Оланзапин (заласта, зипрекса, эголанза)

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Оланзапин Тева относится к категории атипичных нейролептиков, так же известных как атипичные антипсихотики. Лекарственные вещества этой группы были открыты относительно недавно. В отличии от типичных нейролептиков, применяемых с 50-х годов 20 века, атипичные препараты характеризуются гораздо более мягким воздействием на организм больного. Этот эффект достигается за счет меньшего сродства с дофаминовыми рецепторами, благодаря атипичные антипсихотики действуют направленно, и реже вызывают экстрапирамидальные расстройства – комплекс побочных эффектов со стороны двигательного аппарата, вызванный блокадой определенных групп двигательных дофаминовых рецепторов. Кроме того, препараты данной группы реже вызывают повышение в организме пациента уровня лактогенных гормонов, способных спровоцировать появление расстройств в сексуальной, эмоциональной сферах, проблемы с метаболизмом.
Оланзапин Тева – типичный представитель класса атипичных антипсихотиков, помогающий бороться как с продуктивными, так и с негативными симптомами шизофрении. К первой категории относятся симптомы, при которых мозг больного продуцирует что-то, не существующее в реальности. Это:
• Бред;
• Навязчивые идеи;
• Галлюцинации;
• Деперсонализация.
Вторая категория симптомов обозначает потерю больным способностей, присущих ему изначально. К ней относят:
• Увеличение пассивности;
• Потерю интереса к жизни;
• Затруднения речи;
• Заторможенность двигательной активности.
Благодаря своей способности блокировать серотониновые, дофаминовые, мускариновые, гистаминовые и некоторые другие группы рецепторов, Оланзапин Тева эффективно купирует продуктивные симптомы психических расстройств. Влияние на негативную симптоматику выражено в меньшей мере – препарат не убирает ее полностью, но способен затормозить развитие симптомов данной группы. Механизм влияния на негативную симптоматику на данный момент не изучен до конца. Так же препарат оказывает противотревожный эффект, снижает уровень возбудимости пациента, чем уменьшает вероятность возникновения неадекватных поведенческих реакций.

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

• мускариновые, холинергические группы;
• допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
• серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
• адренорецеторпы -альфа1, — m1, m5;
• гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

• снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
• значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
• во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
• ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

• частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
• скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
• обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
• выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
• амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Способ и особенности применения

Для каждого отдельного случая назначается индивидуальная терапия:

• рецидивы, вызванный биполярными расстройствами: начальная доза от 10 мг в день;
• шизофрения: 10 мг в сутки;
• маниакальные эпизоды: 15 мг, принимается за один раз. В случае комбинированной терапии, норма снижается до 10 мг;
• в запущенных случаях: норма корректируется, с учетом общего и клинического состояния человека. Допустимый интервал от 5 до 20 мг в день.

Количество действующего вещества и продолжительность терапии определяется, строго, узким специалистом. Любые изменения происходят через 24 часа.

Таблетки быстро растворяются в ротовой полости, легко глотаются. Удалить всю таблетку, целиком, изо рта проблематично. После диспергирования, данная форма становится очень хрупкой. Принимается, сразу, после открытия пластины или блистера.