Рисполент (риспоридон) — атипичный высокоэффективный нейролептик

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. По мнению врачей клиник — один их хорошо переносимых нейролептиков. Примерно в 10% случаев возможны следующие побочные эффекты.

• Повышение мышечного тонуса, неусидчивость, дрожь, ощущение скованности, «экстрапирамидный синдром», паркинсонизм. Для профилактики этих явлений могут дополнительно назначаться корректоры: тригексифенидил (циклодол), бипериден (акинетон, мендилекс, безак), амантадин (ПК-мерц) и др.
• Головная боль.
• Бессонница.

К редким, но неприятным побочным эффектам относят метаболические (обменные) нарушения: повышение веса и развитие сахарного диабета. Как правило, подобные эффекты развиваются у лиц, предрасположенных к этому. 

Поэтому для избегания их рекомендовано перед началом терапии провести обследование с анализами крови для исключения повышения глюкозы и пролактина в крови.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы
отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Особенности приема антидепрессантов

Дозу и длительность приема препарата должен определять только врач.

Основное лечение данными средствами длится около 5 месяцев. Их эффект проявляется постепенно. Необходимо время для того, чтобы нужное количество недостающих медиаторов накопилось в синапсах и начало действовать. Поэтому первые улучшения с момента приема антидепрессантов наступят спустя 2–5 недель.

В ходе основного лечения исчезают все признаки депрессивного состояния. Но антидепрессивная терапия не прекращается полностью, а переходит в поддерживающую стадию. Она является обязательным условием, несмотря на отсутствие негативных симптомов. Ее продолжительность варьируется от полугода до года, но может продлеваться по показаниям.

Отмену антидепрессантов проводят при стабильном отсутствии всей негативной симптоматики, а также при положительных изменениях социальной ситуации.

Проводить отмену стоит постепенно, опять же, с позволения врача. Но и сильно растягивать данный процесс не стоит. Отмена препарата с более высокой дозировкой производится медленней.

Нейролептики

Нейролептики Клозапин, Рисперидон – еще одна типичная группа препаратов для борьбы с депрессией. Они обладают довольно разнообразным действием на организм. Успокаивают, снимают напряжение, избавляют от страха и агрессивности – такие свойства проявляют успокаивающие нейролептики. Другие представители, наоборот, оказывают стимулирующее воздействие.

Их принцип работы основывается на регулировании уровня медиаторов в ЦНС, их выработке и усвоении.

Для купирования депрессивных состояний, как правило, нейролептики назначают в комбинации с антидепрессантами. При этом используют атипичные нейролептические средства.

Большинство антипсихотиков отпускаются строго по рецепту врача, так как их относят к группе сильнодействующих препаратов. Для этого достаточно обратиться за консультацией к невропатологу или психиатру, и, в случае необходимости, они выпишут рецепт.

Следует уяснить, что назначение психотических средств самостоятельно недопустимо. Этим должен заниматься специалист, а конкретно – психиатр. Именно он устанавливает необходимую дозу и корректирует ее, регулярно оценивает состояние пациента и динамику болезни. Необходимо также периодически сдавать анализ крови на содержание препарата, чтобы оценить степень его накопления в организме.

Помните, что бесконтрольный прием антипсихотических средств способен привести к тяжелым последствиям. Необходимость назначения таких препаратов всегда тщательно оценивается специалистом с учетом возможных рисков.

«Физиологическая» депрессия

Существует группа депрессивных расстройств, причина которых кроется не во внешних стрессорных факторах, а в состоянии организма. Ее называют органической или соматогенной депрессией. И развиваться она способна из-за различных сбоев в состоянии организма. Соответственно, лечение подобной депрессивной формы направлено, прежде всего, на купирование основного заболевания.

Часто психический дисбаланс развивается на фоне сосудистых поражений: гипертония, инсульт, дегенеративных процессах головного мозга. К ним относят болезнь Альцгеймера, Пика и другие формы старческого слабоумия. В этих случаях депрессия – следствие разрушающих процессов сосудов, в том числе и мозга, которая впоследствии перерастает в органическое расстройство личности. Применяя препараты для улучшения кровообращения, питания мозга, возможно получится снизить психоэмоциональное напряжение. Конечно, психотические средства никто не отменял.

Другая группа – это депрессии, вызванные различного рода зависимостями. Алкоголизм и наркомания, как известно, изрядно портят человеческую психику. Избавившись от зависимости, то есть разрушающего психику фактора, постепенно уйдет и депрессия.

Иногда причины расстройства довольно неожиданны. Например, дефицит некоторых аминокислот: триптофана, тирозина, фенилаланина. Их нехватка способна конкурировать даже с действием антидепрессантов. Ряд анализов поможет выявить причину. А побороть ее способен прием недостающих аминокислот. Вот так все просто!

Щитовидная железа – важный регулятор процессов в нашем организме. Ее гормоны принимают участие в обмене веществ, а также в поддержании здорового психологического фона. Сбои в ее работе способны привести к различным расстройствам психоэмоционального состояния, в том числе и к депрессии, особенно послеродовой. Гипотиреоз – частое осложнение после родов.

Отдельно стоит сказать о женских половых гормонах. Их уровень достаточно лабилен, и любое его колебание способно смещать эмоциональный фон в одну или другую сторону. Существуют также отдельные периоды в жизни женщины, в которых количество гормонов резко снижается или повышается, стабилизируясь на ненормальных показателях. Это половое созревание, климакс, роды. В эти моменты развитие депрессивных реакций очень вероятно, поэтому может потребоваться гормональная корректировка.

Токсические вещества, в частности, соли тяжелых металлов, не только убивают наш организм на физиологическом уровне. Они также способны менять наш психологический фон. Особо опасно для человека воздействие алюминия, ртути, свинца, ванадия. Как избыток, так и недостаток некоторых элементов вызывают депрессию. Нехватка в нашем организме цинка, калия и магния снижают настроение, вызывают апатию, замедление когнитивных функций, постепенно провоцируя развитие депрессии. Восстановление их баланса также позволит побороть болезнь.

К другим заболеваниям, способным привести к развитию расстройства, относят:

• сахарный диабет, язва;
• бронхиальная астма;
• гепатит, цирроз печени;
• онкозаболевания;
• склеродермия;
• гипоксические поражения;
• избыток кальция, стероидные гормоны и т.д.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Показания

Изначально рисперидон применялся для лечения шизофрении и психозов. Но по мере накопления опыта о действии этого лекарства показания к его приему расширились. В настоящее время показан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Шизофрения
• Шизотипическое расстройство
• Органические психические расстройства
• Шизоидное расстройство личности
• Маниакальное и гипоманиакальное состояние при биполярном аффективном расстройстве, шизоаффективном расстройстве
• Психозы
• Бред:паранойя, параноид, парафрения
• Депрессивные и тревожные состояния, неврозы и неврозоподобные состояния
• Агрессивность
• Аутизм

Препарат рекомендован взрослым и детям от 13 лет. В более младшем возрасте назначается по решению врача в тех случаях когда потенциальный риск побочных и негативных эффектов лекарства меньше риска ухудшения состояния при прогрессировании болезни.

Умственная отсталость

Такое название получило недоразвитие психической деятельности. Как правило, ее провоцируют несколько факторов, среди которых на первом месте генетические заболевания. Другую группу составляют экзогенные факторы: травмы, интоксикации, инфекции, гипоксия плода.

Умственная отсталость имеет необратимый характер и характеризуется следующими особенностями:

• тотальность поражения – нарушаются все нервно-психические функции. В особенности страдает речь – грамматическая сторона, активный словарный запас очень скудный. Эмоции плоские, однообразные, мало контролируемые;
• в первую очередь среди психических процессов страдает мышление. Его дефицит приводит к недоразвитию элементарных процессов психики: память, речь, восприятие.

УО, прежде всего, представлена олигофренией. Это недоразвитие мозга, связанное с повреждением коры больших полушарий, необратимого характера. Является врожденным или приобретенным до двухлетнего возраста дефектом.

Различают три степени олигофрении:

• дебильность;
• имбецильность;
• идиотия.

Они различаются степенью выраженности интеллектуального дефекта. Если IQ при дебильности составляет от 50 до 70, то при идиотии этот показатель равен 20.

Дети, страдающие дебильностью, способны к простому труду. Им сложно усваивать новые навыки, а их эмоции весьма примитивны. Сенсомоторные реакции замедлены. Сохраняется фразовая речь, механическая память. Они способны овладевать базовыми навыками чтения, письма, счета. Дебильность – самая легкая степень расстройства.

Имбецильность сохраняет наиболее примитивные навыки самообслуживания, способность запоминать небольшой объем информации, позволяет получить элементарные учебные навыки.

Идиотия – грубое, глубокое нарушение мышления (практически отсутствует) и всех психических процессов в целом. Такие дети не способны к самообслуживанию, плохо ориентируется в пространстве. Практически никого не узнают кроме ухаживающих за ними людей. Поведение чаще диктуется инстинктивными программами. Речь непонятная. Такие выражения эмоций как плач, слезы, не свойственны.

Деменция – это приобретенное слабоумие, развивающееся у ребенка после 2-3 лет, и сопровождающееся распадом уже сформированных психических функций. Спровоцировать деменцию могут инфекции или травмы. Состояние характеризуется неравномерностью поражения, когда одни отделы ГМ страдают больше, чем другие.

Умственная отсталость и ЗПР: в чем разница

Оба состояния очень похожи между собой, поскольку и в том, и другом случае наблюдается искажение, нарушение психических функций и несоответствие уровня развития ребенка его возрасту. То есть поведение, эмоции, интеллект находятся на стадии, характерной для младшего возраста. Однако специалист обязан провести дифференциальную диагностику, чтобы определиться с диагнозом

Это очень важно, поскольку умственная отсталость и ЗПР подвергаются различным методам терапии, преследуемым отдельные цели

Чтобы быстрее уловить разницу между расстройствами, представим их сравнение в виде таблицы:

Вид расстройства

характеристики

               ЗПР

                УО

Характер

Обратимый

Необратимый

Вид нарушения

Замедление темпа психического развития

Недоразвитие коры ГМ, вызывающее недоразвитие психических функций

Масштабность

Парциальность – частичность, одни функции развиты лучше, другие хуже

Тотальность – страдают практически все функции

Первичный дефект

Частичное повреждение базальных структур

Недоразвитие лобно-теменного отдела ГМ, провоцирующее недостаточность высшей психической деятельности

Как развивается

Снизу вверх: изначально страдают элементарные процессы психики: внимание, память, эмоции, вызывая дефекты мыслительной деятельности.

Сверху — вниз: в первую очередь наблюдается недоразвитие мышления, нарушающее все другие психические функции

Игра, важнейшая деятельность для детского возраста, при ЗПР более эмоциональна, но довольно скудная, ограниченная, сложно дается ее образное представление. Для детей с задержкой ПР характерно застревание на сюжетной игре, не доходя до сюжетно-ролевой стадии. Детки с УО зацикливаются на предметной игре.

Следует отметить, что оба расстройства влекут за собой нарушение интеллектуальной, познавательной, социальной сферы. Но при ЗПР эти нарушения носят менее угрожающий характер и обладают возможностью их дальнейшего развития при должных условиях. При умственной отсталости, к сожалению, нет вероятности прогрессирования психического развития. Сформированный дефект, независимо от степени, стойкий и неизменный.

Слабоумие, в отличие от ЗПР, влечет за собой распад личности, тотальную, грубую разлаженность деятельности с практически полным отключением функций.

Понятие невроза

Невроз – это психогенное длительное расстройство, имеющее обратимый характер. Термин был введен в обиход еще в 18 веке. В современной официальной медицине он не употребляется: заменен на смежное понятие – невротическое расстройство.

Причины неврозов, как и любых расстройств психического генеза, до конца не изучены. Но большинство специалистов сходится во мнении, что главная роль в этом отводится стрессовому фактору, какой-то психотравмирующей ситуации. Однако большее значение имеет не сила или длительность воздействия этих факторов, а степень восприятия и отношение к ним человека. То есть, играет роль внутреннее состояние личности, особенности характера. Например, такие черты, как тревожность, мнительность, сентиментальность, увеличивают риск развития состояния.

Известная российская исполнительница, Ирина Дубцова, попала в психиатрическую клинику им. Соловьева именно с этим диагнозом. Причиной этому послужил тяжелый бракоразводный процесс ее возлюбленного с бывшей женой, которая досаждала певице угрожающими звонками.

Многие мировые психологи задавались вопросом о происхождении невротического расстройства. Зигмунд Фрейд считал, что болезнь развивается при возникновении внутреннего конфликта между Оно и Сверх Я личности, то есть между ее инстинктами и моралью.

Карен Хорни предполагала, что невроз – следствие конфликта между защитными реакциями личности. Она развивает их под действием психотравмирующего фактора, такого как унижение, агрессия и т.д. В результате этого у человека формируется несколько моделей отношения к обществу: к, против и от людей – потребность в любви, власти или независимости соответственно.

Другой причиной расстройства может стать изменение уровня нейромедиаторов, что делает нервную систему человека более уязвимой, или гормональные перестройки в период полового созревания или климакса.

Среди симптомов заболевания выделяют следующие:

• лабильность эмоционального фона, частые перепады настроения;
• проблемы со сном – бессонница, раннее просыпание или тяжело просыпаться утром;
• тревожность и страхи;
• панические атаки;
• сентиментальность, плаксивость, ранимость;
• повышенная раздражительность;
• снижение работоспособности и когнитивно-познавательных функций;
• фиксация на травмирующем факторе;
• свето-, звукочувствительность;
• повышенный или пониженный аппетит;
• пессимизм, отчаяние;
• принимаясь за какое-либо дело, топчитесь на одном месте и никуда не двигаетесь;
• заикание;
• физиологические симптомы – головные боли, головокружение, боли в сердце, пищеварительные расстройства, затрудненное дыхание и т.д.

В состоянии невроза у человека сохраняется критическое отношение к симптомам заболевания. Психотические признаки в виде бреда, галлюцинаций отсутствуют.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

— гипокалиемия,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Диагноз

Для СТР характерен постоянный страх того, что в социальной ситуации человек скажет или сделает что-то такое, что вызовет негативную оценку со стороны других людей. Социальные ситуации избегаются или переживаются в состоянии дистресса, при этом человек понимает, что его страх избыточен и нерационален. Избегающее поведение и тревожность приводят к значительному функциональному ухудшению.

DSM-IV-TR не упоминал страх и избегание, связанные с медицинскими проблемами, но DSM-V указывает на то, что СТР может быть вторичным по отношению к соматическим заболеваниям. Некоторые пациенты испытывают социальную тревожность в связи с симптомами своих болезней (e.g. заикание, дрожь при болезни Паркинсона, ожирение, следы от ожогов или травм).

Критерии DSM-5 для постановки диагноза СТР (социофобия)

1 – Страх и тревога по поводу социальных ситуаций, в которых поведение человека может быть подвергнуто оценке других людей

2 – Боязнь того, что симптомы тревожности получат негативную оценку со стороны других людей

3 – Социальная ситуация:

– Почти всегда провоцирует страх или тревожность

– Избегается или переживается с чувством страха или тревоги

4 – Страх, тревожность или избегание:

– Несоразмеримы с актуальной опасностью определенной социальной ситуации

– Длится долгое время, обычно более 6 месяцев

– Вызывает существенный дистресс и функциональное ухудшение

5 – Если присутствует какое-либо медицинское состояние (e.g. заикание, ожирение), волнение не адекватно его степени тяжести

Отдельный вид СТР – страх, связанный исключительно с выступлениями на публике

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата C_max сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь C_max сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый V_d в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T_1/2 препарата составляет 7 ч.