Кеторол аналоги и цены

Использование кеторолака в стоматологии

В костях скелета содержится множество простагландинов (ПГ), главным образом ПГE2, который моделируют функции остеобластов и остеокластов в физиологических и патологических условиях. Анаболический эффект ПГE2 на костную ткань наблюдается в основном в ответ на механическое воздействие и при процессах репарации . Поэтому существует потенциальный риск замедления репарации костной ткани при использовании селективных и неселективных НПВС. Это связано с тем, что НПВС ингибируют действие циклооксигеназы (ЦОГ), а ЦОГ в свою очередь катализирует превращение арахидоновой кислоты в ПГ . Хотя НПВС относятся к числу наиболее часто используемых препаратов для лечения острых и хронических болей в клинической стоматологии , очень мало исследований было посвящено оценке их влияния на альвеолярную ткань. Причем данные исследований противоречивы: одни исследователи сообщают о вредном воздействии традиционных НПВС на альвеолярную ткань , другие не находят существенных различий в скорости заживления тканей .

Некоторые авторы сообщают, что кеторолак может отрицательно влиять на репарацию костной ткани в различных экспериментальных моделях (заживление переломов бедренной и локтевой костей у крыс и кроликов) , другие не отмечают влияния кеторолака на заживление перелома голени у мышей . В исследовании на крысах, у которых удаляли зуб и после этого оценивали эффект заживления костной ткани на фоне приема кеторолака, эторикоксиба или парацетамола, показано: длительное лечение (2 недели) этими препаратами не оказывало отрицательного действия на заживление альвеолярной кости, которое было подтверждено гистометрическими методами .

Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Приступы бронхиальной астмы.
• Клинико-лабораторный синдром, характеризующийся повышением в крови содержания экскретируемых с желчью веществ.
• Синдром желтухи, увеличение печени, острое воспаление поджелудочной железы.
• Снижение в клиническом анализе крови тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, анемия вследствие гемолиза красных кровяных клеток, капиллярные излияния на коже вследствие нехватки тромбоцитарных пластинок.

Острая недостаточность функций почек, боль в области проекции почек, положительный симптом Пастернацкого, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительный процесс в ткани почки.
Ухудшение слуха, остроты зрения.
Воспаление слизистой оболочки полости носа.
Головокружение, асептическое воспаление оболочек головного мозга, галлюцинации, неврозы.
Повышение артериального давления выше нормы.
Отеки в области лица, конечностей, повышение массы тела, гипергидроз.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Безопасность применения кеторолака

Результаты, полученные в результате анализа постмаркетингового наблюдения за более чем 20 тыс. пациентов, показали, что общий риск развития желудочно-кишечных осложнений или кровотечений, связанных с парентеральной терапией кеторолаком, был лишь немногим выше, чем при использовании опиатов. Тем не менее этот риск заметно возрастал, когда высокие дозы использовались более 5 дней, особенно пожилыми.

Другой побочный эффект – острая почечная недостаточность, которая также может возникнуть на фоне лечения кеторолаком, как правило, обратима и регрессирует после отмены препарата . Действительно, в литературе описаны случаи развития острой почечной недостаточности после инъекции кеторолака , в т. ч. единичной . По другим данным, не выявлено какого-либо нефротоксического действия кеторолака на здоровых лиц, перенесших донорскую нефрэктомию . При проведении многоцентрового исследования, включившего более 20 тыс. пациентов, частота развития острой почечной недостаточности составила 1,1 % на фоне терапии кеторолаком. Показано, что риск развития почечной недостаточности невысок при продолжительности лечения кеторолаком менее 5 суток, но нарастает при более продолжительном его использовании . Проведенный мета-анализ эффектов НПВС (включая кеторолак) на функцию почек послеоперационных больных показал статистически значимое, но клинически невыраженное преходящее нарушение функции почек.

В результате авторы пришли к выводу, что пациентам с нормальной почечной функцией не следует избегать назначения НПВС из-за боязни послеоперационной почечной дисфункции . Другие нежелательные эффекты кеторолака могут быть связаны с его влиянием на свертывание крови. По данным некоторых авторов, внутривенное введение кетопрофена или кеторолака, или диклофенака вызывает обратимую дисфункцию тромбоцитов, однако на фоне терапии кеторолаком этот эффект сохранялся наиболее длительно (в течение 24 часов после инъекции). Другие авторы не выявляют связанного с применением кеторолака увеличения риска формирования гематомы после массивного оперативного вмешательства . Согласно результатам исследования, проведенного García Rodríguez, риск желудочного кровотечения при использовании кеторолака выше, чем при использовании других НПВС . Пациенты, получавшие кеторолак, имели в 5 раз больший риск развития кровотечения, чем не получавшие этого лечения; при использовании других НПВС риск кровотечения повышался в 4,4 раза. Это послужило основанием для авторов предостеречь практических врачей от рутинного использования кеторолака.

Кроме того, исследовали риск послеоперационных кровотечений, связанных с использованием кеторолака. Было обнаружено увеличение риска кровотечения из послеоперационной раны и желудочного кровотечения; риск повышался с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения свыше 5 дней. Таким образом, во избежание развития серьезных осложнений кеторолак, по мнению многих авторов, должен применяться в наименьшей дозе, позволяющей контролировать боль, и столь коротко, сколь возможно .

Статистика и факты

Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.

Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний. Широкое применение находят ингибиторы костной резорбции этой фирмы, пробиотики, слабительные, противодиабетические медикаменты и противомикробные и противоаллергические лекарства.

Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.

Применение кеторолака среди послеоперационных больных

При рассмотрении обезболивания у послеоперационных больных кеторолак в некоторых случаях оказался эффективнее морфина и мепередина , а такие побочные эффекты, как тошнота и рвота, при его применении встречались реже. При сравнении с другими НПВС кеторолак продемонстрировал более выраженное обезболивающее действие для послеоперационных больных. Так, по данным одного из исследований, применение кеторолака (30 мг внутривенно) у послеоперационных больных снижало потребность в дополнительном назначении наркотических анальгетиков больше, чем использование диклофенака или кетопрофена . По данным другого исследования, однократное введение 30 мг кеторолака или 75 мг диклофенака не обеспечивало достаточной анальгезии у женщин, перенесших лапароскопическую стерилизацию, но в 60 % случаев повторная инъекция анальгетика уменьшала болевые ощущения . Переносимость обоих препаратов была довольно хорошей, однако боль в месте инъекции кеторолака сохранялась в течение 15–30 минут, а в месте инъекции диклофенака – 8–12 часов. В исследовании J. Forrest и соавт., в котором приняли участие 11 245 пациентов, перенесших оперативное вмешательство, показано, что терапия кеторолаком в послеоперационном периоде столь же безопасна, как и лечение диклофенаком или кетопрофеном. При однократном внутривенном введении побочные эффекты оказались маловыраженными и быстропроходящими; возможны сонливость, боль в месте введения, усиленное потоотделение, тошнота, головная боль и т. д. .

С целью изучения обезболивающего эффекта кеторолака в сравнении с плацебо и опиатами, которые применяли с целью купирования боли у послеоперационных больных, был проведен анализ журнальных статей, опубликованных на английском языке в 1986–2001 гг., и результатов рандомизированных контролируемых испытаний. При этом оценивали частоту побочных эффектов и качество обезболивания при использовании кеторолака. Получены следующие данные: при использовании кеторолака происходило снижение дозы опиоидных анальгетиков в среднем на 36 % (в диапазоне от 0 до 73 %). Лучшее обезболивание достигалось среди пациентов, которые использовали кеторолак в сочетании с опиатами. Риск побочных эффектов от кеторолака увеличивался при применении его высоких доз, при длительности терапии свыше 5 дней или у пациентов, находящихся в группе риска (например, пожилых людей) .

При анализе результатов 13 рандомизированных контролируемых исследований, которые оценивали обезболивающий эффект однократных доз кеторолака и опиоидов среди послеоперационных больных, изучали воздействие разных доз кеторолака (30 и 60 мг). Были сделаны следующие выводы: одноразовое введение кеторолака является эффективным дополнением при снижении послеоперационной боли, уменьшаются послеоперационные тошнота и рвота. Достоверных различий при получении обезболивающего эффекта при применении 30 и 60 мг кеторолака отмечено не было .

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Кеторолак в купировании почечной колики

Кеторолак широко применяют для успешного купирования почечной колики. Это связано с тем, что данный препарат, блокируя синтез простагландинов в почке, уменьшает перистальтику мочевых путей и их спазм, снижая давление в мочевых путях, а также уменьшая почечный кровоток . Показано, что внутривенное вве-дение 30 мг кеторолака при почечной колике дает такой же обезболивающий эффект, как и внутривенное введение 2,5 г метамизола в комбинации со спазмолитиками при меньшем количестве побочных эффектов . По данным двойного слепого рандомизированного исследования, включившего 57 пациентов с почечной коликой, обезболивающая активность кеторолака (30 мг внутримышечно) и диклофенака (75 мг внутримышечно) оказалась сопоставимой по выраженности и продолжительности . Аналогичные данные получены в другом двойном слепом контролируемом исследовании . В работе, включившей 48 пациентов с почечной коликой, внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказалось более эффективным, чем подкожное применение трамадола в дозе 1 мг/кг массы тела .

По данным многоцентрового двойного слепого рандомизированного испытания, в которое включи-ли пациентов 18–65 лет с умеренной или тяжелой почечной коликой, кеторолак оказался столь же эффективным для купирования боли средством, как и мепередин, но при этом вызывал меньше функциональных нарушений. С целью купирования боли больным изначально применяли меперидин в дозе 50 мг внутривенно, затем по 25–50 мг каждые 15 минут для полного обезболива-ния. Другая группа пациентов сначала получала кеторолак (30 мг внутривенно) или плацебо, а затем иньекции повторяли каждые 15 минут по мере необходимости. В целом 64 % пациентов, получавших меперидин, и 72 % пациентов, получавших кеторолак, достигли успешного облегчения боли за 60 минут; 10 % пациентов после применения меперидина и 44 % пациентов после кеторолака смогли через час возобновить обычную активность .

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту и веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблетки и раствора, а также к компонентам пленочной оболочки.

Частых приступах бронхиальной астмы.
Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
Дефектах слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, кровотечениях в пищеварительной системе и любых других кровотечениях.
Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
Наследственном заболевании, связанном с нарушением коагуляции.
Воспалительных процессах в кишечной трубке в период обострения.
Гематологических патологиях.
Хронической сердечной недостаточности в фазе декомпенсации.
Спазме в бронхиальном дереве.
Беременности.
Периоде физиологической лактации.
Возрасте пациента младше шестнадцати лет.
Состоянии после операции по поводу восстановления кровотока в артериях сердца с использованием шунтов.
Одновременном использовании с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами.

Резюме

Итак делаем выводы:

• Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
• Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
• При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
• Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Декскетопрофен подходит для обезболивания различной локализации и типа

Исследования боли различной природы и локализации показали, что декскетопрофен обладает хорошей анальгетической активностью и переносимостью при пероральном применении. Сравнение эффективности декскетопрофена и кетопрофена при снятии зубной боли показало аналогичный эффект, но обезболивающий эффект был более быстрым в группе декскетопрофена. Подобные результаты наблюдались в исследованиях эффективности лекарств при дисменорее. 

Также сравнивалась эффективность кетопрофена и декскетопрофена при лечении боли при остеоартрозе коленного сустава. Было обнаружено, что декскетопрофен 25 мг оказывает лучший и более быстрый эффект по сравнению с кетопрофеном 50 мг. 

Из тех, кто лечился декскетопрофеном, состояние улучшилось у 75% пациентов. У пациентов, принимающих кетопрофен улучшения наблюдались в 50% случаев. Эти исследования также показали меньшую частоту побочных реакций в группе декскетопрофена по сравнению с группой кетопрофена. 

Исследования эффективности декскетопрофена и других НПВП показали, что декскетопрофен столь же эффективен или более эффективен для снятия боли, чем другие НПВП. Более того, он обладает более быстрым началом действия и меньшим количеством побочных реакций, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты. 

Одним из таких примеров является исследование эффективности декскетопрофена и диклофенака у лиц с травмами ног. Было показано, что оба препарата эффективны для уменьшения боли, но более быстрый обезболивающий эффект наблюдался в группе декскетопрофена. 

Подобные результаты наблюдались при оценке лечения боли в спине. Для пациентов с внезапным появлением сильной или умеренной боли в спине прием 25 мг декскетопрофена 3 раза в день был столь же эффективным, как 150 мг диклофенака, 150 мг трамадола или 800 мг парацетамола с 60 мг декстропропоксифена в сутки. 

Оценка лечения боли в спине

Этот препарат эффективен для достижения синергетического обезболивающего эффекта как самостоятельно, так и в сочетании с другими лекарственными средствами. 

Исследование эффективности комбинации декскетопрофена и трамадола в облегчении боли у пациентов после операции на бедре показало, что как трамадол, так и декскетопрофен были эффективны в облегчении боли после однократной дозы, но лучшие результаты были замечены в группе комбинации декскетопрофена и трамадола. Подобные результаты наблюдались при повторном дозировании. 

Что касается побочных эффектов, то в этом исследовании легкие побочные реакции испытали 27 из 641 пациента. Побочные реакции возникли у 5% пациентов, получавших только декскетопрофен или трамадол, тогда как неприятные симптомы при приеме комбинации двух препаратов возникли только у 2,8% больных.

Использование кеторолака при травме и боли в спине

Кеторолак можно считать препаратом выбора купирования интенсивной боли, особенно при травме, однако кратковременное его использование возможно и при обострении хронической боли у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями позвоночника, ревматоидным артритом, остеоартрозом и т. д. По данным двойного слепого проспективного исследования, среди пациентов с выраженной болью в спине эффективность кеторолака была сравнима с эффектами мепередина, а седативное действие и побочные эффекты менее выраженными . В многоцентровом клиническом исследовании оценивали обезболивающее действие кеторолака при боли в спине, и оказалось, что это действие сравнимо с эффектами кодеина при значительно меньшем количестве неблагоприятных явлений .

Клиническое исследование, в котором участвовали 148 пациентов, госпитализированных по поводу закрытых повреждений конечностей, пациенты внутривенно получали кеторолак (30 мг) или морфин (15 мг). При полной неподвижности пораженной конечности кеторолак и морфин оказывали сходное анальгетическое действие, а при небольших движениях пораженной конечности, связанных с проводимыми манипуляциями, эффективность кеторолака была даже выше. Частота побочных эффектов при применении кеторолака была в 16 раз ниже, чем при использовании морфина, который чаще вызывал тошноту, рвоту, флебиты. Авторы делают вывод, что пациенты, получавшие кеторолак, требовали меньшего внимания со стороны сестринского и врачебного персонала .

Облегчение боли с помощью лекарств

Существует ряд немедикаментозных обезболивающих, таких, как расслабление мышц, лечебный массаж, медитация, различные методы нагревания, иглоукалывание, ультразвук. Однако главное обезболивающее – это лекарства. 

Хотя существует широкий выбор анальгетиков, часто бывает так, что они не дают желаемого эффекта. Обычно это происходит из-за индивидуального переживания пациентом боли, неточного диагноза или неправильного приема лекарств из-за опасения побочных реакций. 

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, боль следует лечить медикаментами постепенно, начиная с неопиоидных препаратов. 

Наиболее часто используемые обезболивающие – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). НПВП используются для лечения как острой, так и хронической боли. Такие лекарства подавляют изоформы фермента циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в синтезе простагландинов. НПВП делятся на селективные и неселективные, в зависимости от того, какую изоформу ЦОГ они ингибируют. Избирательный эффект ЦОГ-1 связан с антитромбоцитарной активностью, а ЦОГ-2 эффективен в подавлении воспаления, защищая слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. 

Распредеоение препаратов по степени селективности в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2

НПВП эффективны при подавлении воспаления, снижении температуры и боли. Эти препараты широко используются, но известно, что их применение увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. 

Например, кетопрофен. Этот препарат эффективен для снятия боли и воспаления, но имеет повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими НПВП. Это связано с тем, что кетопрофен содержит S (+) – энантиомер (декскетопрофен) и R (-) – энантиомер. S (+) – энантиомер обладает анальгетической активностью, когда R (-) энантиомер не оказывает анальгетического действия. Считается, что R (-) – энантиомер обладает язвенными свойствами. 

Кетопрофен

В различных условиях декскетопрофен (S (+) – энантиомер) эффективен для уменьшения острой боли, а обезболивающий эффект ощущается уже через 30 минут после приема лекарства. Поскольку декскетопрофен более липофилен, чем кетопрофен, он быстрее всасывается, имеет более быстрое начало действия и достигает пиковых концентраций в плазме за более короткое время. 

Декскетопрофен