Псевдоэфедрин — pseudoephedrine

Эфедрин, Винтовое безумие, Тяжкое Бремя Умения Варить Винт

У меня была чёрная сумка. Школьная такая сумка, обычно в ней носят тетрадки и учебники. Я носил в ней свою кухню. Всё, что было нужно. Меня звали туда, где есть эфедрин или что-то содержащее его. Квартира старого друга Серёжи превращалась в притон, многие его друзья-товарищи именно там кололись в первый раз. Прогулки через весь город, разговоры по полночи, чаёк, пара кубов для догоночки. Ну и, конечно же, снова клубы. Не так часто уже, но с удовольствием и стёртыми ногами под утро.

Плюс ко всему друг приехал с Казантипа тогда, по пути захватив в Кривом Роге эфедрина грамм 20. Я помогал ему, по-дружески варил, по-дружески помогал продать.

Мне жалко мой мозг. Иногда мы болтали “мульку”. Эфедрин, уксус, марганцовка. Говорили, что это приводит к слабоумию. Только не меня. Я же чуть-чуть.

Иногда я засыпал на приходе. Особенно помню тот день, сумасшедший день.
Шли уже не помню какие сутки марафона. всю ночь я искал проблемы в проводке у себя дома. Всю ночь. До рассвета. Бегал по дому, включал и выключал свет. Я не чувствовал, что это глупо или безумно. В сети действительно были перебои и пытался как-то это исправить, включая всё, что можно, когда напряжение росло и выключая, когда падало. Я разобрал счётчик, я обошёл всю веранду и подвал в поисках замыкания. Под утро свет отключили полностью и я ушёл гулять по городу. Тогда за несколько часов я поставил себе ещё кубов 6 винта, остатки — в 12-этажке на “Юрюзани”. Так и вышел на улицу. Обстановка изменилась кардинально, казалось, что я иду навстречу сильному ветру, меня покачивало, я видел воздух. Воздух видел, понимаете? Как Нео из Матрицы наблюдал за замедленным ходом времени, сузив обзорную перспективу до размера тоннеля. Сделав дома смывки с двух фуриков, на приходе я уснул.

Слава Богу, что мне опротивело в какой-то момент это безумие, что я снова бескомпромиссно сел на героин через какое-то время. Слава Богу. От остатков лаборатории я избавился уже в выздоровлении, попросив помочь мне в этом маму. Она нашла только остатки кристаллического йода. До сих пор его раствором смазывают ранки мои родные.

Возможно меня поймут только наркоманы, возможно кого-то что-то остановит. Я не знаю. Дай Бог, если это принесёт кому-то пользу, а меня потряхивает и подташнивает уже. Ушёл молиться.

Расписание групп в нашем центре

• Группы анонимных наркоманов
• Группы анонимных алкоголиков
• Группы анонимных игроков
• Группы анонимных сексоголиков
• Группы для родственников (АЛ-АНОН)
• Группы семейного образования для родственников зависимых и близкого окружения
• Женская терапевтическая группа
• Мужская терапевтическая группа
• Группы Анонимных переедающих
• Группы Анонимных курильщиков
• Группы взрослых детей алкоголиков

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах C_max увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

V_d в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T_1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя C_max
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Где содержится эфедрин?

Стимулятор природного происхождения применяется при создании эфедринсодержащих препаратов, которые имеют следующий терапевтический эффект:

• повышение артериального давления при гипотонии;
• эфедрин является аналогом (заменителем) адреналина;
• устраняются аллергические реакции;
• стимулируется дыхательный центр при устранении передозировки некоторыми препаратами и наркотическими веществами;
• сужение сосудов;
• расслабление гладкой мускулатуры.

Такой большой спектр действия сделал эфедринсодержащие препараты и таблетки довольно популярными. Их активно применяют в современной медицине для помощи больным. Однако таблетки с эфедрой – это не только лекарство, но и прекурсор для изготовления опасных наркотиков. В наркологии это вещество известно довольно давно, так как используется наркозависимыми для получения эйфории и наркотического эффекта.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
  8 (800) 333-20-07

В каких лекарствах и препаратах содержится эфедрин?

Это вещество содержится в растении эфедра, именно из него столетиями получали необходимый для изготовления лекарств экстракт. Сегодня синтез эфедрина проводится при помощи таких химических веществ как метиламин и бензол. В результате получается белый кристаллический порошок – гидрохлорид эфедрина. В каких таблетках содержится эфедрин?

В чем содержится эфедрин:

• сироп от кашля с эфедрином;
• капли в нос и глазные капли с эфедрином;
• таблетки, содержащие эфедрин;
• мази;
• растворы для инъекций.

Сегодня купить эфедрин в таблетках без рецепта в аптеке невозможно, так как все эфедриновые препараты, содержащие эфедрина гидрохлорид, подлежат строгому контролю и учету со стороны государства. Эти меры созданы далеко не напрасно, так как наркозависимые создают из аптечных препаратов с эфедрой тяжелые наркотики-психостимуляторы.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Побочные действия

• Судороги;
• Нерегулярное или замедленное сердцебиение;
• Одышка;
• Псевдоэфедрин может вызвать затрудненное дыхание;
• Галлюцинации.
• Нервозность, беспокойство, бессонница;
• Затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• Головокружение

Однако употребляя этот препарат, нужно помнить о его побочных эффектах.

Во-первых, избавляя организм от жира, он негативно влияет на нервную систему. Во-вторых, повышая физическую активность, Псевдоэфедрин оказывает отрицательное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Кроме этого, вещество может вызывать рвоту, головокружение, головные боли. Если Псевдоэфедрин применяется длительное время, то последствия могут быть еще хуже. Зачастую возникают галлюцинации, бессонница, нервозность. К тому же повышается концентрация инсулина в крови. А это уже может привести к серьезным заболеваниям.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Последствия употребления эфедры

В состав растения входит эфедрин – растительное вещество с уникальными свойствами.

1. Лекарственные средства, в состав которых входит наркосодержащий эфедрин, способствуют стимулированию нервной системы, поэтому их нельзя принимать при повышенной нервозности и нервной возбудимости.
2. Также такие препараты нужно употреблять только в дневное время, так как при принятии перед сном они могут вызвать бессонницу.
3. Эфедрин считается одним из лучших бронхолитиков, помогающих быстро купировать приступы удушья на фоне бронхиальной астмы.

Кроме того, эфедрин является мощным антагонистом наркотических веществ, ослабляющим действие наркотиков. Именно поэтому препараты на основе эфедрина часто применяются при интоксикациях наркотиками и лекарственными препаратами.

Эфедрин оказывает мощное возбуждающее воздействие на клетки головного мозга, активируя связи симпатических нервов. Это приводит к нарушению режима сна и бодрствования, а также терморегуляции. В результате исчезает усталость и сонливость, человек ощущает прилив сил, бодрости, энергии и тепла.

В России эфедра запрещена, так как превышение дозировки ядовитого растения может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода. При передозировке эфедрином у человека развиваются приступы неконтролируемой агрессии, психозы, иррациональные страхи, нарушение сна вплоть до его полного исчезновения. Могут развиваться приступы удушья, мышечные судороги, которые могут привести к остановке сердца.

Побочные эффекты эфедрина

Эфедра считается токсическим растением, оказывающим сильное воздействие на организм человека. Она может вызывать ряд побочных действий:

• тремор и ломота в теле;
• тошнота и приступы рвоты;
• учащенный сердечный ритм;
• приступы головокружения;
• резкое повышение кровяного давления;
• нервное перевозбуждение;
• боли в висках;
• нарушения сна;
• увеличение уровня сахара в крови;
• гипергидроз;
• высыпания на коже;
• нарушения мочеиспускания.

Длительный прием препаратов на основе эфедрина может привести к психоэмоциональному расстройству – повышенной тревожности, навязчивым страхам и паническим атакам.

фармацевтическая промышленность выпускает широкий ассортимент препаратов с эфедрой

Фармакологические свойства эфедры хвощёвой

Препараты эфедры повышают кровяное давление, стимулируют кровообращение, возбуждают центральную нервную систему, оказывают болеутоляющее, жаропонижающее, потогонное и мочегонное действие.

Свойства эфедры хвощёвой определяются наличием в растении эфедрина, который по химическому строению и воздействию на организм напоминает адреналин. Он инактивирует в организме ферменты аминооксидазу и пирокатехин, благодаря чему стабилизирует адреналин и норадреналин. В нормальных физиологических условиях аминооксидаза связывает адреналин и норадреналин и препятствует проявлению их физиологических функций. Следовательно в организме накапливаются адреналин и норадреналин, которые влияют на адренореактивные структуры, вызывая сужение периферических сосудов, усиливают работу сердца, повышают артериальное давление, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов и других органов, в частности желудочно-кишечного тракта. Происходит угнетение перистальтики кишечника, расширение зрачка, гипергликемия (повышение сахара в крови). Кроме того, эфедрин возбуждает ЦНС, особенно высшие её отделы, повышает возбудимость центра дыхания, оказывают положительное инотропное действие на сердце, повышают ударный объём сердца и тонус периферических сосудов, расслабляют дыхание. Основой мехнизма действия эфедрина является его способность вызывать высвобождение норадреналина из его резервов в нервных волокнах и тормозить обратный захват норадреналина этими волокнами, в связи с чем усиливаются эффекты раздражения адренергических нервов, а также потенцируется действие вводимых извне катехоламинов. Кроме того, он предохраняет норадреналин и адреналин от разрушения, усиливая их действие.

Эфедрин относится к адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам). Фармакологическое действие обусловлено его стимулирующим влиянием на α- и β-адренорецепторы. Он вызывает сужение периферических сосудов, в частности сосудов слизистых оболочек, оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, повышает АД, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление) и бронхи. Кроме того, эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, возбуждает дыхательный центр.

По фармакологическим свойствам эфедрин заметно отличается от адреналина в первую очередь постепенно развивающимся и более продолжительным эффектом, он значительно меньше сужает сосуды, в меньшей степени повышает артериальное давление, действует медленнее, но более продолжительно. Меньшая интенсивность фармакологического действия обусловлена отсутствием в его химической структуре гидроксилов в бензольном кольце. Более длительное влияние на основные системы организма, иногда исчисляемое часами, находится в прямой зависимости от наличия в молекуле более длинной боковой цепи. Существенным отличием эфедрина от других адреномиметиков и адреналина является его эффективность при приёме внутрь и устойчивость к моноаминоксидазе.

Отечественные и зарубежные аналоги

С 16 августа 2014 года многие отечественные препараты, содержащие Псевдоэфедрин, сняты с производства и запрещены к продаже в аптеках. Разрешен безрецептурный отпуск следующих лекарственных препаратов:

• Терафлю, порошок в саше ;
• Анти Флу, порошок дозированный для приготовления раствора для внутреннего применения ();
• Нурофен Стопколд, таблетки, покрытые оболочкой; гранулированный порошок в пакетах для приготовления горячего напитка ();
• «Контак-400»;
• HL-Колд ();
• Диетрин плюс ( (США);
• Эффект плюс;
• Колдакт(сироп).

Отпуску по рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 107-1/у, подлежат:

• Дайнафед плюс
• Тайленол
• Клариназе
• Клариназе-12
• Мульсинекс
• Нурофен Стопколд
• Пиранол плюс
• Ринасек
• Солвин плюс
• Сольвин экспекторант
• Судафед

Медицинское использование

Выбор безрецептурных лекарств, в том числе Contac , который содержит псевдоэфедрин.

Псевдоэфедрин является стимулятором , но он хорошо известен тем, что уменьшает опухшие слизистые оболочки носа, поэтому его часто используют в качестве противозастойного средства . Он уменьшает гиперемию тканей , отек и заложенность носа, обычно связанные с простудой или аллергией . Другие полезные эффекты могут включать усиление оттока секрета из пазух и открытие закупоренной евстахиевой трубы . Такое же сужение сосудов может также привести к гипертонии , которая является отмеченным побочным эффектом псевдоэфедрина.

Псевдоэфедрин можно использовать как пероральное, так и местное противоотечное средство . Однако из-за своих стимулирующих свойств пероральный препарат с большей вероятностью вызовет побочные эффекты, включая задержку мочи . Согласно одному исследованию, псевдоэфедрин может проявлять эффективность как противокашлевое средство (подавление кашля ).

Псевдоэфедрин показан для лечения заложенности носа, заложенности носовых пазух и заложенности евстахиевой трубы. Псевдоэфедрин также показан при вазомоторном рините и в качестве дополнения к другим агентам при оптимальном лечении аллергического ринита , крупа , синусита , среднего отита и трахеобронхита .

Псевдоэфедрин также используется как профилактическое средство первой линии от рецидивирующего приапизма . Эрекция в значительной степени является парасимпатической реакцией, поэтому симпатическое действие псевдоэфедрина может способствовать облегчению этого состояния. Лечение недержания мочи — это использование этих препаратов не по назначению («немаркированное использование»).

Тест на наркотик

Обнаружение метаболитов эфедрина может потребоваться при поступлении на работу или учебу в заведения, которые подчиняются правоохранительным органам. Кроме того, проверка может быть частью региональной программы контроля оборота наркотических средств в среде учащихся. Еще одна причина проведения теста — необходимость определить, каким наркотиком отравился человек, доставленный в больницу в бессознательном состоянии.

Виды тестов

Традиционно для анализов используют такие биологические материалы как кровь, урина, слюна и волосы. Однако метаболиты эфедрина быстро выводятся из организма, поэтому самым показательным является анализ мочи.

Существует два метода диагностирования:

1. Иммунохроматографический анализ

Предполагает использование тест–полосок с адсорбирующим участком. Если при контакте с мочой в контрольной и тестовой зоне проявилось две полоски, это говорит об отсутствии наркотического вещества. Одна цветная полоска — результат положительный.

Наиболее информативный материал — утренняя средняя моча.

2. Химико–токсикологический метод. Это не один, а целый комплекс исследований:

• поляризационно–флюоресцентный иммуноанализ (ПФИА);
• иммуноферментный анализ (ИФА);
• хромато–масс–спектрометрия.

Для метода отбор материала происходит в условиях лаборатории

Важное условие — с момента употребления должно пройти не более 72 часов. Результаты диагностирования могут быть признаны в суде

Для изучения крови могут прибегать к квартальному тесту. Этот анализ эффективен даже если с момента употребления прошло около 4 месяцев. Но обнаруживается не сам эфедрин, а только антитела к нему.

Экспресс тест

Этот метод подходит для домашнего использования. Часто к нему прибегают родители, которые замечают изменения в поведении своего ребенка. Их также используют во время плановых и внеплановых проверок учащихся, сотрудников. Известно два типа экспресс тестов — полоски и кассеты.

Самые распространенные — тесты Дельты М, «Снайпер», «Наноскрин», «Иммунохром. Для любого из них требуется провести сбор урины

Важно помнить, что результаты могут быть ложноположительными. Причина — прием лекарственных препаратов, в составе которых есть эфедрин

Можно ли обмануть тест

Фальсификация результатов анализов на содержание наркотических средств не является редкостью. Особенно легко это сделать с материалами, которые собираются в домашних условиях без контроля наблюдателя. Именно по этой причине все большее распространение получают лабораторные анализы.

В домашних условиях мочу легко разбавить водой, уксусом, лимонной кислотой. Иногда добавляют глазные или ушные капли, белизну.

Повлиять на кислотность мочи можно приемом витаминов группы В за несколько часов до сдачи анализа.

Фармакологическое действие

Оказывает альфа-адреностимулирующее, бета-адреностимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действие, стимулирует ЦНС, проявляет кардиостимулирующее действие, повышает артериальное давление.

Возбуждает альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отек и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы.

После приема внутрь начинает действовать через 15—30 мин., максимальный эффект достигается через 30—60 мин., продолжительность действия 3—4 ч. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизмененном виде около 55—75 %). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко.

Применение

Показания Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), хроническая обструктивная болезнь легких, артериальная гипотензия.

Отечность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите, среднем отите (острый серозный), в том числе с отеком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в том числе в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками.

Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, бессонница, беременность. Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Сахарный диабет, предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (исследования у человека не проводились). Исследования на животных не выявили тератогенного действия на плод, но псевдоэфедрин понижал среднюю массу и длину тела, скорость образования костного вещества в скелете у плода животных.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (риск побочных эффектов симпатомиметических аминов для новорожденных и недоношенных детей).

Побочное действие

Тремор, сердцебиение, психическое возбуждение, бессонница, задержка мочи, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожная сыпь).

Фармакология

Псевдоэфедрин — это вещество, действующее на симпатическую нервную систему . Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер , и его плазмы пик достигается между 1  ч и 1 ч 30 мин .

Он не имеет сродства к переносчикам дофамина, серотонина или норадреналина. Однако он связывается с α- и β-адренорецепторами. Псевдоэфедрин описывается как агент, высвобождающий норадреналин. Фактически, связываясь с α2-адренорецептором, он косвенно активирует TAAR1, который вызывает ингибирование везикулярного накопления норадреналина. Поэтому он обильно освобожден

Важно отметить, что рецептор α2 и TAAR1 вместе образуют олигомер, ответственный за активацию последнего.

Он продается в обычных дозах 60 мг, чтобы бороться с симптомами простуды. С 180 мг наблюдается повышение моноаминергического уровня в синаптической области.

Псевдоэфедрин оказывает стимулирующее действие, в том числе:

• Легкая эйфория,
• Повышение способности к запоминанию и концентрации,
• Повышенная дыхательная способность с расширением бронхов,
• Желание постоянного движения
• Задержка эякуляции

Побочные эффекты:

• Повышенная частота сердечных сокращений и артериальное давление
• Мидриаз, который может привести к плохому восприятию света
• Бессонница, снижение желания спать, продолжительное даже после желаемых эффектов
• Эректильная дисфункция
• Галлюцинации в высоких дозах
• Риск молниеносного инсульта в начале приема

Эти эффекты обычно длятся не более 8 часов. Когда они угасают, начинается синдром спуска, характеризующийся:

• утомляемость и сонливость;
• апатия, потеря мотивации и энергии;
• трудности с концентрацией внимания, мышлением.

Этот синдром очень легкий, и большинство пользователей его почти не замечают, поэтому поведение практически не меняется.

В долгосрочной перспективе он практически не вызывает психических патологий, несмотря на потенциально серьезные сердечно-сосудистые патологии.

Из-за близости к амфетаминам и катинонам псевдоэфедрин вызывает стимулирующие эффекты, но не действует на дофамин или серотонин.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

	1 таб.
агомелатин	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Cautions with other medicines

Some medicines and pseudoephedrine interfere with each other and increase the chances of you having side effects.

Check with a pharmacist or doctor if you’re taking:

• antidepressants known as monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
• digoxin, a medicine for heart failure
• tricyclic antidepressants, such as amitriptyline
• ergot alkaloids, such as ergotamine (for migraine)

Pseudoephedrine is sometimes mixed with painkillers, such as cough and cold remedies.

Before taking any other medicines, check the label to see if they contain aspirin, paracetamol or ibuprofen.

Ask a pharmacist if you’re not sure.

Выведение из организма

Эфедрин, попав в организм, накапливается в костной и жировой ткани. На скорость выведения влияют такие факторы:

• масса тела;
• состояние печени и почек;
• опыт и срок употребления;
• сочетание с другими наркотическими и медицинскими средствами;
• объем потребляемой жидкости;
• возраст.

В моче эфедрин обнаруживается в течении 5 дней или недели. При регулярном употреблении срок увеличивается до 10 дней. Для крови временные рамки составляют 12 часов, затем эфедрин метаболизируется и выводится с уриной. Некоторые лаборатории могут установить уровень эфедрина в течение трех дней.

Изучение волос на содержание эфедрина не проводят. Объясняется это тем, что вещество быстро метаболизируется и выводится из организма. Привычного накопления в волосяном покрове не происходит.

Как ускорить вывод из организма в домашних условиях

Проводить полноценную очистку организма от эфедрина следует исключительно в условиях стационара. В домашних условиях проводят подготовку. Для этого обеспечивают зависимого обильным питьем. Объем может доходить до 4 литров. Подойдет щелочная вода, которая поможет не только очистить почки, но и восстановить баланс минеральных веществ.

При пероральном употреблении эфедрина рекомендовано принять сорбент. К примеру, активированного угля. В других случаях препарат не даст ожидаемого результата.

Детоксикация в стационаре

Процедуру проводят под строгим контролем показателей минерального и кислотно–щелочного состава крови. Используют такие методы:

• Объемная инфузионная терапия. Внутривенно вводится раствор из 5% глюкозы и физиологического раствора. Могут добавлять кристаллоиды, которые увеличивают скорость выведения.
• Форсированный диурез. Введение препаратов, повышающих объем мочи, облегчает выведение метаболитов эфедрина. Проводя его обязательно контролируют уровень калия, кальция и натрия. Если он снижается, эти вещества вводят внутривенно.
• Плазмоферез. Эта методика предполагает забор части крови, отделения клеточной массы и разбавления ее физраствором.

Синтез

Хотя псевдоэфедрин в природе встречается в виде алкалоида у некоторых видов растений (например, в составе экстрактов видов эфедры , также известных как ма хуанг , в которых он встречается вместе с другими изомерами эфедрина ), большая часть псевдоэфедрина производится для коммерческих целей. использование происходит от дрожжевой ферментации из декстрозы в присутствии бензальдегида . В этом процессе специализированные штаммы дрожжей (обычно разновидность Candida utilis или Saccharomyces cerevisiae ) добавляются в большие чаны, содержащие воду, декстрозу и фермент пируватдекарбоксилазу (например, свеклу и другие растения). После того, как дрожжи начали сбраживать декстрозу, в чаны добавляют бензальдегид, и в этой среде дрожжи превращают ингредиенты в предшественник l-фенилацетилкарбинол (L-PAC). L-PAC затем химически превращается в псевдоэфедрин посредством восстановительного аминирования .

Основная часть псевдоэфедрина производится коммерческими фармацевтическими производителями в Индии и Китае , где экономические и промышленные условия благоприятствуют его массовому производству на экспорт.