Прием

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Транквилизаторы

Еще одна группа для лечения «черной меланхолии». Такие препараты оказывают тормозящее воздействие на нервную систему, взаимодействуя с рецепторами ГАМК. Они обладают следующими действиями:

• снимают тревогу;
• устраняют страх и панику;
• нормализуют эмоциональный фон;
• понижают давление, восстанавливают сердечный ритм.

Все эффекты, которые оказывают эти лекарства, систематизированы по группам:

• противотревожный – устранение тревожных, устрашающих мыслей;
• седативный – успокаивающее действие. Снижает концентрацию внимания, развивает заторможенность;
• снотворный – восстанавливает процесс засыпания, улучшает качество сна;
• миорелаксантный – расслабляющее действие вплоть до вялости и бездействия;
• противосудорожный.

Не все средства этой группы производят вышеперечисленные эффекты. Старое поколение обладает более обширным кругом влияния, но и нежелательных проявлений от них больше. Они, вызывая сонливость, вялость, разбитость, не могут быть применены в дневные часы. Их также запрещается употреблять при вождении транспорта и для других действий, где требуется особая концентрация внимания.

Более современные медикаменты не оказывают нежелательного воздействия, их можно принимать днем и даже находясь за рулем. Примером является препарат Буспирон. Он активно борется против тревожности и судорожной готовности, но при этом не провоцирует сонливость, апатию, не вызывает привыкания.

К другим представителям транквилизаторов относят: Феназепам, Алпразолам, Клобазам и другие. 

Существует принципиальная разница между антидепрессантами и транквилизаторами. Антидепрессанты действуют постепенно, по накопительной системе. Для появления первых результатов должно пройти время. Их эффект – более мягкий, с меньшим количеством побочек. Они стабилизируют настроение и стимулируют работу нашей психики.

Транквилизаторы – это средства мгновенного действия, призванные снимать приступы тревоги, страха. Их применяют и при панических атаках. Результат даже после первого употребления проявляется очень быстро. Но длительный их прием грозит развитием привыкания уже через 3 недели.

Транквилизирующие препараты не стремятся стабилизировать надолго состояние. Они призваны снять острый приступ беспокойства, угнетая нервную систему.

Абстрактно представить действие транквилизаторов вы можете, вспомнив песню Виктора Цоя с одноименным названием «Транквилизатор». Ведь написал он ее не случайно, а после того как вышел из знаменитой психиатрической больницы в Питере «на Пряжке». В ней он «косил» от армии, имитируя маниакально-депрессивный психоз.

Транквилизирующие препараты – это те средства, которые обладают сильнейшим успокоительным воздействием, но и требуют к себе пристального внимания. Они не терпят длительного применения и назначаются только психиатром.

Лечение депрессии без рецепта

Не стоит думать, что можно купить препараты от стресса и депрессии без рецептов. Также, не стоит заблуждаться и насчет самолечения. Депрессия – это не просто плохое настроение или хандра, а самое настоящее отклонение в психике, которое лечится не только медикаментами, но и длительной работой с психологами, психотерапевтами или психиатрами. Если у вас регулярно возникают мысли о суициде, отсутствует аппетит, нарушен режим сна, стоит обратиться к специалисту.

Однако повысить себе настроение и избежать болезни можно, если в качестве профилактики применять:

• спорт;
• путешествия;
• дыхательные упражнения;
• творческие занятия;
• купание в горячих ваннах;
• употребление зеленого чая;
• ароматерапия;
• медитации.

Занятия физкультурой и физические упражнения помогают синтезировать новые нейронные связи, которые благотворно влияют на работу нервной системы и настроение человека. Всего 30 минут упражнений в день и плохое настроение вам не грозит. Не менее полезны для активности клеток мозга танцы. Арт-терапия помогает избавиться от негативных эмоций, снимает стресс, дыхательные упражнения способствуют лучшему снабжению мозга кислородом. Поможет справиться со стрессом зеленый чай или томатный сок. Вдыхание эфирных масел тоже регулирует настроение. Горячая ванна поможет расслабиться и нормализовать эмоциональное состояние перед сном.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Почему случается приступ панической атаки

До конца причины этого состояния не выяснены. Существует множество предпосылок и провоцирующих факторов, которые теоретически способны вызвать такое гипертрофированное чувство тревоги.

Их разделяют на биологические, психологические и физиологические.

К биологическим причинам относят:

• гормональные изменения в период полового созревания, климакса, родов;
• начало сексуальной жизни;
• нарушение менструального цикла;
• наследственность.

Панические атаки развиваются на фоне некоторых расстройств:

• феохромоцитома – гормональная опухоль;
• психосоматические расстройства;
• фобии;
• депрессии;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• эндокринные заболевания;
• патологии сердца.

Из психологических предшественников состояния выделяют:

• острый стресс – смерть близкого человека, развод, любая негативная внезапная ситуация;
• идентификация или противопоставление себя какому-либо субъекту – герою фильма, книги и т.д.;
• изоляция от социума;
• особенности характера;
• детский опыт.

Что касается особенностей характера, то чаще всего панические атаки сопровождают женщин с истероидным, демонстративным типом личности

Они постоянно привлекают к себе внимание и жаждут признания. Такие женщины часто являются обладательницами экстравагантной внешности, жеманничают и очень экспрессивны

Если они замечают, что не вызывают интереса у «жертвы», очень быстро переключаются на другой объект.

Мужчины, страдающие от данного недуга, проявляют черты под названием «ипохондрия здоровья». Они очень пекутся о своем внешнем виде и стремятся всегда выглядеть идеально.

Стрессы, перенесенные в детстве, также способствуют развитию приступов страха уже в осознанном возрасте. Одной из частых причин становится алкоголизм в семье, провоцирующий ситуации агрессии. Это может быть драка, риск убийства. Ситуация становится настолько острой, что приходится бежать из дома, часто ночью. При этом происходит фиксация страха, и во взрослом возрасте при похожих ситуациях он повторяется в такой нелицеприятной манере, усиленный в несколько раз.

Другой пример – это семьи, где дети растут в условиях эмоциональной бедности и холодности. Когда родители или родитель (если речь идет о неполной семье) настолько увлечены собой, своей работой, что до ребенка у них просто не доходят руки. Или в том случае, когда кто-то из близких страдает тяжелым заболеванием – все крутится вокруг болящего, а о ребенке просто забывают.

Эмоциональная холодность к ребенку присутствует там, где к нему проявляют слишком большие требования. При этом родители могут держать ребенка под сверхконтролем, но, одновременно, не проявлять по отношению к нему тепла и доброты. Взрослые люди, выросшие при таких обстоятельствах, постоянно стремятся получить одобрение и эмоциональную поддержку. Их стрессоустойчивость значительно снижена.

Третья модель семейного поведения противоположна предыдущей и основывается на гиперопеке над чадом. При этом родители постоянно тревожатся о его состоянии, расценивая любую ситуацию как потенциально опасную. Они контролируют буквально все сферы своей «кровиночки», стараются везде его сопровождать. Этим они поддерживают инфантилизм ребенка, приводящий к сложностям в социальной адаптации.

Постоянные конфликты в семье воспитывают в ребенке эмоциональную лабильность. Невозможность повлиять на ситуацию провоцирует уверенность в своей беспомощности.

Любые из перечисленных моделей приводят к тому, что из такого ребенка вырастает взрослый, эмоционально нестабильный, неуверенный в себе, с трудом взаимодействующий с социумом. Это снижает его противостояние стрессам, подвергая его всевозможным психическим расстройствам.

Кроме семейных конфликтов, развитию синдрома панической атаки способствует насилие, пережитое в детстве, сексуальное или физическое.

К физиологическим факторам, провоцирующим приступ, относят злоупотребление алкогольными напитками и психостимулирующими средствами, физическое переутомление, погодные изменения, избыток солнечного излучения.

Невероятно талантливый актер Джонни Депп страдает паническими атаками. По его словам, еще с детства он испытывает тревожность в любой нестандартной ситуации. И выбор его эксцентричных ролей – это не что иное, как попытка утаить свою сущность перед миллионами зрителей.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T_1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T_1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Не отменяйте антидепрессанты без указания психиатра

Легко принять решение в духе: “Я не хочу обременять доктора” и начать менять или прекращать прием лекарств самостоятельно. Но, пожалуйста, не меняйте ничего без указаний вашего врача, даже если это небольшое уменьшение дозировки лекарства

Антидепрессанты полезны, но являются сильнодействующими веществами, так что очень важно консультироваться с профессионалом по малейшим изменениям

Во время визита к психиатру спросите, как наилучшим образом изменить лечение. Обычно ваш доктор может составить план по снижению дозировки вместо резкого прекращения приема. Если вы начнёте прием нового лекарства, скорее всего, его будут вводить постепенно, одновременно снижая уровень текущего лекарственного средства. Это поможет смягчить синдром отмены.

Приготовьтесь к паническим атакам

Вы можете чувствовать панику во время отмены антидепрессантов — или периодически, или постоянно.Если вы уже сталкивались с паническими атаками, применяйте уже подходящие вам приемы. Если вы не сталкивались с ними, положите бумажный пакет рядом с кроватью, чтобы дышать в него во время атак. Практикуйте глубокое дыхание и считайте предметы в комнате, пока не успокоится сердцебиение.

Поплачьте

Слезы идут об руку с паническими атаками. В некоторых случаях вы можете быть очень слезливыми. Наш совет — плачьте, если вы этого хотите. Не стоит этого стыдиться, и честно говоря, благодаря слезам можно почувствовать себя достаточно обновленным. Не бойтесь.

Особенности назначения препаратов для успокоения нервов и против депрессии

Лекарства от депрессии и тревоги имеют ярко выраженный эффект, это сильнодействующие препараты, имеющие ряд противопоказаний и побочных действий при несоблюдении рецепта врача и инструкции по применению. Именно поэтому лекарства от депрессии без рецептов в нашей стране купить нельзя. Самостоятельно как назначать, так и прекращать прием препаратов против депрессии нельзя, это может сказаться на психическом здоровье, привести к развитию депрессивных состояний и даже суицидальным мыслям.

Поэтому очень важно выполнять все рекомендации врача, принимать препараты от депрессии и стресса в той дозировке, в которой их назначил врач. Даже если у человека спустя неделю повысилось настроение и исчезли основные симптомы, прекращать принимать лекарственное средство нельзя

Медикаментозный метод достаточно эффективен при тревожно-депрессивных расстройствах и невротических состояниях

Важно, чтобы диагноз «депрессия» поставил специалист, так как прием лекарств просто для поднятия настроения при отсутствии отклонений со стороны психике может вызвать лишь ряд побочных эффектов. Антидепрессанты, нейролептики и транквилизаторы – это сильнодействующие препараты, которые назначаются только при подтвержденном врачом диагнозе

Самолечение недопустимо. Далее рассмотрим основные лекарства от стресса и депрессии, которые назначают пациентам.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
  8 (800) 333-20-07

Чего стоит ждать после отмены антидепрессантов

Многие симптомы связаны с депрессией или тревожным расстройством, так что стоит следить за тем, как вы себя чувствуете и как долго это длится. Зачастую синдром отмены проявляется как:

• Панические атаки
• Плохая координация движений
• Сильная эмоциональность
• Головокружение или неспособность сосредоточиться
• Бессонница и/или кошмары
• Лихорадка
• Странные подергивания и “удары”
• Потеря аппетита
• Тошнота

Это звучит не очень приятно. Синдром отмены не самая приятная штука. Но если вы испытываете что-то из списка выше, помните: это не будет длиться вечно. Всё наладится. У нас есть список подсказок, чтобы вам было легче в это тяжелое время.

Дозировка при приёме золофта

Как и со всеми лекарствами, следуйте инструкциям по рецепту. Золофт принимают внутрь один раз в день, утром или вечером. Он выпускается в двух составах.

•         Таблетки доступны в дозировках 25мг, 50мг, и 100мг. Необходимо запить водой или другими жидкостями.
•         Пероральный раствор следует отмерить с помощью прилагаемой капельницы и разлить в воду, лимонную соду, лимонад или апельсиновый сок, размешать, а затем проглотить полностью.

Оптимальная дозировка варьируется в зависимости от условий лечения. Если вам больше 65 лет или у вас есть определенные проблемы со здоровьем, ваш врач может рекомендовать более низкую дозировку.

Ваш врач может постепенно корректировать вашу ежедневную дозировку до тех пор, пока вы не найдете самую минимальную дозировку, при которой вы испытываете наибольшее улучшение симптомов без побочных эффектов.

Резкое прекращение приёма золофта может иметь серьезные последствия, включая раздражительность, изменения в настроении, чувство беспокойства, трудности со сном, головную боль, потоотделение, тошноту, головокружение и т.д.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

• нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
• восстанавливает АД;
• стабилизирует сердечный ритм;
• уменьшает потливость;
• улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

• улучшает коронарное кровообращение;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
• нормализует метаболизм в сердечных тканях;
• увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

• усиления действия антидепрессантов;
• для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
• в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

	1 таб.
агомелатин	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Лечение

• медикаментозная терапия;
• психотерапия. 

Чтобы исключить соматические заболевания пациента направляют на комплексное обследование, которое включает консультации кардиолога, невролога и эндокринолога, а также некоторые исследования: рентген легких, ЭКГ, УЗИ органов брюшной полости, сердца, МРТ головного мозга, наблюдение за динамикой артериального давления в течение суток и т.д.

Многих людей, которые впервые столкнулись с подобным заболеванием интересует вопрос — кто лечит панические атаки? Если любые соматические заболевания исключены, то дальнейшим ведением пациента занимаются психотерапевт и невролог. На консультации пациента, прежде всего, опрашивают: как часто случаются приступы, что этому предшествует, какие симптомы у человека возникают. На основе анамнеза, а также результатов комплексной диагностики доктор может делать выводы и устанавливать конкретный диагноз. Если случился единичный эпизод паники, то врачи обязательно посоветуют пациенту понаблюдать за своим состоянием еще некоторое время. 

Медикаментозное лечение назначается индивидуально в зависимости от клинической картины. В тяжелых случаях могут быть назначены антидепрессанты. Длительность курса зависит от тяжести заболевания, но следует помнить, что антидепрессанты не дают мгновенного результата, и первые несколько недель может казаться, что никакого эффекта от приема лекарств нет. Однако не следует бросать курс препаратов:  уже через пару месяцев будет достигнут максимальный эффект от их регулярного приема. В целом, коплексная терапия может длится от нескольких месяцев до одного года. 

Что делать при панических атаках чтобы как можно скорее прийти в норму? Врачи советуют прибегать к очень простой, но тем не менее высоко эффективной технике контроля дыхания. Это просто упражнение, которое способен выполнить каждый. Сделайте глубокий вдох, затем задержите дыхание на максимально длительный период. После медленно выдохните. Постарайтесь максимально расслабится. Повторяйте упражнение около 10-15 раз, пока не почувствуете улучшение состояния. 

Если вы замечаете у себя приступы необоснованной паники, которые сильно снижают вашу работоспособность и влияют на психическое здоровье — обращайтесь в клинику Daily Medical за консультацией невролога. Прием ведет специалист с многолетним опытом в лечении подобных заболеваний Борисенко Валерия Сергеевна. 

Мы поможем вам совладать с приступами страха и паники! 

Что такое «Фенибут»

«Фенибут» своим появлением обязан профессору В.В. Перекалину, который синтезировал его в 1963 году в стенах Ленинградского педагогического института имени А.И. Герцена. Дальнейшее исследование препарата также осуществлялось ленинградскими учеными. Данное лекарственное средство считалось первым отечественным транквилизатором, но последующее изучение свойств препарата дало возможность опровергнуть это убеждение.

Большинство современных исследователей относят «Фенибут» к препаратам ноотропного действия. В конце прошлого века это средство было включено в список препаратов, которые брали с собой в полет космонавты: «Фенибут» был рекомендован им для преодоления стресса. В отличие от обычных транквилизаторов, это средство не сказывалось на способности космонавтов выполнять поставленные перед ними задачи. На фоне нормализации психоэмоционального состояния не возникало чувство расслабленности.

Сегодня этот препарат не утратил своей актуальности, его по-прежнему изготавливают в странах, которые некогда входили в состав Советского Союза в качестве республик. Реализуется он через аптечные сети исключительно по рецепту — это правило было введено в 2014 году.

«Фенибут» обычно выпускается в виде таблеток, но также производится порошок для приготовления инъекций.

Препарат может вводиться как внутримышечно, так и внутривенно. Одна упаковка содержит 10 плоскоцилиндрических таблеток, дизайн и форма упаковки может отличаться, в зависимости от производителя. Но все таблетки, действующим веществом которых является фенибут (γ-амино-β-фенилолийной кислоты гидрохлорид), обладают схожим действиям.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах C_max увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

V_d в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T_1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя C_max
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Освободите время на случай возникновения синдрома отмены

Особенно если вы полностью прекращаете лечение, освободите неделю или две от сложных дел, чтобы справиться с этим. Даже пара выходных может помочь. Дайте себе время приспособиться.

Конечно, не все могут взять отгул в любой момент, но вы можете начать “убирать” лекарства перед выходными, или по крайней мере расчистить своё расписание. Если вы чувствуете себя очень плохо от синдрома отмены, оставайтесь в постели столько, сколько можете. Долгий сон поможет восстановиться.

Не забудьте сходить в магазин перед началом отмены лекарств. Если вы испытываете головокружение и панику, вам будет непросто покинуть дом, пока оно не пройдет.

Лечение лихорадки, тошноты и диареи

Если вы почувствовали себя плохо, вы можете принять обычные лекарственные средства для того, чтобы снять эти симптомы.

Например:

• Таблетки от укачивания в случае головокружения
• Парацетамол в случае лихорадки и/или головной боли
• Диоралит в случае рвоты

Если вы не хотите пить все эти пакетики, пейте много жидкости)

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) — сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Очень редко (при значительной передозировке) — тремор, судороги, дезориентация.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.