Какие антидепрессанты лучше при тревоге и депрессии

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T_1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T_1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Физиология эякуляции

Процесс семяизвержения включает в себя два действия, наступающих друг за другом:

1. Эмиссия. Так называют фазу накопления семенной жидкости в заднем отделе мочеиспускательного канала.
2. Непосредственный выброс семени. На этом этапе происходит перекрытие шейки мочевого пузыря и выброс семенной жидкости.

Каждый из этих процессов управляется определенной группой нейронов, расположенных в спинном мозге. Активация моторных нейронов происходит после того, как в головной мозг поступил сигнал о достижении порога семяизвержения. При нарушении нейронных связей происходит сбой всего процесса, который приводит к раннему семяизвержению.

Фитотерапия

В последнее время все большую популярность приобретают народные методы лечения различных расстройств, которые подразумевают использование лекарственных растений.

Для продления времени полового акта с давних пор использовались:

• мята перечная. Это растение обладает большим количеством полезных свойств, что позволяет использовать его в широких лечебных целях. При ранней эякуляции мята полезна потому, что она оказывает успокаивающее действие, нормализует сон, улучшает кровообращение в сосудах головного мозга. Некоторые народные целители рекомендуют втирать в кожу полового члена сок мяты. Успокаивающие вещества, содержащиеся в нем, несколько затормаживают реакции, что позволяет мужчине продлить половой акт;
• настойка василька способна задержать оргазм из-за того, что в ней содержится много центаурина. Если перед половым актом выпить такое средство, то эякуляция наступит позже;
• чай из листьев малины и смородины. Фелиамин, содержащийся в этих ягодных кустарниках, оказывает влияние на процесс возбуждения и длительность полового акта;
• кора дуба. Отвар коры богат на тиамин, который замедляет работу нервных окончаний в половом органе мужчины;
• масло пшеницы. Такой способ укрепить мужское здоровье пришел к нам из глубины веков. Бутылочку с таким маслом многие мужчины всегда держали при себе. Перед половым актом достаточно было подышать испарениями пшеничного масла. Эффект средства объясняется содержанием энтеморфина, оказывающего непосредственное воздействие гипофиз. Этот отдел головного мозга отвечает за регулирование половых процессов и сексуальное возбуждение.

Существуют также рецепты сборов и настоек, способных продлить половой акт. Точные рецепты можно найти, например, в Интернете. Сборы обычно принимают курсами около 1–1,5 месяца.

Готовить настойки и отвары из трав современные мужчины вряд ли будут самостоятельно. Поэтому фармакологические предприятия наладили выпуск специальных фитопрепаратов. Это биологически активные добавки (БАДы), их можно приобрести в любых аптеках.

Прием отваров, БАДов, а также некоторых продуктов питания способно оказать положительное воздействие на мужскую силу и длительность полового акта

Но использовать такие методы лечения стоит очень осторожно, поскольку есть риск развития аллергических реакций

Если вы хотите улучшить свое сексуальное и душевное здоровье, то лучшим решением будет обращение к специалистам. С их помощью вы сможете значительно улучшить качество своей жизни!

Причины

К раннему семяизвержению могут привести причины, обусловленные как физиологическими, так и психологическими факторами. Наиболее распространенными среди них являются:

• короткая уздечка крайней плоти. Этот дефект является врожденным. Решением проблемы в данном случае является пластическая операция. Эта манипуляция проводится очень быстро, восстановительный период длится около недели. Примерно через месяц мужчина способен вести нормальную половую жизнь;
• воспаление предстательной железы. Это заболевание достаточно распространено среди мужчин. Простатит может развиться в результате бактериального поражения предстательной железы, аутоиммунных нарушения, пониженной или повышенной физической активности и других проблем. Часто причиной простатита выступают различные психоэмоциональные расстройства;
• молодость. Способность задерживать наступление оргазма вырабатывается у мужчины по мере взросления и приобретения полового опыта;
• длительное отсутствие секса. Чем больше времени проходит с момента последнего оргазма, тем быстрее наступает эякуляция;
• прием некоторых медицинских препаратов, последствия травмы, гормональный сбой и другие медицинские проблемы;
• внешние факторы. Часто на время наступления оргазма оказывает влияние обстановка, в которой проходит половой акт. Ранняя эякуляция возможна при сексе с новым партнером и т.д.

Кроме того, преждевременная эякуляция может быть обусловлена психологическими факторами.

Из-за депрессии, беспокойства и чувства вины мужчина не может контролировать процесс семяизвержения. Наиболее распространенной причиной ранней эякуляции являются финансовые проблемы, неуверенность в своих силах, а также половое подавление в детстве. Раннее наступление оргазма, вызванное психологическими причинами, способно привести к развитию других половых дисфункций.

Существует мнение, что преждевременная эякуляция может быть обусловлена сильным возбуждением, менструальным циклом постоянной партнерши и недостатком магния в рационе.

Сравниваем приказы

Зафиксируем еще один комплект изменений, сравнив те нормы устаревшего приказа № 1175н и нового приказа № 4н, которые касаются правил выписки рецепта № 107–1/у и возможности превышения в определенных случаях срока его действия. Фрагменты, где есть отличия, выделены курсивом. Как видите, вместо словосочетания «хронических заболеваний», теперь употребляется определение «заболевания, требующие курсового лечения». Кажущаяся незначительной разница между «разрешается устанавливать» и «устанавливается» на самом деле не так уж мала. Потому что, согласно новому порядку, врач обязан установить более длительный срок действия рецепта, тогда как старый приказ лишь давал ему право на это, но не обязывал.

Симптомы передозировки флуоксетином

Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:

• Психическое возбуждение
• Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
• Судороги, напоминающие эпилептические припадки
• Аритмии различного характера
• Учащенное сердцебиение
• Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.

Тошнота и рвота — признаки передозировки флуоксетином

Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии – это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:

• промывание желудка
• назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием пароксетина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски
• Пароксетин считается одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания

Взаимодействие с другими веществами

• Трамадол повышает риск судорог
• Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
• Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений .

Нормы отпуска

Нормы отпуска содержались и в прошлом приказе с правилами выписывания рецептов. В № 4н осталось Приложение № 1, которое устанавливает максимальные количества наркотических средств или психотропных веществ, которые нельзя превышать по правилам выписки таких лекарственных средств на одном рецепте. Сама таблица в приложении немного изменилась. Теперь в нее добавлены морфин и фентанил в новых лекарственных формах.

Нормы единовременного отпуска наркотических средств или психотропных веществ – приказ № 4 н

Важным изменением в порядке выписывания лекарственных средств является отмена бывшего Приложения № 2 с «рекомендованным количеством». Сейчас больше нет норм отпуска на комбинированные препараты с кодеином и другим ЛС, которые подлежат ПКУ. Таким образом, эти и другие ЛС (не указанные в Приложении № 1) следует отпускать в тех количествах, в которых они выписаны.

При этом, в приказе остался пункт 25, который полностью повторяет пункт 22 из приказа 1175н МЗ РФ, что рецепты на определенные препараты могут выписываться на курс лечения до 60 дней со специальным оформлением. Однако, в предыдущем приказе указывалось, что в этом случае можно превысить количества, указанные в Приложении № 2. Но теперь нет ссылки на Приложение № 2 и, скорее всего, это значит, речь идет о Приложении № 1.

Кроме этого, в 2020 году на одном рецептурном бланке можно выписывать только одно наименование ЛС, не подлежащего ПКУ и относящегося к:

— антипсихотическим средствам (код N05A по АТХ);

— анксиолитикам (код N05Bпо АТХ);

— снотворным и седативным средствам (код N05C по АТХ);

— и антидепрессантам (код N06Aпо АТХ).

Таким образом решается проблема с исполнением п. 14 правил отпуска (приказ № 403н). Ведь такие рецепты необходимо хранить в аптеке в течение трех месяцев, но раньше на рецепте можно было выписать до трех наименований таких ЛС. И если пациент приобретал только одно, то рецепт надо было оставить в аптеке, а для отпуска двух других препаратов требовалось оформление нового бланка.

Эффективность препарата

Учитывая существующие риски лечения Флуоксетином, проведен ряд исследований, оценивших терапевтическую эффективность данного препарата и обоснованность  его назначения. Они показали, что он проявляет  хорошую способность купирования тревожных состояний и депрессий. Поэтому Флуоксетин широко используется в комплексной терапии многих психоневрологических нарушений. Однако есть и противоречивые данные, свидетельствующие о высокой опасности средства и низкой эффективности, сравнимой с плацебо (пустышкой). Поэтому к препарату стоит относиться серьезно и без рекомендации врача не принимать. 

Что такое «Фенибут»

«Фенибут» своим появлением обязан профессору В.В. Перекалину, который синтезировал его в 1963 году в стенах Ленинградского педагогического института имени А.И. Герцена. Дальнейшее исследование препарата также осуществлялось ленинградскими учеными. Данное лекарственное средство считалось первым отечественным транквилизатором, но последующее изучение свойств препарата дало возможность опровергнуть это убеждение.

Большинство современных исследователей относят «Фенибут» к препаратам ноотропного действия. В конце прошлого века это средство было включено в список препаратов, которые брали с собой в полет космонавты: «Фенибут» был рекомендован им для преодоления стресса. В отличие от обычных транквилизаторов, это средство не сказывалось на способности космонавтов выполнять поставленные перед ними задачи. На фоне нормализации психоэмоционального состояния не возникало чувство расслабленности.

Сегодня этот препарат не утратил своей актуальности, его по-прежнему изготавливают в странах, которые некогда входили в состав Советского Союза в качестве республик. Реализуется он через аптечные сети исключительно по рецепту — это правило было введено в 2014 году.

«Фенибут» обычно выпускается в виде таблеток, но также производится порошок для приготовления инъекций.

Препарат может вводиться как внутримышечно, так и внутривенно. Одна упаковка содержит 10 плоскоцилиндрических таблеток, дизайн и форма упаковки может отличаться, в зависимости от производителя. Но все таблетки, действующим веществом которых является фенибут (γ-амино-β-фенилолийной кислоты гидрохлорид), обладают схожим действиям.

Особые указания

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПриём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими

Фармакологическое действие

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н₁-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Диагностика

Постановка диагноза начинается с беседы врача и мужчины. Доктор узнает подробности медицинской истории пациента, а также выясняет все аспекты половой жизни. В некоторых случаях беседа также проводится и с половым партнером пациента.

Поскольку преждевременная эякуляция может быть вызвана самыми разными причинами, то мужчина подвергается полному физическому обследованию.

Если органических причин патологии не обнаруживают, то специалисты начинают работать с психоэмоциональной сферой

Во внимание принимают такие факторы как частота половых актов, новизна партнера или ситуации, возраст мужчины и т.д

На сегодняшний день всех мужчин, жалующихся на проблемы в сексуальной жизни, делят на три группы:

• без ПЭ (преждевременной эякуляции);
• вероятная ПЭ;
• наличие ПЭ.

Специалист может предположить необходимость хирургического вмешательства. В качестве основания для операции, врачи используют лидокаиновые тесты. Их продают в аптеке без рецепта, а использовать можно самостоятельно.

Суть теста в нанесении лидокаина на уздечку полового члена и нижнюю поверхность головки (селективный тест) или на всю поверхность головки (полный тест). В результате такой обработки полностью утрачивается чувствительность. Далее необходимо провести половой акт с использованием презерватива.

Тест необходимо провести несколько раз, после чего оценивается качество секса, устойчивость эрекции и другие факторы. Если время полового акта увеличилось незначительно, то пациенту будет рекомендовано хирургическое вмешательство.

На этапе диагностики важно дифференцировать преждевременную эякуляцию от эректильной дисфункции. Это состояние также оказывает влияние на продолжительность полового акта, но клиническая картина при таком виде патологии иная

Особые группы пациентов

◊ Дети и подростки

• Рекомендуется для лечения депрессии и ОКР
• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Подросткам подходят взрослые дозы.
• Проинформировать взрослых о рисках.
• У детей, принимающих флуоксетин, может замедлиться рост .

◊Беременные

• Надлежащих исследований беременных женщин не было .
• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски
• При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием флуоксетина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Передозування

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдромуЛечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

◊ Применение off-label

• Расстройства пищевого поведения
• Вазомоторный симптомы менопаузы
• ОКР у детей
• Лёгкое возбуждение при деменции, не связанное с психозом
• Постинсультные депрессии

Целевые симптомы

• Депрессивное настроение
• Тревожность
• Нарушение сна, в особенности бессонница
• Панические атаки, избегающее поведение

Механизм действия и фармакокинетика

Пароксетин является мощным и высокоселективным ингибитором обратного захвата серотонина. Пароксетин, вероятно, ингибирует обратный захват серотонина на мембране нейрона, усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию за счет снижения оборота нейромедиатора. Пароксетин более эффективен, чем сертралин и флуоксетин в его способности ингибировать обратный захват 5-НТ. По сравнению с трициклическими антидепрессантами СИОЗС имеют гораздо меньший аффинитет с рецепторами гистамина, ацетилхолина и норадреналина. Механизм действия для лечения вазомоторных симптомов неизвестен.

• Пароксетин широко метаболизируется после перорального введения, вероятно, в печени
• Оральная биодоступность, по-видимому, низкая
• Основными метаболитами являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко удаляются организмом
• Период полувыведения 24 часа
• Пароксетин метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2D6