Топ 8 доступных аналогов и заменителей препарата алпразолам

Назад в прошлое

Мода на разные медикаменты с наркотическими свойствами издавна присутствовала в США. Еще в середине 20 века многие музыкальные звезды «баловались» барбитуратами — мощными седативными веществами, которые в ту пору никак не регулировались.

Среди прочих, можно отметить Мерилин Монро, которая, как многие полагают, умерла именно от передозировки барбитуратами, или харизматичного лидера бессмертной группы The Doors Джима Моррисона, который скончался в 27 лет от болезни сердечно-сосудистой системы с осложнениями, к которым привела высокая доза кокаина и барбитуратов.

Позже барбитураты потеряли свою актуальность и в моду вошли опиоиды, которые можно было без труда найти в аптеках Соединенных Штатов 90-х годов. Из них наиболее известны: оксикодон, оксиконтин, гидрокодон, а также многие производные кодеина.

Эти наркотики давали схожий со своими «старшими собратьями», в виде героина или метадона, эффект: эйфорию, расслабление и приятное беззаботное состояние, которое, при систематическом употреблении, сменялось нечеловеческими ломками и длительной абстиненцией. Но главное их «преимущество» заключалось в том, что их без труда можно было купить в аптеке.

Сейчас это сделать сложнее, но все равно вполне реально. Именно поэтому в СМИ так часто можно увидеть статьи про то, что в США опиоидный кризис объявлен национальным бедствием.

АЛПРАЗОЛАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Армадин

Раствор для инъекций Армадин:
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— нейроциркуляторная дистония;
— легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами;
— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.Таблетки АрмадинНеврология:
— последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
— невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
— нейроциркуляторная дистония;
— легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами);
— энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
— астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— состояния после интоксикации антипсихотропными средствами.Кардиология в составе комплексной терапии:
— ИБС (стабильная стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда);
— ИБС, осложненной АГ кризового течения, хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями;
— дислипопротеинемии атерогенного типа.

Аналоги «Алпразолама»

Фармакологические компании по всему миру предлагают многочисленные синонимы лекарственного средства. Все они содержат одинаковое активное вещество, что обуславливает их схожие свойства, описания, характеристики. В этот перечень входят «Алзолам», «Золомакс», «Неурол», «Хелекс», «Алпрокс» и ряд других препаратов.

Аналоги продукта имеют в своем составе другие действующие компоненты, но дают схожий результат при использовании. Это обширная группа лекарств, среди которых врачи выделяют «Нозепам», «Реланиум», «Сибазон», «Феназепам». Замену рецептурному медикаменту может подбирать только лечащий врач.

Смертельные случаи передозировки ксанаксом

Исключительно от самого алпразолама сложно получить летальную передозировку, но все дело в том, что его часто смешивают с другими, более сильнодействующими веществами: например, с опиатами или алкоголем. И такое «комбо» может быть очень опасным. Часто так делают на западе, и не исключено, что такая же мода придет и в Россию.

Самый нашумевший за последнее время случай: смерть репера Густава Ара, более известного как Lil Peep. На пике своей популярности, в 22 года, он сильно увлекался наркотиками. Однажды, смешав сильнодействующий синтетический опиоид фентанил с ксанаксом, его дыхание остановилось, потому что алпразолам значительно усиливает угнетающие действие других сдетивных веществ на дыхательную систему: таких как опиаты или алкоголь.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

«Алпразолам» при беременности

Принимать данный транквилизатор при беременности нельзя. Активное вещество, которое содержится в этом препарате, вначале беременности может вызывать нарушения развития и роста плода. На последних неделях беременности прием средства редко, но дает нарушение развития нервной системы будущего ребенка.

В том случае, если женщина принимала таблетки этого препарата непосредственно перед родами, это может привести к снижению давления и температуры, а, кроме того, к нарушению дыхания и слабым сосательным рефлексам у новорожденного.

Действующий компонент препарата способен проникать в молоко, поэтому во время вскармливания прием «Алпразолама» запрещен. Если же прием этих таблеток молодой матери все же необходим, ей следует перевести своего ребенка на искусственное кормление.

Смотреть галерею

Так что же такое алпразолам?

Википедия говорит, что алпразолам или ксанакс  — это противотревожное средство, производное бензодиазепина средней продолжительности действия, которое используется для лечения панических расстройств, тревожных неврозов, таких как тревожное расстройство или социофобия.

И надо сказать, что с этими целями оно справляется превосходно: те, кто пьет это лекарство по назначению врача для, например, купирования сильной тревоги или панических атак, остаются довольны. Но так ли это вещество безопасно при бесконтрольном систематическом употреблении ради эйфории?

Стоит отметить, что все транквилизаторы бензадиазепинового ряда обладают одним из самых тяжелых абстинентных синдромов, порой даже превосходя опиоиды типа героина. Это значит, что если долго и постоянно употреблять тот же ксанакс, можно получить очень сильный синдром отмены или же ломки.

Длительное время воздействуя на психику как седативное, расслабляющее средство, при отмене появляется ряд крайне неприятных симптомов, но главное — человек уже не может полноценно функционировать без этого вещества, как раньше. Вот что пишут про это пользователи бензодиазепинов типа ксанакса на зарубежных форумах:

«Я чувствую сильную тревогу даже после 5 недель, как снизил дозировку плюс много пью. До сих пор чувствую это даже спустя несколько недель. Даже когда я принимал Дилаудид и трамадол каждый день на протяжении 5 недель, достаточно, чтобы постоянно чувствовать себя упоротым, мои ломки были намного более мягкими и плавными.

После 4-5 месяцев использования бензодиазепинов мне стало так плохо, что я начал галлюцинировать и чувствовать себя безумным, будто это был бесконечный «бэд-трип». Brain zaps от бензодиазепинов даже хуже, чем от антидепрессантов, и пару раз они даже переходили в полноценные припадки.

Я будто слышал громкий звук «БАМ», потом видел вспышку света, и мое тело начинало биться в судорогах. Вот как это было! Как будто в моей голове взорвали световую гранату. Чертовски страшно!»

Фармакодинамика и фармакокинетика

На органическом уровне лекарство действует за счет связывания специфических рецепторов на конкретных участках головного мозга. Реакция и ответ ЦНС во многом зависят от правильности подобранной дозы, поэтому подобная терапия проводится только с разрешения врача и под его контролем.

После приема внутрь препарат быстро всасывается слизистой органов пищеварения. Его пиковая концентрация в плазме отмечается через 1-2 часа. Около 80% активного вещества связывается с белком сыворотки крови пациента. Его метаболизм происходит в печени, после чего продукты распада выводятся почками. Лекарство не накапливается в тканях организма, поэтому даже при длительном приеме вероятность передозировки минимальна.

Противопоказания

Правила запрещают использовать Алпразолам в следующих случаях:

1. Кома.
2. Шок.
3. Депрессия с осложнённым течением.
4. Острая алкогольная интоксикация.
5. Закрытоугольная форма глаукомы.
6. Острых отравлениях снотворными или психотропными препаратами, обезболивающими опиоидного ряда.
7. Острая недостаточность дыхательной функции.
8. Хроническая обструкция дыхательных путей с первыми симптомами недостаточности.
9. Миастения (быстрая утомляемость поперечно-полосатых мышц).
10. Патологическая реакция на компоненты Алпразолама, в частности — бензодиазепины.

Нельзя назначать Алпразолам женщинам, ждущим ребёнка — он токсичен для плода. Активное вещество препарата может отрицательно действовать на младенца, поскольку выделяется в грудное молоко. В период употребления Алпразолама нужно прекратить естественное вскармливание.

Инструкция позволяет назначать средство лицам, достигшим 18-ти лет. В ходе лечения запрещены спиртные напитки

С осторожностью Алпразолам прописывают при печёночных либо почечных дисфункциях

Дозировка Алпразолама

Количество таблеток Алпразолама зависит от многих факторов:

• дозировка;
• возраст, состояние больного;
• чувствительность к компоненту.

Таблетки по инструкции принимаются внутрь по 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Капсула не разжевывается, а проглатывается целиком и запивается большим количеством чистой негазированной воды (не менее 0,5 стакана). Суточная доза не принимается за один раз, она делится на два-три приема, при этом большую часть Алпразолама нужно принять перед сном из-за снотворного действия препарата на организм. Например, суточная доза лекарства составляет 2 мг: в этом случае пациент принимает по 0,5 мг утром и в обед, а перед сном доза составляет 1 мг.

В инструкции указана максимальная суточная дозировка, она не должна превышать 10 мг. Для пожилых людей после 65 лет максимальная норма составляет 1,5 мг в сутки. Нельзя приступать к лечению без назначенной дозировки. Терапия должна начинаться с минимальной дозы от 0,25 мг в сутки и постепенно увеличивается, за две-три недели она доводится до нормы. В зависимости от диагноза, больному назначают такое количество действующего вещества:

• при тревожности – 0,25-1,5 мг три раза в день;
• лечение депрессии – 0,5-3 мг три раза в день;
• при фобиях или панических атаках дозировка, указанная в инструкции, составляет 1-3 мг три раза в день.

Курс приема может быть длительным или коротким:

1. Длительное лечение таблетками Алпразолама назначается редко из-за массы побочных действий, которые может вызывать препарат. Его назначают при хронических депрессиях и чувствах тревоги.
2. Короткий курс лечения проводится, когда необходимо подавить острый, внезапно возникший приступ страха или снять нервозное состояние. Он длится 3-7 дней. При этом дозировка составляет 0,25-0,5 мг три раза в сутки.

Прекращение приема препарата

Особенностью таблеток Алпразолама является прекращение лечения при длительном курсе приема. Это необходимо делать постепенно, иначе пациенту не избежать возвращения усилившейся симптоматики состояния, для лечения которой и был назначен Алпразолам. Длительность отмены Алпразолама составляет от двух до четырех недель (в зависимости от дозировки). Для этого нужно каждые три дня убирать по 0,25-0,5 мг препарата из суточной дозы. Если снижение дозы на 0,5 мг возвращает признаки тревоги, необходимо провести более плавную отмену.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки. Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала. При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки. Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг. Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев. Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.

Противопоказания к приему

Алпразолам противопоказан для использования пациентами, которые излишне чувствительны к бензодиазепинам. Кроме того, данный препарат противопоказан для лечения пациентов, находящихся в коме или шоке. Его не используют для лечения людей, находящихся под воздействием алкоголя или в остром наркотическом отравлении.

Не рекомендуется применять при возникновении болезней легких, при ярко выраженных нарушениях, которые связаны с функционированием таких органов как почки или печень, а также беременным женщинам. Не рекомендовано применять для лечения людей, находящихся в тяжелой форме депрессии, во время которой присутствовали попытки суицида.

• закрытоугольная глаукома;
• дыхательная недостаточность;
• при появлении разнообразных аллергических реакций после приема лекарства.

С повышенной осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся в состоянии и тем, у которых есть зависимость от иных лекарств схожего действия. Только в крайних случаях назначается для лечения пациентов, страдающих органическими заболеваниями в области головного мозга, пожилых людей. Только в крайних случаях назначается для лечения пациентов, страдающих органическими заболеваниями в области головного мозга, пожилых людей

Только в крайних случаях назначается для лечения пациентов, страдающих органическими заболеваниями в области головного мозга, пожилых людей.

Безопасность применения детьми и подростками не подтверждена.

Показания к назначению лекарства

При каких состояниях назначают Алпразолам? Показаниями к назначению препарата являются:

• панические расстройства;
• неврозоподобные состояния;
• неврозы различного происхождения.

Когда нельзя назначать?

Препарат имеет противопоказания к назначению. Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам лекарственной формы;
• непереносимость препаратов из группы бензодиазепинов;
• заболевание легких обструктивного характера;
• тяжелые состояния — кома, шок;
• попытки суицида на фоне депрессивных расстройств;
• заболевания печени и почек с выраженными нарушениями их функций;
• отравление алкогольными напитками, сильнодействующими и психотропными веществами в остром периоде;
• синдром нарушения дыхания (апноэ) во сне;
• беременность, особенно в первом триместре;
• кормление малыша грудью;
• миастения;
• глаукома — закрутоугольная форма.

В вышеперечисленных случаях Алпразолам запрещен к применению

Существуют заболевания и патологические процессы, при которых он может назначаться, но с соблюдением осторожности:

• наличие лекарственной зависимости в прошлом;
• заболевания головного мозга органического происхождения;
• пониженный уровень белка в организме;
• атаксии спинального и церебрального типа;
• злоупотребление алкоголем и психоактивными веществами;
• пожилой и старческий возраст;
• состояние психоза.

Опыт применения алпразолама в комплексной терапии психических расстройств

Резюме

Проанализированы данные литературы, характеризующие особенности механизма действия алпразолама, его психотропные эффекты, переносимость, возможности его применения при различных психических расстройствах, подтвержденные многочисленными научными исследованиями. Представлен собственный опыт использования алпразолама, преимущественно в сочетании с препаратами других психофармакологических групп (антидепрессантами, нейролептиками, антиконвульсантами), при психических заболеваниях: депрессиях различного генеза, расстройствах тревожно-фобического спектра, навязчивостях. Показаны высокая эффективность и хорошая переносимость алпразолама у 124 больных, находившихся на стационарном и амбулаторном лечении в психиатрической клинике, отсутствие синдрома зависимости и синдрома отмены при использовании небольших суточных доз препарата (от 0,5 до 1,5 мг).

Отрывок из статьи

Алпразолам – типичный представитель бензодиазепиновых анксиолитиков – в разной степени обладает всеми свойствами препаратов данной группы. Основным же для него является анксиолитическое действие. Алпразолам относится к высокопотентным бензодиазепинам, то есть выраженный анксиолитический эффект развивается при использовании невысоких доз препарата. Это объясняется тем, что алпразолам имеет более высокое сродство к специфическим бензодиазепиновым рецепторам . Существуют и другие свойства, отличающие алпразолам от прочих представителей данной группы: средняя длительность действия, менее выраженная седация и поведенческая токсичность. Эти особенности позволяют широко использовать алпразолам в том числе и в амбулаторной практике. Кроме того, в терапии психических расстройств используется способность алпразолама ослаблять проявления депрессии. Считается, что алпразолам является единственным бензодиазепиновым транквилизатором, проявляющим антидепрессивную активность .

Спектр клинических эффектов алпразолама, как и других бензодиазепинов, основан на модуляции ГАМК_А-рецепторов, за которой следуют вторичные нейрохимические и гормональные перестройки. Обсуждается, что стимуляция ГАМК-рецепторов приводит к изменению активности моноаминергической системы . Одновременно описывается ослабление активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы . Длительное применение бензодиазепинов, в том числе алпразолама, приводит к снижению чувствительности ГАМК-рецепторов . На этом основано развитие феномена привыкания. Однако считается, что толерантность формируется не ко всем эффектам бензодиазепинов. Она безусловна в отношении снотворного, миорелаксирующего и противосудорожного действия и оспаривается в отношении анксиолитического эффекта . И действительно, многие больные длительно принимают алпразолам для ослабления тревоги без снижения эффективности лечения.

Предполагается, что за счёт избирательного воздействия на α2- и α3-субъединицы ГАМК_А-рецепторов реализуется антидепрессивный эффект алпразолама, отсутствующий в спектре психотропной активности других транквилизаторов, действие которых связано со стимуляцией ГАМК_А-рецепторов .

Интересны данные о биполярности нейрохимического действия алпразолама в зависимости от исходного эмоционального состояния: при депрессии препарат способствует усилению норадренергической активности (особенно в префронтальной коре и гиппокампе), а при тревоге приводит к ее ослаблению .

Бензодиазепины не обладают сродством к дофаминовым, серотониновым, холинергическим, адренергическим, гистаминовым и другим рецепторам ЦНС и вегетативной нервной системы. Это определяет отсутствие при их применении побочных эффектов, столь характерных для других классов психотропных средств.

*статья опубликована в научно-практическом журнале «Современная терапия психических расстройств», 2013; №2 — с. 15-19.

Ламинин

Препарат Ламинин показан:
— Хронический стресс
— Программы снижения веса
— Задержка роста
— Дисплазии
— Заболевания периферической и центральной нервной системы
— Послеоперационное ведение
— Беременность, как при нормальном течении, так и при угрозе выкидыша или привычном прирывании беременности
— Психологические и психиатрические проблемы
— Вегето-сосудистая дистония и гипертоническая болезнь
— Проблемы опорно-двигательной системы
— Спортивные нагрузки
— Восстановление сосудистых компонентов в раннем постинфарктном и постинсультном периодах
— Нарушения в работе имунной системы
— Дислипопротеинемии (повышает уровень ЛПВП)
— Антиоксидантная защита
— Онкопротектор

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Правила отмены препарата

Резкое прерывание принятия лекарства вызывает тяжёлый абстинентный синдром. Бесконтрольное прерывание приёма может привести даже к летальному исходу

Поэтому важно предпринимать определённые меры предосторожности, чтобы отказ от лечения прошёл бессимптомно

Отменить препарат поможет врач-психиатр. Ему нужно сообщить обо всех принимаемых лекарствах. Специалисты не советуют прекращать приём алпразолама быстро. Рекомендуется постепенное понижение дозы лекарства и периода времени между приёмом препарата. Так, организм постепенно привыкает к уменьшению количества лекарства в организме. Постепенно дозировка уменьшается до минимальной.

Схема отмены препарата индивидуальна для каждого человека. Она зависит от длительности приёма, дозировки, состояния пациента и прочих факторов.

Заменители по действию на организм

Среди эффективных аналогичных по действию средств, разработанных на основе других активных компонентов, можно назвать Нозепам, Реланиум, Спитомин.

Нозепам

Данное средство на основе оксазапма представляет собой транквилизатор, оказывающий седативное, снотворное и противосудорожное действие. Благодаря оказываемому анксиолитическому действию, препарат эффективно уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет страх и тревогу. Медикамент слабо влияет на симптомы психотического генеза, редко устраняет аффективную напряженность и бредовые расстройства. Основные показания к приему представлены:

1. Неврозами и неврозоподобными состояниями.
2. Раздражительностью.
3. Вегетативной лабильностью.
4. Быстрой утомляемостью.
5. Проблемами со сном.

Нозепам применяется перорально, независимо от приема пищи. Начальная доза, применение которой нужно разделить на 2-3 раза, равна 10 мг. Постепенно количество принимаемого лекарства увеличивается до 30 мг. Амбулаторное лечение допускает прием от 30 до 50 мг, а стационарное – до 120 мг в день. Продолжительность терапии устанавливается врачом. Средняя длительность лечения – от 2 до 4 недель.

Лечение Нозепамом может вызвать ряд побочных эффектов:

• подавленность;
• раздражительность;
• суицидальные наклонности;
• усиление тревожности;
• вспышки агрессии;
• изжога;
• тахикардия.

Нозепам противопоказан при миастении, коме, шоке, обструктивной болезни легких, лечении анальгетиками, глаукоме и тяжелой депрессии. Лекарство не принимают дети и беременные женщины. В случае необходимости использования препарата в период лактации, от грудного вскармливания придется отказаться.

Реланиум

Данный аналог Алпразолама на основе диазепама выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Оказывает седативное и миорелаксирующее действие, назначается при:

1. Невротических расстройствах с проявлением тревоги.
2. Абстинентном синдроме при алкоголизме.
3. Эпилептических припадках.
4. Повышенной возбудимости.
5. Судорожных состояниях.

Реланиум медленно вводится в крупную вену со скоростью 5 мг в минуту. От 10 до 20 мг препарата может выть введено для купирования психомоторного возбуждения, лечения эпилептического статуса и спазма скелетных мышц. Ввиду того, что средство используется в педиатрической практике, детям назначают следующие дозы:

• 0,1-0,3 мг/кг до предельного показателя в 5 мг для новорожденных;
• 1 мг каждые 2-5 минут до максимального показателя в 10 мг для детей от 5 лет.

Прием Реланиума противопоказан при:

1. Коме.
2. Шоке.
3. Алкогольной или наркотической зависимости в анамнезе.
4. Периоде грудного вскармливания.
5. Беременности.
6. Интоксикации алкоголем.
7. Дыхательной недостаточности.
8. Младенческом возрасте до 30 дней.

Спитомин

Спитомин на основе буспирона является антидепрессивным и анксиолитическим препаратом. Медикамент оказывает антидепрессивное действие, но в отличие от описанных выше средств, он не обладает седативными, миорелаксирующим и противоэпилептическим эффектами. Спитомин показан при:

1. Паническом и депрессивном расстройствах.
2. Синдроме вегетативной дисфункции.

Противопоказания к использованию лекарственного средства:

1. Непереносимость его компонентов.
2. Почечная недостаточность.
3. Глаукома.
4. Период лактации.
5. Беременность.
6. Возраст до 18 лет.

Спитомин производится в таблетированной форме. Начальную суточную дозу принимаемого препарата в 15 мг нужно разделить на 2-3 приема. Постепенно дневная доза повышается до 20-30 мг. Максимальная доза для приема за день – 60 мг.

Спитомин переносится хорошо, и перечисленные ниже побочные эффекты возникают в начале лечения, и в скором времени проходят:

• боль в груди;
• обморок;
• головокружение;
• апатия;
• шум в ушах;
• тошнота.

Меры предосторожности

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч

агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста

При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.