Алпразолам

А что сейчас?

В наши дни картина стала чуть лучше: сильнодействующие наркотические медикаменты стало очень сложно приобрести без рецепта, однако на черном рынке их все еще очень много, и стоят они очень дорого.

Совсем недавно на пике популярности в Штатах был, так называемый, «Purple drank» — напиток на основе сиропа от кашля с сильно выраженным наркотическим действием от главного действующего вещества кодеина.

В России такой вид наркотика не прижился, потому что сейчас очень сложно достать чистый кодеин, тем более смешивать его и делать сиропы. Хотя на черном рынке за огромную цену можно найти и это. Сегодня же на пике популярности транквилизатор бензодиазепинового ряда алпразолам, более известный под торговым названием «Xanax».

Ксанаксом не брезгует множество западных реперов, часто употребляя его и даже сочиняя про него свои треки. Из-за океана мода пришла и к нам: в России тоже есть хип-хоп исполнители, восхваляющие это вещество. А, как известно, основная аудитория современных российских реперов — молодые ребята, любящие экспериментировать с разными вещами.

Не можете уговорить на лечение

Алпразолам в России

Как ни странно, но и в Росси сейчас без труда можно достать этот наркотик. Конечно, его нельзя купить просто так: зайдя в аптеку и умоляя провизора дать пачку. Этот препарат относится к перечню лекарственных средств предметно-количественного учета. Это значит, что рецепт на него (со всеми печатями и подписями) сдается и остается в аптеке. Но, тем не менее, за приличную сумму на черном рынке можно найти несколько таблеток, так сильно вожделенного некоторыми фанатами современной хип-хоп культуры, ксанакса. А это значит, что его вполне возможно употреблять систематически. Чем это чревато мы написали выше.

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Дозировка

Раствор для внутримышечного введения

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

КК (мл/мин)	Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%)	Увеличение интервала между приемами Сульпирида
30-60 мл/мин	70	1.5 раза
10-30 мл/мин	50	2 раза
менее 10 мл/мин	30	3 раза

Литература

• Бондарев В.Г., Ширяев Г.П., Павлова Е.Н. Алпразолам как средство экстренной помощи при острых стрессовых расстройствах (практические наблюдения) // Современная терапия психических расстройств. — 2007. — № 4.
• Завьялова Н. Е., Салмина-Хвостова О. И. Алпразолам в лечении панического расстройства в амбулаторных условиях // Психические расстройства в общей медицине. — 2012. — № 1. — С. 39—41.
• Ястребов Д. В. Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показаниях и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2012. — № 1. — С. 62—68.
• Александровский, Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов / Ю.А. Александровский. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.
• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд / М.Д. Машковский. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 72—86. — 1200 с
• Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг.
• The Complete Story of the Benzodiazepines. — seventhed / Jack R. Cooper . — USA: Oxford University Press, 1996
• Ludwig, B. J. Some anticonvulsant agents derived from 1, 3-propanediols / B.J. Ludwig, E.C. Piech //Journal of the American Chemical Society. – 1951. – Т. 73. – №. 12. – С. 5779-5781

Противопоказания

— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— гиперпролактинемия;

— острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;

— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

— феохромоцитома;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);

— детский возраст до 6 лет (для капсул);

— в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes » (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Как определить, что человек принимает ксанакс

Поскольку последствие от ксанакса очень серьезное, нужно как можно раньше понять, что кто-то из близких превращается в наркомана и обратиться за помощью.

Итак, обычно после частого и неконтролируемого приема этого препарата, появляются следующие признаки:

• человек очень быстро устаёт, путается в мыслях;
• речь становится невнятной;
• возникают сильные головные боли;
• больной становится слишком чувствительным к шуму;
• человека трясет и он не в состоянии это проконтролировать;
• часто меняется настроение;
• больной страдает от бессонницы;
• появляются проблемы с эмоциями – человек перестает их испытывать;
• повышенная потливость;
• рвота;
• немеют конечности;
• наблюдается резкое изменение веса.

У этого препарата действующее вещество – алпразолам, поэтому с вопросом, как избавиться от зависимости, нужно обращаться только к специалистам. Без их помощи невозможно решить проблему самостоятельно. Как уже говорилось выше, алпразолам наркотический эффект которого вызывает сильное привыкание, заставляет больного употреблять новую и новую дозу.

Также стоит отметить, что после отмены препарата, человек может испытывать много неприятных ощущений. А если он использовал таблетки в качестве наркотика, то отсутствие дозы вызывает такие симптомы отмены, которые могут быть опасны для жизни. Вот почему так нужна помощь специалистов. Поэтому если кто-то сомневается в том, что ксанакс, конечно же, вызывает привыкание, то от этих сомнений стоит немедленно избавиться. Потому что такое ошибочное мнение может привести к серьезным последствиям.

Поэтому нужно всегда думать не о том, сколько длится эффект от ксанакса, а о том, насколько сильно эти таблетки влияют на организм. Ведь после отмены препарата ксанакса у человека очень сильно повышается тревожность, начинается паника, он может стать просто невменяемым, нанести вред себе и окружающим.

Поэтому если кто-то из близких зависим – ненужно пытаться решить проблему самостоятельно. Вместо этого необходимо обратиться к специалистам. Клиника доктора Кадырова предлагает профессиональную помощь и лечение от наркомании.

Состав и форма выпуска

Капсулы 10 мг	1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)	10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 18 мг	1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)	18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 25 мг	1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)	25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 40 мг	1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)	40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 60 мг	1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)	60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Последствия употребления Ксанакса

Употребление Ксанакса в течение трёх месяцев подряд вызывает зависимость. А если лекарство принимать в больших дозах, то тяга к психостимулятору развивается ещё быстрее.

Особенно опасна передозировка психоактивным веществом. Сначала она проявляет себя эйфорией, состоянием душевного покоя и расслабленностью, галлюцинациями. Затем появляется чувство страха, беспричинной тревоги. Под действием больших доз Ксанакса человек перестаёт контролировать свои действия. Он становиться агрессивным и опасным для себя и окружающих. В наркотическом опьянении люди склонны к суицидальным наклонностям и часто заканчивают жизнь самоубийством.

Что такое ксанакс и где еще его используют

Помимо расстройств, связанных с тревожностью, также эти таблетки могут прописывать людям, у которых есть проблемы с алкоголем. Когда человек отказывается от употребления спиртного, он также может постоянно испытывать чувство тревоги, из-за чего у него возникают панические атаки.

Еще один способ использования этих таблеток – лечение от припадков. В целом, этот препарат является одним из самых популярных психоактивных веществ. Вот почему ксанакс так полюбился наркоманам. Он имеет очень быстрое действие, успокаивает, а при превышении дозировки дает совсем другой эффект, который так нравится людям с наркотической зависимостью. Вот только если не рассчитать с дозой, то ксанакс эффект может привести к очень серьёзным последствиям, в том числе и к летальному исходу.

Вот почему так важно осознавать, насколько сильно этот препарат может навредить здоровью. Ведь из-за того, что ксанакс в определенных случаях имеет наркотическое действие, даже минимальное превышение дозы может привести к тому

что у человека начнутся необратимые процессы, которые приводят к очень тяжелым последствиям.

Именно поэтому, с одной стороны, ксанакс – это действительно очень хорошие и эффективные таблетки, помогающие вылечить социофобию, убрать беспокойство и тошноту после химиотерапии. А, с другой стороны, препарат, 1 миллиграмм которого эквивалентен 10-ти миллиграммам Валиума, способный сделать из человека наркомана и просто уничтожить ему жизнь.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. Подобно другим бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приёме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приёма алпразолама может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приёме (более 8-12 нед). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»)

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

В клинических исследованиях Вальдоксан получали более 7900 пациентов с депрессией. Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; нечасто — парестезии, синдром «беспокойных ног»*.

Психические расстройства: часто — тревога; нечасто — ажитация и связанные с ней симптомы*, такие как раздражительность и беспокойство, агрессивность*, ночные­ кошмары*, необычные сновидения*; редко — мания/гипомания* (указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. раздел «Особые указания»)), галлюцинации*; неуточненной частоты — суицидальные мысли или суицидальное поведение (­см. раздел «Особые указания»).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — потливость; нечасто — экзема, кожный зуд*, крапивница*; редко — эритематозная сыпь, отек лица и отек Квинке*.

Со стороны органа слуха: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткое зрение.

Общие ­расстройства: часто — утомляемость.

Данные дополнительных обследований: редко — увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

* — оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных клинических исследований.

(1) Сообщалось только о нескольких случаях с летальным исходом или трансплантацией печени у пациентов с ранее имевшимися факторами риска поражения печени.

Побочные эффекты

Все лекарства по рецепту имеют побочные эффекты, в том числе ксанакс. Даже соблюдение предписанных дозировок и назначений врача может привести к множеству побочных эффектов, причем одни из них более серьезны, чем другие. Некоторые из общих побочных эффектов ксанакс включают в себя:

• Сонливость, усталость, мышечная слабость, головокружение и плохая координация.
• Раздражительность, бессонница, проблемы с концентрацией внимания.
• Головная боль, невнятная речь, затуманенное зрение, заложенность носа, сухость во рту.
• Тошнота, рвота, запор, расстройство желудка, потеря аппетита.
• Сниженное либидо.
• Зависимость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Применение Ксанакса в медицине

Широкий спектр действия Ксанакса определяет показания к его использованию в медицине. Данный препарат назначают при следующих расстройствах:

• нервозы;
• бессонница и другие нарушения сна;
• тревожные состояния;
• депрессия;
• тремор различного генезиса;
• панические атаки.

Нашёл применение Ксанакс и в наркологии. Его прописывают больным алкоголизмом и наркоманией. Причём использовать его можно даже в период абстиненции. При этом нужно учитывать и противопоказания, наличие которых не допускает применение препарата:

• тяжёлые заболевания печени и почек;
• проблемы с респираторным трактом;
• внутриглазное давление;
• беременность;
• возраст до 18 лет.

После приёма препарата не рекомендуется управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы
отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Ксанакс — аптечный наркотик вызывающий зависимость

В настоящее время существует большое количество лекарственных препаратов, оказывающих стимулирующее действие на психику человека и в случае неправильного применения, вызывающих наркотическое опьянение, а при регулярном использовании и сильную зависимость. К таким лекарствам относят Ксанакс или Алпразолам. В настоящее время пробрести в России данное лекарство нельзя, но по рецепту продаются его аналоги. За границей ксанакс пользуется большой популярностью, потому что помогает снять тревожность, устранить панические атаки. Не следует забывать и того, что не все таблетки лечат. Бесконтрольный, а тем более без особых показаний прием сильнодействующих препаратов, оказывающих воздействие на психику, может принести ущерб здоровью. Ксанакс относится к группе так называемых аптечных наркотиков.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T_1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T_1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Зависимость

Люди, которые принимают ксанакс в течение продолжительного времени, могут выработать толерантность к препарату. Когда возникает толерантность, организму требуется большая доза или повышенная частота использования для достижения терапевтического эффекта. При постоянном использовании развивается зависимость и тело перестает функционировать должным образом без препарата.

При резком прекращении приема проявляются симптомы отмены:

• Беспокойство, депрессия, галлюцинации, приступы паники, психоз, суицидальные мысли,
• Плохая концентрация, головные боли, бессонница, кошмары, раздражительность, проблемы с памятью, перепады настроения,
• Мышечные спазмы и боль, тахикардия, повышенное потоотделение, тремор.
• Тошнота, рвота, понос.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, утомляемость, нарушения памяти, депрессия, дизартрия, мышечная слабость, тремор, расстройства координации, атаксия, изменения массы тела, диспепсия, анорексия, дистония, желтуха, нарушения функции печени, снижение либидо, дисменорея, недержание или задержка мочи, расстройства зрения; редко — ажитация, раздражительность, галлюцинации, враждебность и агрессивность поведения (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приеме др. психотропных средств); при длительном применении — привыкание (особенно при алкоголизме, токсико- или наркомании), лекарственная зависимость, абстинентные явления (при резкой отмене препарата).

Побочные эффекты

Побочные эффекты от алпразолама

Со стороны нервной системы

В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Влияние на плод

Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Симптомы (приём 50-60 мг)

Сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, снижение артериального давления, кома.