Фентермин

Может быть полезным при некоторых расстройствах пищевого поведения

Комбинация фентермина и топирамата может помочь уменьшить переедание у людей, страдающих компульсивным перееданием и нервной булимией.

Компульсивное переедание характеризуется потреблением большого количества пищи, часто быстро до возникновения чувства дискомфорта. Оно также связано с ощущением потери контроля во время переедания, а также с чувством стыда или вины после этого ().

Нервная булимия включает в себя такое же поведение, связанное с перееданием, но включает поведение, такое как самоиндуцированная рвота, в попытке компенсировать последствия переедания ().

В небольшом 12-недельном исследовании у людей с ожирением или избыточным весом, которые страдают компульсивным перееданием, комбинация препаратов фентермина и топирамата была связана со значительным снижением массы тела, ИМТ и частоты эпизодов переедания ().

В другом 12-недельном исследовании люди, страдающие компульсивным перееданием или нервной булимией, были рандомизированы для получения комбинации лекарств или плацебо.

В течение 28 дней лечение комбинацией фентермина и топирамата уменьшало количество дней переедания участников с 16,2 до 4,2. Такие же результаты не наблюдались в группе плацебо ().

Уменьшая количество эпизодов переедания, комбинация лекарств может помочь приблизительно 40-80% людей с компульсивным перееданием или нервной булимией, которые имеют избыточный вес или страдают ожирением, похудеть, улучшить настроение и чувство контроля во время еды ().

Как следует принимать фентермин?

Возьмите фентермин в точности, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Некоторые бренды фентермина следует принимать на пустой желудок до завтрака или в течение 2 часов после завтрака.

Таблетки, дезинтегрирующие супрензу, можно принимать с пищей или без нее.

Используя сухие руки, удалите таблетку Suprenza из бутылки с лекарством и поместите таблетку во рту. Он сразу же начнет растворяться. Не проглатывайте планшет целиком. Позвольте ему раствориться во рту, не пережевывая.

Чтобы предотвратить проблемы со сном, принимайте это лекарство в начале дня, не позднее 18:00.

Поговорите с вашим врачом, если у вас есть голод или если вы считаете, что лекарство работает неправильно. Взятие большего количества этого лекарства не сделает его более эффективным и может вызвать серьезные, опасные для жизни побочные эффекты.

Phentermine следует принимать только на короткое время, например, несколько недель.

Не прекращайте использовать фентермин внезапно, или у вас могут быть неприятные симптомы отмены. Попросите вашего врача, как безопасно прекратить использование этого лекарства.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Phentermine является наркотиком злоупотребления, и вы должны знать, если кто-то использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

История

В 1959 году фентермин впервые получил одобрение FDA США как лекарство, подавляющее аппетит. В конце концов стали доступны гидрохлоридная соль и форма смолы .

Фентермин продавался вместе с фенфлурамином или дексфенфлурамином в качестве комбинированного средства для подавления аппетита и жиросжигающего средства под популярным названием фен-фен . В 1997 году, после 24 случаев заболевания сердечных клапанов у пользователей фенфена, фенфлурамин и дексфенфлурамин были добровольно сняты с продажи по требованию FDA. Позже исследования показали, что почти у 30% людей, принимавших фенфлурамин или дексфенфлурамин на срок до 24 месяцев, наблюдались патологические изменения клапана.

Сам по себе фентермин по-прежнему доступен в большинстве стран, включая США. Однако, поскольку он похож на амфетамин , во многих странах он классифицируется как контролируемое вещество . На международном уровне фентермин входит в список IV в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах . В Соединенных Штатах он классифицируется как контролируемое вещество соответствии с Законом о контролируемых веществах . Напротив, препараты амфетамина классифицируются как контролируемые вещества Списка II.

Компания под названием Vivus разработали комбинацию наркотиков , Phentermine / топирамат , что первоначально под названием Qnexa , а затем под названием Qsymia, который был изобретен и используется не по прямому назначению Томаса Наджарян, который открыл вес-клинику в Лос — Осос, Калифорния в 2001 году; Наджарян ранее работал в Interneuron Pharmaceuticals , которая разработала один из препаратов фен-фен, ранее снятых с рынка. FDA отклонило комбинированный препарат в 2010 году из-за опасений по поводу его безопасности. В 2012 году FDA одобрило его после повторного применения Vivus с дополнительными данными по безопасности. В то время один специалист по ожирению подсчитал, что около 70% его коллег уже прописывали комбинацию не по назначению.

Инструкция по применению препарата Фентермин

Для оптимальной эффективности фентермин гидрохлорид не следует принимать во время еды. Обычная доза для взрослых составляет одну капсулу или таблетку (37,5 мг) в день, до или через 1- 2 часа после завтрака. Для некоторых пациентов половина таблетки (18,75 мг) в день может быть адекватной дозировкой, в то время как в других случаях целесообразным может быть применение половины таблетки (18,75 мг) два раза в день. При применении более одного раза в день, вторую дозу не следует принимать за 4-6 часов до сна. Препарат обычно используется в течение 3-4 недель, более длительная терапия редко превышает 12 недель.
Бодибилдеры и атлеты обычно используют предписанное количество лекарственного средства в аналогичные краткосрочные периоды из-за высокой вероятности развития побочных эффектов при увеличении дозы.

Передозировка и возможные побочные эффекты

Положительные отзывы и допустимая цена делают Фентермин популярным среди худеющих, однако, необходимо следовать инструкции по применению и рекомендаций врачей. Чрезмерное употребление таблеток может привести к передозировке.

Основные симптомы интоксикации препаратом: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, повышенная нервозность и раздражительность, ускоренное сердцебиение без видимых причин. Описание препарата также включает такие показатели передозировки, как галлюцинации, перевозбужденность, бессонница и кошмары.

Инструкция к Phentermine содержит предупреждение о широком спектре возможных побочных явлениях. Наиболее опасными считается возникновение физической и психологической зависимости от препарата. После приема лекарства часто появляется затуманенность сознания, спутанность мышления. Остро проявляются расстройства желудка. Таблетки негативно сказываются на сексуальном влечении, у мужчин пропадает эрекция. А также возможно нарушение сердечного ритма, появление болезненных ощущений в районе груди, а также сильные головные боли, мигрени.

Побочные эффекты Фентермина

Обычные побочные эффекты, связанные с применением фентермин гидрохлорида, включают бессонницу, повышение артериального давления, раздражительность, нервозность и эйфорию. Менее распространенные побочные эффекты – нарушение зрения, снижение либидо, спутанность сознания, диарея, головокружение, сухость во рту, головная боль, нерегулярное сердцебиение, тошнота, рвота, сыпь и усталость.
Фентермин – стимулятор ЦНС, имеющий потенциал для фатальной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащенное дыхание, лихорадку, галлюцинации, нарушения артериального давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, панику, крайние беспокойства и сильную тошноту, рвоту или понос.

Способ применения Фентермина

Медикамент назначается для лечения ожирения.

Препарат может вызывать физическое привыкание, поэтому медикаменты рекомендуется применять не дольше 12 недель. По отзывам худеющих, оптимальным для похудения является курс Фентермина 3–4 недели.

Принимать Phentermine следует в первой половине дня в течение часа после еды. Не желательно пить таблетки перед сном, так как действующее вещество возбуждает нервную систему, могут сниться кошмары.

В стандартной суточной дозе содержится 30 мг лекарства. Если в течение первого месяца терапии наблюдается снижение массы тела менее чем на 2 – 4%, необходима коррекция лечения и увеличение дозы. В сутки человек может употребить не более 37,5 грамм вещества.

При назначении Phentermine врач обязательно учитывает показатели индекса массы тела. Пациентам с ИМТ меньше 27 кг/м2 принимать таблетки не рекомендуется.

Особенности применения при беременности и во время лактации

Клинические исследования выявили отрицательное влияние препарата Фентермина на развитие плода внутри утробы матерей, которые пили лекарство. По отзывам, Фентермин вызывал сильную рвоту и тошноту, общую слабость в организме. Врачи также не рекомендуют Phentermine кормящим матерям. Таблетки способствуют уменьшению аппетита. Это приводит к нехватке необходимых для выработки молока ферментов.

Возможность применения с другими медицинскими средствами

1. При приеме Фентермина одновременно с противозачаточными таблетками может возникнуть маточное кровотечение.
2. Употребление вальпроевой кислоты может привести к гипераммонниемии.
3. Вещества, воздействующие на центральную нервную систему, в сочетании с Фентермином способствуют увеличению седативного эффекта.
4. Мочегонные провоцируют потерю калия.
5. Некоторые диетические препараты способны спровоцировать заболевание легких.
6. Phentermine негативно взаимодействует с допамином, адреналином, эфедрином и линезолидом.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Фентермин сам по себе предназначен только для кратковременного применения, так как нет никаких долгосрочных исследований его безопасности.

Однако FDA одобрило использование фентермина в сочетании с топираматом для длительного применения, поскольку дозировка двух ингредиентов ниже, чем максимальные дозы отдельных лекарств ().

Хотя серьезные побочные эффекты встречаются редко, в исследованиях сообщается о нескольких побочных эффектах комбинации фентермина и топирамата ().

К наиболее часто встречающимся побочным эффектам относятся (, , ):

• Сухость во рту
• Проблемы со сном
• Головокружение
• Учащенное сердцебиение
• Покраснение кожи
• Усталость
• Запор
• Раздражительность

Не следует принимать фентермин, если у вас болезнь сердца, гипертиреоз, глаукома или если вы беременны или кормите грудью ().

Фентермин также не следует назначать в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) – классом лекарств, используемых для лечения депрессии.

Ваш врач определит, подходит ли и безопасен ли фентермин для вас.

Эффективен для похудения

Несколько клинических исследований доказали, что фентермин может увеличить потерю жира.

Ожидаемая средняя потеря веса при использовании фентермина составляет 5% от вашей начальной массы тела. Тем не менее в течение 12 недель он может способствовать снижению веса до 10%. Это соответствует потере веса на 4,5-9 кг, если масса тела человека изначально была 90 кг ().

В мета-анализе шести исследований люди, которые принимали среднюю дозу 27,5 мг фентермина в течение 13 недель, потеряли в среднем 6,3 кг по сравнению с 2,8 кг в группах плацебо ().

Хотя было выявлено, что фентермин эффективен для похудения, он может работать лучше в сочетании с топираматом ().

Топирамат – это препарат, который сам по себе используется для лечения приступов, но, как и фентермин, также обладает свойствами, снижающими аппетит (, , ).

Топирамат и фентермин – это комбинированный препарат, выпускаемый под торговой маркой Qsymia.

По сравнению с тремя другими обычно назначаемыми препаратами для похудения комбинация фентермина и топирамата была связана с самыми высокими шансами потери по меньшей мере 5% от начальной массы тела ().

Более того, исследования показывают, что этот комбинированный препарат является наиболее эффективным препаратом для похудения на сегодняшний день – люди достигают средней потери веса в 9,8 кг после приема максимальной дозы в течение одного года ().

У людей, применяющих этот препарат потеря веса привела к значительному уменьшению окружности талии, улучшению чувствительности к инсулину и контролю уровня сахара в крови, а также к благоприятному воздействию на уровень триглицеридов и холестерина (, ).

Дозировка и формы

Дозировки фентермина варьируются в зависимости от его формы и концентрации.

Фентермин

До 2016 года рекомендованные дозы фентермина составляли 15, 30 и 37,5 мг.

Однако, поскольку рекомендуется, чтобы врачи назначали самую низкую эффективную дозу, в 2016 году FDA одобрило дозировку препарата на уровне 8 мг до трех раз в день.

Вам следует избегать приема последней дозы слишком поздно вечером, чтобы предотвратить бессонницу или проблемы с засыпанием или сном.

Фентермин и Топирамат

Фентермин и топирамат – продаются под торговой маркой Qsymia – это комбинированный препарат для похудения (, ).

Это лекарство доступно в четырех дозах, в количестве от 3,75 до 15 мг фентермина и от 23 до 92 мг топирамата.

После приема самой низкой дозы в течение 14 дней ваш врач может принять решение повысить вашу дозу.

Прием препарата следует прекратить, если вы не потеряли 5% веса после 12 недель приема максимальной суточной дозы.

Химия

Фентермин является замещенным амфетамином , который имеет метильную группу на амфетамин «S альфа — углерод . Это позиционное изомер из метамфетамина и других methylamphetamines . Молекулярная формула фентермин является С ₁₀ Н ₁₅ Н.

Синтез

Фентермин можно получить из бензальдегида и 2-нитропропана следующим образом:

1. Бензальдегид и 2-нитропропан перекрестно реагируют в варианте реакции Генри.
2. Нитро группа восстанавливают газообразный водород над никелем Ренея катализатор
3. Гидроксильную группу хлорируют тионилхлоридом с получением 2-амино-1-хлор-2-метил-1-фенилпропана.
4. Его восстанавливают газообразным водородом над катализатором палладий на глицинате магния с получением продукта, фентермина.

Прежде чем принимать это лекарство

Не используйте фентермин, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают изокарбоксазид, линезолид, фенэльзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Вы не должны принимать фентермин, если у вас аллергия на него, или если у вас есть:

• История болезни сердца (болезнь коронарной артерии, проблемы с сердечным ритмом, застойная сердечная недостаточность, инсульт);

• История легочной гипертензии;

• Тяжелое или неконтролируемое высокое кровяное давление;

• Сверхактивная щитовидная железа;

• глаукома;

• Если вы беременны или кормите грудью;

• Если вы находитесь в возбужденном состоянии;

• Если у вас есть история злоупотребления наркотиками или алкоголем; или

• Если у вас аллергия на другие таблетки для похудения, амфетамины, стимуляторы или холодные лекарства.

Принимая фентермин вместе с другими диетическими препаратами, такими как фенфлурамин (Фен-Фен) или дексфенфлурамин (Редукс), может вызвать редкое фатальное расстройство легкого, называемое легочной гипертензией. Не принимайте это лекарство с любыми другими диетическими препаратами без совета врача.

Чтобы убедиться, что фентермин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• высокое кровяное давление;

• диабет;

• Болезнь почек;

• Расстройство щитовидной железы; или

• Если у вас аллергия на аспирин или на желтый пищевой краситель (FD & C Yellow No. 5 или тартразин).

Фантермин может быть привычным формированием. Никогда не разделяйте фентермин с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. Держите лекарство в месте, где другие не могут добраться до него.

Категория беременности FDA X. Потеря веса во время беременности может нанести вред нерожденному ребенку, даже если у вас избыточный вес. Не используйте фентермин, если вы беременны.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Фентермин может проникать в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, принимая это лекарство.

Не давайте этот препарат ребенку в возрасте до 16 лет.

Показания и противопоказания

Phentermine — это мощное медицинское средство, направленное на борьбу с ожирением. По своему действию оно напоминает амфетамин, поэтому существует ряд противопоказаний к приему подобных лекарств. Основными из них являются:

• наличие сахарного диабета;
• аллергическая реакция на основной компонент или составляющие;
• тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности;
• глаукома;
• атеросклероз;
• заболевания щитовидной железы;
• гипертония.

Специалисты также не рекомендуют принимать Phentermine людям, которые ранее злоупотребляли наркотическими веществами или пили ингибитор моноаминоксидазы в течение последних двух недель.

Какие другие препараты будут влиять на фентермин?

Принимать это лекарство с другими препаратами стимулятора, которые делают вас беспокойными или гиперактивными, могут ухудшить эти эффекты. Попросите своего врача, прежде чем принимать фентермин с таблетками для похудения, другими стимуляторами или лекарствами для лечения синдрома гиперактивности дефицита внимания (ADHD).

Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения с фентермином, особенно:

Антидепрессант — циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин.

Этот список не является полным. Другие лекарства могут взаимодействовать с этим лекарством, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Как фентермин работает?

Фентермин относится к классу лекарств, называемых «аноректиками», также известными как подавители аппетита.

Прием фентермина помогает подавить аппетит, тем самым ограничивая количество потребляемых калорий. Со временем это может привести к снижению массы тела.

Хотя точные механизмы действия, снижающего аппетит фентермина остаются неясными, считается, что препарат действует, повышая уровень нейромедиаторов в мозге (, ).

Нейромедиаторы являются химическими мессенджерами вашего организма и включают норадреналин, серотонин и дофамин.

Когда уровень этих трех химических веществ увеличивается, ваше чувство голода уменьшается.

Тем не менее у вас может выработаться устойчивость к эффектам фентермина в отношение подавления аппетита в течение нескольких недель. В этом случае вам не следует увеличивать дозу препарата, а полностью прекратить его использование.

История

Фентермин гидрохлорид был впервые представлен на фармацевтическом рынке США в 1970 году. Базовое вещество фентермин было доступно в США еще в 1959 году

Фентермин давно использовался как средство для подавления аппетита, хотя он привлек широкое внимание общественности только в начале 1990-х годов, когда в ходе испытаний с успехом зарекомендовало себя его сочетание с фенфлурамином. Исследования показали, что это сочетание было даже более эффективным в содействии потери веса, чем диета и физические упражнения, и эти результаты вызвали быстрый рост популярности Фентермина-Фенфлурамина (Fen-Phen) на рынке

Однако к 1997 году становится очевидным, что у очень высокого процента пользователей Fen-Phen наблюдаются дефекты сердечных клапанов. Было доказано, что Фенфлурамин является основной причиной данного недуга. Препарат был отозван с рынка США в том же году.
Фентермин сегодня остается доступным в США и на многих зарубежных рынках. Популярные торговые наименования включают Адипекс, Lonamin, Anoxine, Phentrol и Obenix. Следует отметить, что в качестве производного амфетамина, препарат имеет тенденцию вызывать привыкание. По этой причине он был добавлен в Список IV контролируемых веществ США.

Здоровые способы похудения и поддержания целевой массы тела

Хотя фентермин может быть мощным средством для похудения, единственный проверенный способ сбросить вес – и сохранить его в долгосрочной перспективе – придерживаться здорового образа жизни ().

Без внесения надлежащих изменений, скорее всего, ваш вес вернется – и, возможно вы наберете даже больше лишних килограмм – когда перестанете принимать фентермин.

Комплексное изменение образа жизни включает в себя:

• Снижение потребления калорий: Если вы хотите сбросить лишний вес, ешьте на 300-500 калорий меньше в день. Сертифицированный диетолог может помочь вам адаптировать этот диапазон с учетом ваших предпочтений и целей ().
• Отдавайте предпочтение богатым питательными веществами продуктам: Продукты, богатые питательными веществами, такие как фрукты и овощи, имеют относительно низкое содержание калорий и большое количество питательных веществ, таких как клетчатка, витамины и минералы.
• Увеличение физической активности: Эксперты рекомендуют придерживаться образа жизни, включающего не менее 150 минут в неделю умеренных аэробных упражнений, таких как быстрая ходьба или бег (, ).
• Поведенческие стратегии: Изменения в поведении включают регулярный самоконтроль потребления пищи, физической активности и вашего веса, а также внесение необходимых корректировок ().

Внесение этих изменений в образ жизни может быть трудным и не должно происходить в один момент. Это потребует затрат вашего времени и энергии – но результатом будет долгосрочная потеря веса и общее улучшение здоровья.

Механизм действия

Фентермин имеет некоторое сходство по фармакодинамике с его исходным соединением, амфетамином , поскольку оба они являются агонистами TAAR1 , где активация TAAR1 в моноаминовых нейронах способствует оттоку или высвобождению в синапс этих нейрохимических веществ. При клинически значимых дозах, фентермин , прежде всего , выступает в качестве высвобождающего агента из норадреналина в нейронах , хотя, в меньшей степени, он освобождает допамина и серотонина в синапсах , а также. Фентермин может также вызвать высвобождение моноаминов из VMAT2 , что является обычным фармакодинамическим эффектом среди замещенных амфетаминов . Основным механизмом действия фентермина при лечении ожирения является снижение восприятия голода, которое представляет собой когнитивный процесс, опосредованный в основном несколькими ядрами гипоталамуса (в частности, латеральным ядром гипоталамуса , дугообразным ядром и вентромедиальным ядром ). Вне мозга фентермин высвобождает норэпинефрин и адреналин — также известные как норадреналин и адреналин соответственно — заставляя жировые клетки также расщеплять накопленный жир.