моногидратированной гидробромидной соли, однако некоторые новые препараты с пролонгированным высвобождением содержат декстрометорфан, связанный с ионообменной смолой на основе полистиролсульфоновой кислоты . Удельное вращение декстрометорфана в воде составляет + 27,6 ° (20 ° C, D-линия натрия).

Синтез

Существует несколько путей синтеза декстрометорфана. Несмотря на то, что многие из синтезов были известны с середины 20-го века, исследователи все еще работают сегодня над дальнейшим развитием синтеза декстрометорфана и, например, над тем, чтобы сделать его более экологически чистым .

Это включает синтез с помощью ионных жидкостей.

Разделение рацематов

Поскольку желаемый эффект оказывает только один из стереоизомеров, разделение рацемической смеси гидрокси-N-метилморфинана с использованием винной кислоты и последующее метилирование гидроксильной группы является подходящим методом. При использовании (D) -тартрата (+) — изомер остается в виде продукта.

Этот синтетический путь был запатентован компанией Roche в 1950 году.

Традиционный синтез

В традиционном способе синтеза используется никель Ренея, который со временем был усовершенствован, например, за счет использования ибупрофена и ACl ₃ .

В целом, это рентабельный метод с умеренными условиями реакции, который прост в обращении и подходит для промышленного производства.

Циклизация Греве

Циклизация Grewe проще в использовании с точки зрения используемых химикатов, дает более высокий выход и более высокую чистоту продукта.

Улучшенная циклизация Греве

Формилирование перед циклизацией позволяет избежать расщепления эфира как побочной реакции и дает более высокий выход, чем без N-замещения или N-метилирования. В этом примере очистку проводили путем образования соли бруцина.

Этот процесс также был запатентован Roche.

Медицинское использование

Магазинный сироп от кашля декстрометорфан

Подавление кашля

Основное применение декстрометорфана — это средство от кашля , для временного облегчения кашля, вызванного незначительным раздражением горла и бронхов (например, обычно сопровождающим грипп и простуду ), а также вызванных вдыхаемыми частицами раздражителей. Однако контролируемые исследования показали, что симптоматическая эффективность декстрометорфана аналогична плацебо.

Психоневрологические расстройства

В 2010 году FDA одобрило комбинированный препарат декстрометорфан / хинидин для лечения псевдобульбарного аффекта (неконтролируемый смех / плач). Декстрометорфан является действующим терапевтическим средством в комбинации; хинидин просто служит для ингибирования ферментативной деградации декстрометорфана и, таким образом, увеличивает его циркулирующие концентрации за счет ингибирования CYP2D6 .

В 2013 году рандомизированное клиническое исследование показало, что декстрометорфан может уменьшить общий дискомфорт и продолжительность абстинентного синдрома, связанного с расстройством, связанным с употреблением опиоидов . В сочетании с клонидином декстрометорфан сокращал общее время, необходимое для достижения пика симптомов отмены на 24 часа, при этом уменьшая тяжесть симптомов по сравнению с одним клонидином.

Комбинированное лекарственное средство декстрометорфан / бупропион проходит клинические испытания Axsome Therapeutics для лечения большого депрессивного расстройства с ускоренным назначением, присвоенным FDA в 2017 году. Комбинация показала положительные результаты в клинических испытаниях фазы 2 и фазы 3.

Риски, связанные с использованием

Доказано, что декстрометорфан не вызывает вакуолизацию у животных, также известную как поражения Олни , несмотря на ранние предположения, что это могло бы быть из-за сходства с кетамином. У крыс пероральное введение декстрометорфана не вызывало вакуолизации в лабораторных исследованиях. Однако было показано, что пероральный прием декстрометорфана неоднократно в подростковом возрасте ухудшает обучение у этих крыс во взрослом возрасте. Однако возникновение поражений Олни у людей не было доказано или опровергнуто. Уильям Э. Уайт, автор «DXM FAQ», собрал неофициальные исследования из переписки с пользователями декстрометорфана, предполагая, что сильное злоупотребление может привести к различным нарушениям, соответствующим областям мозга, пораженным поражениями Олни; к ним относятся потеря эпизодической памяти , снижение способности к обучению, отклонения в некоторых аспектах обработки изображений и дефицит понимания абстрактного языка. Однако в 2004 году Уайт отозвал статью, в которой делал эти утверждения.

Официальный опрос пользователей декстрометорфана показал, что более половины пользователей сообщали об этих симптомах отмены индивидуально в течение первой недели после длительного / вызывающего привыкание использования декстрометорфана: усталости , апатии , воспоминаний и запоров . Более четверти сообщили о бессоннице , кошмарах , ангедонии , нарушении памяти, дефиците внимания и снижении либидо . Более редкие побочные эффекты включали панические атаки , нарушение обучения, тремор , желтуху , крапивницу (крапивницу) и миалгию . Частое и длительное употребление высоких доз может привести к токсическому психозу и другим постоянным психологическим проблемам. Доказано, что медицинское употребление ДХМ не вызывает вышеуказанных проблем.

Злоупотребление мультисимптомными лекарствами от простуды вместо применения средства от кашля, единственным активным ингредиентом которого является декстрометорфан, несет в себе значительный риск летального исхода или серьезного заболевания. Лекарства от мультисимптомной простуды содержат другие активные ингредиенты, такие как парацетамол (ацетаминофен), хлорфенирамин и фенилэфрин , любой из которых может вызвать необратимые телесные повреждения, такие как почечная недостаточность, или даже смерть, если принимать его по общепринятой шкале дозирования декстрометорфана. Сорбитол , искусственный подсластитель, содержащийся во многих сиропах от кашля, содержащих декстрометорфан, также может иметь отрицательные побочные эффекты, включая диарею и тошноту при приеме декстрометорфана в рекреационных дозах. Гуафенезин , отхаркивающее средство, обычно сопровождающее декстрометорфан в препаратах от кашля, может вызывать неприятные симптомы, включая рвоту , тошноту , камни в почках и головную боль .

Сочетание декстрометорфана с другими веществами может усугубить риски. Центральная нервная система (ЦНС) стимуляторы , такие как амфетамин и / или кокаина может вызвать опасное повышение кровяного давления и частоты сердечных сокращений. Угнетатели ЦНС, такие как этанол (употребление алкоголя), будут иметь комбинированный депрессивный эффект, который может вызвать снижение частоты дыхания . Комбинация декстрометорфана с другими субстратами CYP2D6 может привести к повышению уровня обоих препаратов в кровотоке до опасного уровня. Сочетание декстрометорфана с другими серотонинергическими препаратами может вызвать токсичность серотонина , превышение серотонинергической активности в ЦНС и периферической нервной системе .

Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке DOB

В связи с высокой токсичностью вещества, необратимые процессы в организме начинают происходить даже после его первого употребления. Так, dob последствия могут проявиться в форме:

• Поражения сосудов.
• Гангрене.
• Конвульсиям нижних конечностей.

Прием значительных доз провоцирует возникновение сильных изменений в психике. Так, больной не ощущает никаких эмоций все барьеры и сдерживающие факторы исчезают. Могут проснуться скрытые расстройства, такие как шизофрения, депрессия или биполярное расстройство.

Многие наркоманы в попытке ускорить приход кайфа не рассчитывают дозы и часто сталкиваются с таким явлением, как передоз. Если вы подозреваете что человек, находиться в состоянии сильного наркотического опьянения необходимо действовать следующим образом:

• Вызвать скорую помощь.
• Проверить проходимость дыхательных путей и само дыхание.
• Человека нужно поддерживать в сознании.
• Отравление наносит ущерб нервной и защитным системам организма, потому разговаривать нужно негромко.
• Если состояние близко критическому необходимы инъекции глюкозы и кислорода в легкие.
• При слишком буйном поведении, дать больному немного седативных препаратов.
• При рвоте или поносе нужно дать активированный уголь из расчета 2 таблетки на каждые 10 кг веса.
• Больному обеспечивают полный покой и устраняют все раздражающие факторы.

Dob – опасное вещество, механизм действия которого на организм человека не до конца изучен. Если вы или ваши близкие приняли наркотик и благодаря этому стали на тропу сумасшествия, не теряйте время сразу же обратитесь к специалисту.

Индивидуальные доказательства

1. ↑ запись о В: Römpp Online . Георг Тиме Верлаг, по состоянию на 7 июля 2014 г.
2. LA Zawertailo, HL Kapla, UE Busto, RF Tyndale, EM Sellers: Психотропные эффекты декстрометорфана изменяются полиморфизмом CYP2D6: пилотное исследование. В: J Clin Psychopharmacol. 18 (4), 1998, стр. 332-337.
3. Дж. Мучлер, А. Купманн, М. Гроссханс и др.: Синдром отмены декстрометорфана и зависимости. В: Dtsch Arztebl Int. 107 (30), 2010, стр. 537-540.
4. Лоуренс А. Лаббат, Маурицио Фава, Джеррольд Ф. Розенбаум: Справочник по психиатрической лекарственной терапии. Филадельфия 2010.
5. ↑ Шон Свитман (Ред.): Мартиндейл: Полный справочник лекарств. 35-е издание. Книга и компакт-диск. Фармацевтическая пресса, 2006, ISBN 0-85369-704-3 .
6. Запись о в базе данных ChemIDplus Национальной медицинской библиотеки США (NLM)
7. М. Финк: Синдром токсического серотонина или злокачественный нейролептический синдром? В кн . : Фармакопсихиатрия .
8. Хайнц Люльманн, Клаус Мор, Лутц Хайн: Фармакология и токсикология. Понять действие наркотиков — целенаправленно употреблять наркотики; учебник для студентов медицины, фармацевтики и наук о жизни, источник информации для врачей, фармацевтов и политиков в области здравоохранения. Георг Тиме Верлаг, 2010. Глава 13.2.1., Стр. 188.
9. Axel Kleemann , Jürgen Engel, Bernd Kutscher, Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances. 4-е издание. 2 тома. Thieme-Verlag, Штутгарт 2000, ISBN 1-58890-031-2 , стр. 615-616. (онлайн с 2003 года с добавлением и обновлением каждые два года)

Разновидности

Препараты данного класса делятся на три группы:

• необратимые неизбирательные,
• необратимые избирательные,
• обратимые избирательные.

Необратимые антидепрессанты уничтожают молекулу моноаминоксидазы. Обратимые лишь связываются с ней, лишая активности, на несколько часов.

Существует 2 разновидности фермента – А и В. Дезаминированием нейромедиаторов занимается в основном лишь первая разновидность. По этому принципу препараты делятся на два типа. Первый тип, неизбирательные ингибиторы моноаминоксидазы, активен сразу по отношению к обоим типам фермента. Избирательные ингибиторы воздействуют в основном на первый тип, однако есть и ингибиторы, активные только против второго типа.

К неселективным необратимым средствам относятся:

• моклобемид (торговое название Аурорикс),
• пирлиндол (торговое название Пиразидол),
• бефол,
• метралиндол,
• гармалин.

Обратимые ингибиторы несколько уступают по силе действия необратимым, однако отличаются большей безопасностью использования и наличием меньшего количества побочных эффектов.

Из необратимых селективных ингибиторов наиболее известны селегилин и разагилин.