Зависимость от феназепама

Ломка

У пациентов, которые принимали феназепам в лечебных целях, после резкой отмены вещества в 50% случаев развивается синдром рикошета. При этом в первые дни психическое состояние обостряется и появляются нежелательные симптомы, которые были до начала терапии. Нередко патологические признаки основного заболевания, терапия которого проводилась феназепамом, после его отмены более выражены, чем были в начале болезни.

Классический синдром отмены отличается от рикошета заболевания. Он возникает как при злоупотреблении феназепамом в лечебных целях, так и у людей, изначально принимавших препарат с целью наркотического опьянения.

Лекарство не вызывает классическую ломку. В структуре синдрома отмены выделяют психические и соматоневрологические нарушения.

Спустя 1-2 дня лишения феназепама человек ощущает подавленное настроение, беспричинную тревогу и беспокойство, раздражительность. Он замыкается в себе, срывается на близких, если они хотят узнать, в чем дело, или помочь. Реже абстиненция проявляется вялостью и повышенной утомляемостью. Зачастую возникает бессонница, а кратковременные сны сопровождаются кошмарами.

Соматоневрологические проявления абстинентного синдрома включают:

• дрожание пальцев рук;
• нарушение координации движений;
• повышенную потливость;
• боли в сердце и нарушения ритма;
• отсутствие аппетита;
• тошноту и рвоту.

Синдром отмены достигает пика на 2-3 день, когда возможны судорожные припадки, психозы. Абстиненция продолжается до 1 месяца.

«Физиологическая» депрессия

Существует группа депрессивных расстройств, причина которых кроется не во внешних стрессорных факторах, а в состоянии организма. Ее называют органической или соматогенной депрессией. И развиваться она способна из-за различных сбоев в состоянии организма. Соответственно, лечение подобной депрессивной формы направлено, прежде всего, на купирование основного заболевания.

Часто психический дисбаланс развивается на фоне сосудистых поражений: гипертония, инсульт, дегенеративных процессах головного мозга. К ним относят болезнь Альцгеймера, Пика и другие формы старческого слабоумия. В этих случаях депрессия – следствие разрушающих процессов сосудов, в том числе и мозга, которая впоследствии перерастает в органическое расстройство личности. Применяя препараты для улучшения кровообращения, питания мозга, возможно получится снизить психоэмоциональное напряжение. Конечно, психотические средства никто не отменял.

Другая группа – это депрессии, вызванные различного рода зависимостями. Алкоголизм и наркомания, как известно, изрядно портят человеческую психику. Избавившись от зависимости, то есть разрушающего психику фактора, постепенно уйдет и депрессия.

Иногда причины расстройства довольно неожиданны. Например, дефицит некоторых аминокислот: триптофана, тирозина, фенилаланина. Их нехватка способна конкурировать даже с действием антидепрессантов. Ряд анализов поможет выявить причину. А побороть ее способен прием недостающих аминокислот. Вот так все просто!

Щитовидная железа – важный регулятор процессов в нашем организме. Ее гормоны принимают участие в обмене веществ, а также в поддержании здорового психологического фона. Сбои в ее работе способны привести к различным расстройствам психоэмоционального состояния, в том числе и к депрессии, особенно послеродовой. Гипотиреоз – частое осложнение после родов.

Отдельно стоит сказать о женских половых гормонах. Их уровень достаточно лабилен, и любое его колебание способно смещать эмоциональный фон в одну или другую сторону. Существуют также отдельные периоды в жизни женщины, в которых количество гормонов резко снижается или повышается, стабилизируясь на ненормальных показателях. Это половое созревание, климакс, роды. В эти моменты развитие депрессивных реакций очень вероятно, поэтому может потребоваться гормональная корректировка.

Токсические вещества, в частности, соли тяжелых металлов, не только убивают наш организм на физиологическом уровне. Они также способны менять наш психологический фон. Особо опасно для человека воздействие алюминия, ртути, свинца, ванадия. Как избыток, так и недостаток некоторых элементов вызывают депрессию. Нехватка в нашем организме цинка, калия и магния снижают настроение, вызывают апатию, замедление когнитивных функций, постепенно провоцируя развитие депрессии. Восстановление их баланса также позволит побороть болезнь.

К другим заболеваниям, способным привести к развитию расстройства, относят:

• сахарный диабет, язва;
• бронхиальная астма;
• гепатит, цирроз печени;
• онкозаболевания;
• склеродермия;
• гипоксические поражения;
• избыток кальция, стероидные гормоны и т.д.

Симптомы при синдроме отмены феназепама:

• В чем отличие феназепама от нозепама?

  Нарушается сон.

• Возникает тревожность.

• Беспокойство.

• Раздражительность

• Отмечаются дискомфорт в области сердца, головная боль, потеря аппетита, тошнота.

В тяжелых случаях могут развиться психозы с нарушением сознания, яркими, часто устрашающими, галлюцинациями. Случается недержание мочи не только во сне, но и в дневное время.

Что делать?

Если даже из обычной продажи пропал Феназепам, это не повод менять его или страдать от синдрома отмены. Звоните, приходите к нам в клинику – у нас есть возможность назначения данного препарата и он в наличии.

Эффективное снятие зависимости от феназепама

Наиболее качественное, полноценное и безопасное лечение таких состояний мы в клинике «Лазарет» предлагаем проходить в условиях стационара. Наш стационар располагает всеми возможностями для оказания современной медицинской помощи, вплоть до лечения в палате интенсивной терапии (реанимации). Проводится полноценное обследование и лечение с применением методов активной детоксикации.

Пациента наблюдают врачи-наркологи, к диагностике и лечению привлекаются также терапевты, неврологи и врачи других специальностей.

Применяемые нами препараты и лечебные схемы полностью соответствуют всем установленным нормативам оказания современной наркологической помощи! Наши врачи имеют значительный практический опыт лечения таких состояний.

Но обеспечить безопасное прекращение употребления феназепама мало. Главная задача – помочь пациенту научиться жить без злоупотребления медикаментами, вернуться к полноценной активной жизни. В этом поможет наша команда психотерапевтов и клинических психологов.

Клиника «Лазарет»

Анонимно  •  Конфиденциально

Обращайтесь к нам сейчас:

Позвонить

href=»#»>

Санкт-Петербург, 17-я линия Васильевского острова, дом 4

Вред от наркотика

Феназепам является сильнодействующим веществом, обладает большим количеством побочных эффектов. Основные из них:

• со стороны кроветворной системы – анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• со стороны ЖКТ – изжога, повышение уровней печеночных ферментов, токсическое поражение печени, желтуха;
• со стороны мочевыделительных органов – недержание мочи, снижение скорости клубочковой фильтрации в почках;
• со стороны репродуктивной системы – у мужчин снижение либидо и приапизм, у женщин возникают нарушения менструального цикла;
• аллергические реакции – сыпь и кожный зуд, анафилаксия.

Наркотик крайне опасен для женщин в 1 триместре беременности. Он провоцирует несовместимые с жизнью пороки развития плода.

Анализ крови на амфетамин

Один из самых популярных способов установить, употреблялся ли человеком амфетамин – это провести анализ крови. Интересно, что при исследовании красной биологической жидкости удается не только определить, употреблялось ли наркотическое вещество однократно, но и понять, есть ли зависимость. Есть несколько вариантов анализов содержимого сосудов на амфетамин.

Квартальный анализ – исследование, которое предназначено для выявления хронической наркомании. В этом случае определяется наличие антител к продуктам распада амфетамина.

Химико-токсикологический анализ – исследование, предназначенное для выявления факта однократного употребления. Является одним из самых простых и эффективных методов диагностики с высокой степенью достоверности. Будет положительным даже в том случае, если употребление вещества произошло однократно.

Недостатком исследований крови является то, что для их выполнения необходимы специально оснащенные лаборатории. Само исследование может занимать от 2 до 10 дней, то есть сделать его срочно, получив результаты на руки в короткий промежуток времени, невозможно.

Сколько дней выходится амфетамин из крови

В крови амфетамин после употребления находится в довольно большой концентрации, а потому выводится из нее сравнительно медленно. Сроки, в которые можно установить факт приема препарата по анализу крови, разнятся в зависимости от вида исследования.

Так, например, квартальный анализ показывает наличие антител даже спустя 4 месяца с последнего приема. Однако у этого способа есть свои подводные камни. Во-первых, квартальный анализ не даст результата в том случае, если применение наркотика произошло однократно. Во-вторых, человек должен вести прием амфетамина довольно регулярно в течение некоторого промежутка времени, чтобы антитела выработались. Это значит, что анализ не будет информативным при выполнении на факт наркотического опьянения. Зато при хронической наркомании даже через четыре месяца после последнего приема наркотика анализ все равно покажет положительный результат!

Химико-токсикологическая экспертиза проводится быстрее, может установить факт наличия наркологического опьянения в момент забора крови. Она будет достоверной в том случае, если проведена не позднее, чем через 72 часа после приема наркотического вещества. То есть в крови сам амфетамин и его следы сохраняются в среднем 3 суток.

Показания к приему феназепама

• Неврозы.
• Расстройства личности.
• Реактивные состояния (расстройства адаптации).
• Тревожные расстройства:
• Навязчивости.
• Сенестопатии
• Бессонница, ранние пробуждения.
• Абстинентный синдром (состояние отмены) при физической зависимости от алкоголя, наркотиков и других психоактивных веществ.
• Эпилепсия
• Повышение мышечного тонуса при неврологических болезнях.
• Премедикация перед введением в наркоз.

Подробную инструкцию можете прочитать здесь

Препарат можно принимать внутрь, внутримышечно или внутривенно. Средняя суточная доза 4 миллиграмма. Рекомендуется принимать не более 10 (в исключительных случаях не более 30) дней подряд из-за риска развития зависимости.

Побочные эффекты: дневная сонливость, удлинение сна, головокружения, координационные нарушения, снижение внимательности и скорости реакций, снижение памяти, тошнота, изжога, аллергия, развитие психической и физической зависимости.

Зависимость от феназепама — одно из опасных осложнений от неконтролируемомго приема этого препарата. Сначала формируется психическая зависимость: навязчивое желание принимать его и испытывание удовлетворения при его употреблении. Позже — физическая зависимость: при прекращении постоянного приема состояние резко ухудшается, развивается абстинентный синдром — «ломка»

Этот препарат выписывается врачом по специальным рецептам (форма 148-1/У-88), продается в аптеках по предъявлении этого рецепта.

Рекомендации будущим матерям

Как вы видите, употребление психоактивных веществ может подвергнуть здоровье ребёнка значительному риску ещё до его рождения.

Какие же мероприятия стоит проводить для того, что бы это влияние снизить до минимума?

1. За месяц до зачатия перестать употреблять спиртные напитки. Примерно столько времени требуется, чтобы вывести из организма алкоголь.2. Проконсультироваться с врачом по поводу лекарственных веществ, которые принимаются будущей матерью. По возможности исключить употребление снотворных и успокоительных средств.3. Расстаться с курением, а также стараться избегать тех мест, где собираются курящие люди.4. Перед зачатием пройти полное обследование здоровья и необходимое лечение. В частности это относится и к зубам. Некоторые лекарства, применяемые при стоматологическом лечении, могут повредить будущему ребёнку. Малышу также может повредить инфекция из больного зуба.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Виды тестов на наркотик

Чтобы установить факт злоупотребления веществом, проводится метод газовой хроматографии с жидкостной масс-спектрометрией. Для исследования берут мочу, поскольку метаболиты бензодиазепинов быстро удаляются из крови. Определение наркотика в волосах обходится намного дороже, поэтому в рутинной практике не применяется.

Анализ ГХ/МС основан на разделении химических веществ, содержащихся в моче, и сравнении их со стандартными библиотеками масс-спектров.

Исследование выявляет феназепам при его концентрации более 50 нг/мл. Результат дается в виде числового значения, по которому врач оценивает степень интоксикации.

Диагностика постхолицистэктомического синдрома

Сложности в точном определении причин, приведших к развитию ПХЭС, и размытость самого определения синдрома требуют
тщательного обследования пациента. Чтобы правильно выбрать лечение, необходимо четко установить, что привело к
появлению ПХЭС.

Вот почему эффективная диагностика постхолицистэктомического синдрома включает сразу несколько методов:

сбор данных анамнеза – врач внимательно изучает старые медицинские заключения и записи, уделяя пристальное
внимание дооперационной диагностике и протоколу проведенной операции;

клинический осмотр пациента;
лабораторные исследования — клинический и биохимический анализ крови, анализ кала на простейших и яйца глист,
общий анализ мочи;

ультразвуковое исследование;
эндоскопию желчных протоков;
магнитно-резонансная томография или компьютерная томография брюшной полости6.

Формирование физической зависимости

Наркотик, который попадает в организм регулярно принимает участие в его биохимических процессах. Психоактивный препарат постепенно начинает играть роль соединений, которые должен вырабатывать сам организм, возникает зависимость от него. Поскольку эти вещества попадают в клетки снаружи, то системы организма перенастраиваются и перестают вырабатывать их самостоятельно.

И чем больше стаж зависимости, тем сильнее изменяются биохимические процессы наркомана. Если в организм не поступает следующая доза психоактивного вещества, а остатки прошлого приёма уже выведены с мочой и потом, то больной испытывает острый дефицит в ставшем уже «необходимым» наркотике. Так возникает состояние наркотической ломки.

Опасность способов употребления

В аптечной сети Феназепам продается в двух лекарственных формах: в таблетированном виде для перорального использования и в ампулированном виде для внутримышечного и внутривенного введения.

Обе лекарственные формы могут быть использованы в рекреационных целях. При частом пероральном употреблении больших доз транквилизатора обостряются все хронические заболевания ЖКТ, кроме того препарат повреждает слизистую пищеварительного тракта, вызывая возникновение эрозий и язв.

Наиболее часто используется инъекционный способ введения препарата, что может привести к передозировке транквилизатора. Кроме того этот способ введения часто приводит к инфицированию (ВИЧ, вирусные гепатиты, сепсис).

ДЕЙСТВИЕ ФЕНАЗЕПАМА НА ОРГАНИЗМ

Стадия и интенсивность формирования зависимости от феназепама определяется дозировкой и длительностью приема препарата. Наркологи клиники «Спасение» отмечают, что при сформировавшейся стойкой зависимости, новая доза лекарства нужна человеку каждые 8-12 часов. Для достижения дурмана, эйфории, больному достаточно принять несколько таблеток феназепама или растворить их в питье. Первые признаки наркотического опьянения отмечаются спустя 15-20 минут после употребления дозы.

Помимо формирования стойкой физической зависимости, феназепам вызывает ряд психологических нарушений. По окончании наркотического опьянения больной становится раздражительным, нервным, проявляет агрессию, среди осложнений зависимости врачи отмечаются зрительные и слуховые галлюцинации, кроме того, проявляются такие признаки психических расстройств:

• беспричинные и резкие приступы сонливости;
• снижение давления;
• замедленное дыхание;
• потеря аппетита;
• апатия;
• кратковременная потеря памяти;
• снижение рефлекторной функции.

Абстинентный синдром (ломка)

Абстинентный синдром – тяжелое психосоматическое состояние, возникающее после прекращения приема Феназепама или при снижении потребляемой дозы.

Со стороны внутренних органов преобладают вегетативные нарушения:

• гипотония;
• колебания температуры тела;
• гипергидроз;
• отсутствие аппетита, тошнота, рвота;
• дрожание конечностей;
• затрудненная речь.

Со стороны психоэмоциональной сферы:

• депрессия;
• тревога, раздражительность, переходящие в агрессивность;
• тяжелые расстройства сна;
• повышенная чувствительность к громким звука, резким запахам, светобоязнь.

На 2-3 сутки после отмены препарата начинаются фибриллярные подергивания отдельных групп мышц, могут развиться генерализованные судороги. Возможно развитие психозов. Продолжительность абстинентного синдрома при зависимости от Феназепама около месяца. После чего наступает вялость, слабость, физическое и психическое истощение.

Как облегчить синдром отмены

Лечение абстинентного синдрома должно проводиться в стационаре, под наблюдением специалистов, если в ходе лечения возникнут острые состояния, используются меры интенсивной терапии и реанимации.

Препарат отменяется постепенно под наблюдением врача. После полного снятия препарата проводится курс детоксикационной терапии.

Немедикаментозное лечение:

• промывание желудка;
• энтеросорбенты (Энтеросгель, Смекта);
• солевые слабительные.

При абстиненции, вызванной Феназепамом, медикаментозная детоксикация является единственным эффективным и безопасным методом. Внутривенно капельно вводят большие объемы жидкости (физраствор, глюкоза, реополиглюкин), для форсированного диуреза назначают мочегонные. Очень внимательно следят за количеством введенной и выведенной жидкости. Постоянно наблюдают за состоянием кислотно-щелочного и водно-солевого равновесия.

При необходимости проводят дополнительно аппаратную детоксикацию. Всем больным назначается лечение, направленное на поддержание жизненно важных систем и органов (β-блокаторы, сердечные гликозиды, гепатопротекторы, витаминотерапия).

Передозировка наркотика

При использовании Феназепама в лечебных целях его дозировка составляет 2,5-5,0 мг в сутки, если же препарат употребляется в рекреационных целях доза принимаемого вещества в 4-6 раз выше. Поэтому часто возникают острые отравления транквилизатором.

Основными признаками передозировки являются:

• спутанное, неясное сознание;
• снижение артериального давления;
• брадикардия;
• снижение числа дыхательных движений;
• тошнота, рвота, гиперсаливация;
• тремор конечностей, иногда судороги;
• нистагм.

При тяжелой передозировке:

• поверхностное нерегулярное дыхание;
• резкое падение артериального давления;
• брадикардия с тяжелыми формами аритмии;
• кома.

Основные причины

Основными причинами передозировки Феназепама являются:

• быстро возникающая и стремительно нарастающая толерантность к препарату;
• частое употребление Феназепама с алкоголем для усиления наркотического эффекта;
• суицид.

Доврачебная помощь

При первых признаках передозировки необходимо вызвать специализированную бригаду. До приезда врача:

• если больной в сознании: промыть желудок, дать энтеросорбент (Энтеросгель, Смекта);
• если сознание отсутствует: положить пострадавшего на бок, укутать одеялом, при остановке дыхания или сердцебиения провести непрямой массаж сердца и искусственное дыхание.

Медицинская помощь

На догоспитальном этапе:

• если пострадавший находится в бессознательном состоянии, промывают желудок толстым зондом;
• проводится кислородная поддержка, при необходимости ИВЛ;
• в качестве детоксикационной терапии внутривенно вводят солевые растворы, глюкозу;
• применяют кардиотоники для поддержания функции сердца (Добутрекс, Допамин, Милдринон);
• аналептики для стимуляции дыхательного центра (кофеин, кордиамин).

Стационарный этап:

• продолжают лечение, начатое на догоспитальном этапе.
• вводят антидот Феназепама — Флумазенил – антагонист бензодиазепиновых рецепторов (применение антидота разрешено только в стационаре);
• проводят медикаментозную и аппаратную (гемосорбция, гемодиализ) детоксикацию.

Последствия отсутствия помощи

При отсутствии помощи в случаях тяжелого отравления возможно наступление смерти в результате остановки сосудодвигательного и дыхательного центров.

При более легких отравлениях возможны следующие осложнения:

• мозжечковая атаксия;
• тяжелые пневмонии;
• тяжелые пиелонефриты;
• нарушения функции печени;
• депрессии.

Смертельная доза

Максимальная терапевтическая доза Феназепама – 10 мг, превышение этой дозы ведет передозировке, а однократно принятая доза в 20 мг или суточная — в 40 мг ведет к летальному исходу.

Как прекратить действие (антидоты)

Антидотом Феназепама является Флумазенил – блокатор бензодиазепиновых рецепторов. Препарат разрешено вводить только в условиях стационара, так как для правильного расчета его дозы необходимо учитывать множество факторов:

• состояние и функциональные возможности сердечно-сосудистой системы;
• характер дыхания и функциональные возможности дыхательной системы;
• наличие судорожной готовности у пациента.

Препарат вводят очень медленно, так как при быстром введении развиваются сердцебиение, страх, тревога.

Лечение депрессии без рецепта

Не стоит думать, что можно купить препараты от стресса и депрессии без рецептов. Также, не стоит заблуждаться и насчет самолечения. Депрессия – это не просто плохое настроение или хандра, а самое настоящее отклонение в психике, которое лечится не только медикаментами, но и длительной работой с психологами, психотерапевтами или психиатрами. Если у вас регулярно возникают мысли о суициде, отсутствует аппетит, нарушен режим сна, стоит обратиться к специалисту.

Однако повысить себе настроение и избежать болезни можно, если в качестве профилактики применять:

• спорт;
• путешествия;
• дыхательные упражнения;
• творческие занятия;
• купание в горячих ваннах;
• употребление зеленого чая;
• ароматерапия;
• медитации.

Занятия физкультурой и физические упражнения помогают синтезировать новые нейронные связи, которые благотворно влияют на работу нервной системы и настроение человека. Всего 30 минут упражнений в день и плохое настроение вам не грозит. Не менее полезны для активности клеток мозга танцы. Арт-терапия помогает избавиться от негативных эмоций, снимает стресс, дыхательные упражнения способствуют лучшему снабжению мозга кислородом. Поможет справиться со стрессом зеленый чай или томатный сок. Вдыхание эфирных масел тоже регулирует настроение. Горячая ванна поможет расслабиться и нормализовать эмоциональное состояние перед сном.

Рекреационное (немедицинское) применение феназепама

Но у наркоманов при употреблении феназепама цель иная. Они стремятся получить приятную расслабленность и эйфорию. Однако никто не защищён в этом случае и от проявлений агрессии, может возникнуть нарушение координации движения, потому что феназепам в завышенных дозировках действует по-разному, и реакция организма непредсказуема.

Наркоманы же могут принять за один раз до нескольких десятков таблеток феназепама. В этом состоянии человека ничего не волнует, у него ничего не болит, нет чувств. В невменяемом состоянии зависимый может совершить любые действия и не будет об этом помнить.

Даже небольшое превышение дозировки, прописанной специалистом, может привести к наркотическому эффекту и быстрому привыканию к феназепаму. В этом случае больному придётся познакомиться с тем, что такое синдром отмены транквилизаторов.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

ПОСЛЕДСТВИЯ УПОТРЕБЛЕНИЯ ФЕНЕЗАПАМА

При неправильном употреблении феназепама больному придется столкнуться с тяжелыми последствиями зависимости — нарушением работы всех жизненно важных органов и систем. Самое сильное воздействие препарат оказывает на сердечно-сосудистую систему и работу центральной нервной системы. Тахикардия, брадикардия и приступы сердечной недостаточности становятся постоянными спутниками наркомана.

Если прием феназепама продолжается годами, негативные изменения можно заметить также в работе пищеварительной системы, проявляющиеся:

• тошнотой;
• изжогой;
• расстройством кишечника;
• болями в желудке.

Мочеполовая система при употреблении феназепама также страдает, у больного может наблюдаться неконтролируемое мочеиспускание, развивается большой риск почечной недостаточности.

Внешности человека, злоупотребляющего феназепамом, отличается от того, как выглядит здоровый человек:

• синюшность кожи;
• плохие волосы и ногти;
• нарушенная координация;
• покраснение глаз;
• сонливость;
• постоянная жажда.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах C_max увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

V_d в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T_1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя C_max
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.