Кеторол

Лікарняна взаємодія

Раствор для в/в и в/м введения, таблеткиОдновременное применение кеторола с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторола.Не рекомендуется одновременное применение с литийсодержащими ЛС, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, СИОЗС, антацидами, мифепристоном.Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора)

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС.Гель для наружного примененияНе исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС

Статистика и факты

Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.

Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний. Широкое применение находят ингибиторы костной резорбции этой фирмы, пробиотики, слабительные, противодиабетические медикаменты и противомикробные и противоаллергические лекарства.

Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.

Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту и веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблетки и раствора, а также к компонентам пленочной оболочки.

Частых приступах бронхиальной астмы.
Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
Дефектах слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, кровотечениях в пищеварительной системе и любых других кровотечениях.
Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
Наследственном заболевании, связанном с нарушением коагуляции.
Воспалительных процессах в кишечной трубке в период обострения.
Гематологических патологиях.
Хронической сердечной недостаточности в фазе декомпенсации.
Спазме в бронхиальном дереве.
Беременности.
Периоде физиологической лактации.
Возрасте пациента младше шестнадцати лет.
Состоянии после операции по поводу восстановления кровотока в артериях сердца с использованием шунтов.
Одновременном использовании с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами.

Особые указания

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет. 1 мл кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и. 1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.Гель для наружного применения, 2%. В тубе из ламинированного алюминия 30, 50 г. 1 туба в пачке картонной.Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.Действующее вещество — кеторолака трометамин — 10 мг;вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Противопоказания

— «аспириновая» триада; — ангионевротический отек; — гиповолемия; — дегидратация; — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; — пептические язвы; — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); — геморрагический инсульт; — кровотечения (в т.ч. после операций); — пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения); — нарушения кроветворения; — хронические боли; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 16 лет; — повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Фармакокінетика

ВсасываниеПри приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.МетаболизмБолее 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.Фармакокинетика у особых групп пациентовT1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Приступы бронхиальной астмы.
• Клинико-лабораторный синдром, характеризующийся повышением в крови содержания экскретируемых с желчью веществ.
• Синдром желтухи, увеличение печени, острое воспаление поджелудочной железы.
• Снижение в клиническом анализе крови тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, анемия вследствие гемолиза красных кровяных клеток, капиллярные излияния на коже вследствие нехватки тромбоцитарных пластинок.

Острая недостаточность функций почек, боль в области проекции почек, положительный симптом Пастернацкого, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительный процесс в ткани почки.
Ухудшение слуха, остроты зрения.
Воспаление слизистой оболочки полости носа.
Головокружение, асептическое воспаление оболочек головного мозга, галлюцинации, неврозы.
Повышение артериального давления выше нормы.
Отеки в области лица, конечностей, повышение массы тела, гипергидроз.

Лікарська форма

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет. 1 мл кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и. 1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.Гель для наружного применения, 2%. В тубе из ламинированного алюминия 30, 50 г. 1 туба в пачке картонной.Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.Действующее вещество — кеторолака трометамин — 10 мг;вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Резюме

Итак делаем выводы:

• Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
• Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
• При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
• Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

Способ применения

Для взрослых:

Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза — 60 мг. Максимальная суточная доза — 120 мг. Продолжительность лечения — не более 5 дней. Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч. При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет — 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг. Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для в/в и в/м введения, таблеткиОдновременное применение кеторола с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторола.Не рекомендуется одновременное применение с литийсодержащими ЛС, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, СИОЗС, антацидами, мифепристоном.Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора)

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС.Гель для наружного примененияНе исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.МетаболизмБолее 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.Фармакокинетика у особых групп пациентовT1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза — 60 мг. Максимальная суточная доза — 120 мг. Продолжительность лечения — не более 5 дней. Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч. При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет — 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг. Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Фармакологическое действие

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия — 4-6 ч.

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Особливі вказівки

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Протипоказання

— «аспириновая» триада; — ангионевротический отек; — гиповолемия; — дегидратация; — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; — пептические язвы; — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); — геморрагический инсульт; — кровотечения (в т.ч. после операций); — пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения); — нарушения кроветворения; — хронические боли; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 16 лет; — повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Фармакологічні властивості

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия — 4-6 ч.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.