Клоназепам. подробная инструкция для пациентов

Рекомендации

Инструкция к таблеткам «Клоназепам» гласит, что длительное применение лекарственного средства приводит к снижению его действия.

В период терапии и на протяжении 72 часов после ее окончания не рекомендуется употреблять алкоголь.

Отмена лечения предполагает постепенное снижение дозы препарата. Это связано с тем, что резкое прекращение приема лекарства может спровоцировать возникновение психофизической зависимости и развитие абстинентного синдрома.

При длительном лечении детей «Клоназепамом» следует учитывать риск побочного воздействия на развитие в физическом и психическом плане. Оно может проявиться даже спустя несколько лет после прохождения терапии.

Во время активного лечения нельзя управлять механизмами и автомобильным транспортом.

Хранят лекарство в темном, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 36 месяцев, отпускается по рецепту врача.

Общая информация

«Клоназепам» в аптеках отпускается только по рецепту врача. После приобретения средства его необходимо хранить в оригинальной упаковке в месте, которое закрыто от воздействия прямых солнечных лучей, при комнатной температуре в сухом прохладном месте. Три года может храниться после вскрытия коробки препарат «Клоназепам».

Форма выпуска данного лекарственного средства — таблетированная. Встречаются, как уже было указано, следующие дозировки: 0,0005 г, или 0,001 г, или 0,002 г действующего вещества в таблетке. Упаковка содержит 30 таблеток препарата «Клоназепам». Цена данного лекарственного средства достаточно приемлема.

Как и у прочих препаратов, у данного средства имеются свои побочные эффекты. В некоторых случаях возникает необходимость обращения за медицинской помощью при приеме препарата «Клоназепам». Отзывы пациентов говорят о том, что нередки случаи тяжелых судорог, пожелтения кожных покровов и склер, нарушения зрения, сонливости и головокружения, повышенного слюноотделения, плохой координации, нервозности, депрессивных состояний, запора, аллергических проявлений

В таких случаях крайне важно немедленное прекращение приема препарата и срочное обращение к специалисту

Аналоги Клоназепама

В некоторых случаях, вместо Клоназепама применяют одни из его аналогов:

• Клонопин (Klonopin);
• Клонотрил (Clonotril);
• Ривотрил (Rivotril).

Клоназепам при беременности

В том случае, если лечение требуется беременной женщине или же той, которая планирует родить ребёнка, стараются применять другие препараты. Однако, если женщина продолжительное время принимает данный препарат и он помогает купировать эпилептические приступы, не допускают резкой отмены приёма Клоназепама. В случае резкой отмены препарата, может развиться эпилептический статус с угрозой для жизни. 

В отдельных случаях, когда отмена противоэпилептической терапии или замена препарата не приведёт к серъёзной угрозе здоровью или жизни, лечение может быть отменено до или во время самой беременности. 

ВАЖНО! Даже средне-выраженные судороги могут нанести вред эмбриону, а потому при возможности возникновении таких судорог следует очень тщательно взвесить все риски. Ни в коем случае нельзя отменять лечение самостоятельно – все действия, касающиеся уменьшения дозы, смены препарата или же его отмены должны обсуждаться с лечащим врачом. . Хотите знать, что действительно помогает при эпилепсии и как жить максимально полноценной жизнью, несмотря на заболевание?

Хотите знать, что действительно помогает при эпилепсии и как жить максимально полноценной жизнью, несмотря на заболевание?

Раз в неделю мы выпускаем видео или статью о лечении эпилепсии. Это БЕСПЛАТНАЯ и ЕДИНСТВЕННАЯ в своем роде электронная рассылка в мире и мы уверены, что в этих выпусках вы найдёте для себя много полезных рекомендаций.

Первый выпуск, который вы получите – “9 Главных вопросов и ответов об эпилепсии”.

1. Можно ли вылечить эпилепсию?
2. Переходит ли эпилепсия по наследству?
3. Помогают ли альтернативные методы лечения контролировать приступы?
4. Что нельзя делать при эпилепсии?
5. Сколько должен спать пациент с эпилепсией?
6. Чем опасны приступы эпилепсии во сне?
7. Как помочь пациенту во время приступа?
8. Можно ли заниматься спортом?
9. Может ли эпилепсия привести к проблемам в учебе, задержке развития, проблем с памятью и поведением?

Введите своё имя и адрес электронной почты и проверьте свою почту через 5 минут

Эпилепсия у вашего ребёнка?

Эпилепсия у взрослого?

***Мы ценим вас и ваше доверие. Наша цель – предоставить вам достоверную информацию о лечении эпилепсии, а также постараться помочь вам или вашим детям жить с этим тяжелым заболеванием. Ни при каких обстоятельствах ваши данные не будут переданы и проданы третьим лицам. Как и вы, мы не любим получать бесполезную почту или рекламу, и постараемся оправдать ваше доверие.

Взаимодействия

Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала.
Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.

Беременность

Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс.
Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода

Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез

Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.

Медицинское использование

Клоназепам назначают для краткосрочного лечения эпилепсии , тревоги и панического расстройства с агорафобией или без нее .

Судороги

Клоназепам, как и другие бензодиазепины, хотя и является препаратом первой линии при острых припадках, не подходит для длительного лечения припадков из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам.

Было обнаружено, что клоназепам эффективен при лечении эпилепсии у детей, и подавление судорожной активности, по-видимому, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате клоназепам иногда используется для лечения некоторых редких детских эпилепсий; однако было обнаружено, что он неэффективен при контроле детских спазмов. Клоназепам в основном назначают для лечения острых эпилепсий. Было обнаружено, что клоназепам эффективен при остром лечении неконвульсивного эпилептического статуса ; однако у многих людей положительные эффекты были временными, и этим пациентам требовалось добавление фенитоина для длительного контроля.

Он также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов (припадков), инфантильных миоклонических , миоклонических и акинетических припадков . Подгруппа людей с резистентной к лечению эпилепсией может извлечь выгоду из длительного применения клоназепама; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного начала толерантности.

Тревожные расстройства

• Паническое расстройство с агорафобией или без нее .
• Клоназепам также оказался эффективным при лечении других тревожных расстройств , таких как социальная фобия , но это использование не по назначению .

Эффективность клоназепама при краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях . В некоторых долгосрочных исследованиях было показано, что клоназепам приносит пользу до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не контролировались плацебо . Клоназепам также эффективен при лечении острой мании .

Мышечные расстройства

Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама в качестве варианта лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама все еще находится на стадии исследований. Бруксизм также быстро реагирует на клоназепам. Расстройство поведения во сне, связанное с быстрым движением глаз, хорошо поддается лечению низкими дозами клоназепама.

• Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками , также называемыми нейролептиками .
• Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом .
• Синдром отмены алкоголя

Другой

• Бензодиазепины, такие как клоназепам, иногда используются для лечения мании или агрессии, вызванной острым психозом . В этом контексте бензодиазепины назначаются отдельно или в комбинации с другими препаратами первой линии, такими как литий , галоперидол или рисперидон . Эффективность приема бензодиазепинов вместе с антипсихотическими препаратами неизвестна, и необходимы дополнительные исследования, чтобы определить, являются ли бензодиазепины более эффективными, чем нейролептики, когда требуется срочная седация.
• Гиперэкплексия
• Многие формы парасомнии и других нарушений сна лечат клоназепамом.
• Он не эффективен для предотвращения мигрени .

Механизм действия

Клоназепам усиливает активность тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, оказывая противосудорожное , расслабляющее скелетные мышцы и анксиолитическое действие. Он действует путем связывания с бензодиазепиновым участком рецепторов ГАМК, что усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейроны, что приводит к увеличению притока ионов хлора в нейроны. Это также приводит к подавлению синаптической передачи через центральную нервную систему .

Бензодиазепины не влияют на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не влияет на уровень ГАМК и не влияет на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Однако клоназепам влияет на активность глутаматдекарбоксилазы . Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании.

Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге бензодиазепиновым рецептором, расположенным на рецепторах ГАМК _А , что, в свою очередь, приводит к усиленному ГАМКергическому ингибированию нейронального возбуждения. Бензодиазепины не заменяют ГАМК, а вместо этого усиливают действие ГАМК на рецептор ГАМК _{А за} счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-ионов, что приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК и, как следствие, депрессии центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам снижает использование 5-HT (серотонина) нейронами и, как было показано, прочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами центрального типа. Поскольку клоназепам эффективен в низких миллиграммах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), говорят, что он относится к классу «сильнодействующих» бензодиазепинов . Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и ингибированием устойчивых высокочастотных повторяющихся импульсов.

Бензодиазепины, включая клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам снижает высвобождение ацетилхолина в головном мозге кошек и снижает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины подавляют вызванное холодом высвобождение тиреотропного гормона (также известного как ТТГ или тиреотропин). Бензодиазепины действуют через сайты связывания бензодиазепинов как блокаторы каналов Ca 2+ и значительно ингибируют чувствительное к деполяризации поглощение кальция в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Это было предположено как механизм воздействия высоких доз на судороги в исследовании.

Клоназепам представляет собой 2′-хлорированное производное нитразепама , которое увеличивает его эффективность за счет притягивающего электроны эффекта галогена в орто-положении .

Фармакокинетика.

Клоназепам является жирорастворимым, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, при этом только 2% неизмененного препарата выводится с мочой. Клоназепам интенсивно метаболизируется за счет нитроредукции ферментами цитохрома P450 , включая CYP3A4 . Эритромицин , кларитромицин , ритонавир , итраконазол , кетоконазол , нефазодон , циметидин и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Он имеет период полувыведения в 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6,5–13,5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 часов после однократного перорального приема 2 мг микронизированного клоназепама у здоровых взрослых. Однако у некоторых людей пиковые концентрации в крови достигаются через 4-8 часов.

Клоназепам быстро проникает в центральную нервную систему, причем уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме у пациентов очень ненадежны. Уровни клоназепама в плазме у разных пациентов могут различаться в десять раз.

Клоназепам связывает с белками плазмы 85%. Клоназепам легко проходит через гематоэнцефалический барьер, при этом уровни в крови и мозге в равной степени соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидроксиклоназепам. Эти метаболиты выводятся почками.

Он эффективен в течение 6–8 часов у детей и 6–12 часов у взрослых.

Показания к применению средства

Инструкция по применению содержит четкий перечень показаний для начала терапии. Первой из списка указана эпилепсия, как у детей, так и у взрослых. «Клоназепам» применяется в комплексном лечении эпилепсии самых различных видов – такой как акинетическая (форма малых припадков), миоклоническая (генетически детерминированная), генерализованная субмаксимальная, височная и фокальная.

В частности, препарат применяется при тонико-клонических судорогах (могут наблюдаться как при эпилепсии, так и, к примеру, при остром алкогольном абстинентном синдроме, характеризующемся мышечным гипертонусом. Также при атонических припадках (имеющих название «drop-атак» либо синдрома «падения»). Они характеризуются резким снижением мышечного тонуса и тонуса сфинктеров, что приводит к непроизвольному выделению кала или же мочи пациентом во время приступа. Данный препарат эффективен при синдроме падения, при котором наблюдается сиюминутная потеря опоры у пациента в сохраненном сознании, кивательных судорогах (по-иному именуемых «судорогами приветствия»).

Таблетки «Клоназепам» доказали свою эффективность при лечении пациентов, страдающих страхами, фобиями. Однако прием препарата не рекомендован при терапии подобных нарушений у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Также медикамент показан при маниакальной фазе циклотимии. При этой патологии пациент не осознает всю тяжесть своего заболевания. Циклотимия характеризуется триадой симптомов: ускоряется мыслительный процесс, присутствует постоянная эйфория и психомоторное возбуждение.

При некоторых патологических изменениях в головном мозге «Клоназепам» (отзывы это подтверждают) применяют в качестве снотворного. Длительность и быстрота действия препарата являются его основными ценностями.

Случается, что врач может назначить данный препарат при повышенном мышечном тонусе, лунатизме, психомоторном возбуждении, бессоннице при органических нарушениях, панических расстройствах, абстинентном спиртном синдроме (включающем сильное психомоторное возбуждение, тремор, ажитацию, галлюцинации, острый спиртной делирий).

Противопоказания

Противопоказан при дыхательной недостаточности и угнетении дыхания, отравлении алкоголем с ослаблением витальных функций, гиперчувствительности к его компонентам, остром отравлении снотворным или наркотическим анальгетиком. Также не применяют при глаукоме, беременности, в состоянии шока и комы, при тяжелой депрессии с суицидальными наклонностями.

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам со спинальной и мозжечковой атаксией, гиперкинезом, хроническим алкоголизмом, зависимостью от химических и психоактивных веществ. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с гипопротеинемией, печеночной и почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга, а также пациентам с психозами, апноэ, бронхоспастическим синдромом, нарушением глотания. Редко назначают препарат пациентам в перед- и послеоперационном периоде, и пожилым пациентам

Редко назначают препарат пациентам в перед- и послеоперационном периоде, и пожилым пациентам

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с гипопротеинемией, печеночной и почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга, а также пациентам с психозами, апноэ, бронхоспастическим синдромом, нарушением глотания. Редко назначают препарат пациентам в перед- и послеоперационном периоде, и пожилым пациентам

Показания и противопоказания

Основное терапевтическое направление Клоназепама – это регуляция и увеличение судорожного порога, а также купирование судорог разной этиологии. Основные показания для назначения медикамента:

• эпилептические припадки вне зависимости от возраста (от рождения и до пожилого возраста);
• атонические приступы;
• салаамовы припадки;
• сложные фокальные припадки со вторичной генерализацией или же без нее;
• лунатизм;
• повышенный тонус мышечных волокон;
• инсомния;
• психомоторное перевозбуждение;
• после отказа от алкоголя (при хроническом алкоголизме).

Инсомния

Противопоказаниями для назначения медикамента служат такие патологии:

• нарушения в работе системы дыхания;
• отклонения в сознании;
• недостаточность респираторных органов;
• миастения;
• тяжелые патологии печени;
• глаукома.

Противопоказан прием также:

• женщинам в лактационный период;
• пациентам с аллергией на компоненты в составе лекарства.

С осторожностью используют Клоназепам в терапии пациентам в преклонном возрасте, а также с патологиями печени и почек. При синдроме пароксизмального страха безопасность терапии медикаментом у детей до совершеннолетия полностью не изучена, поэтому нет практики назначения Клоназепама в этом возрасте. При синдроме пароксизмального страха безопасность терапии медикаментом у детей до совершеннолетия полностью не изучена, поэтому нет практики назначения Клоназепама в этом возрасте

При синдроме пароксизмального страха безопасность терапии медикаментом у детей до совершеннолетия полностью не изучена, поэтому нет практики назначения Клоназепама в этом возрасте.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут (у пожилых пациентов — 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2-4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2-6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз. Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут). Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг

Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния. В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями. При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду. При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет). С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс. В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает. При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить. При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.