Как проявляется синдром отмены лекарства клоназепам и как облегчить симптомы
Содержание:
- Новые правила оборота препарата в России
- Что делать?
- Освободите время на случай возникновения синдрома отмены
- Медицинское использование
- Меры предосторожности
- Показания к применению средства
- Рекомендации по прекращению лечения антидепрессантами
- Как снять ломку от феназепама?
- Воздействие Грандаксина
- Причины развития воспаления мочевого пузыря у мужчин
- Механизм действия
Новые правила оборота препарата в России
Сейчас Россия строго в соответствии с международными договорённостями ввела строгий предметно-количественный учёт этого препарата. Из этого следует, что купить его «левым» образом становится практически невозможно. Для лиц, имеющих лекарственную зависимость от феназепама, наступили суровые времена.
Если раньше к врачам-наркологам зависимые обращались при возникновении у них мотивации на добровольный отказ от препарата, то сейчас они оказались в состоянии угрозы тяжёлого синдрома отмены. Того, что называют «ломкой» при лекарственной зависимости. Негде взять лекарство – как избавить себя от страданий?
Феназепам по новому закону
Куда пропал препарат Феназепам и по какой причине? И главное, что делать тем, у кого была необходимость в его приобретении? Вопросы, остающиеся зачастую без ответа как минимум потому, что новые правила применения этого медикамента в России ввели также новые правила хранения его в лечебных учреждениях и аптеках. И многим такие затраты были или непосильны, или невозможны по техническим причинам.
Феназепам пропал в 2021 году в Санкт-Петербурге из аптек обычных, но его можно получить по специальным рецептам, которые подлежат отдельному учёту и хранящимся в аптеке в течение 3 лет, и только в специализированных аптечных пунктах, которых насчитывается всего около 3% в стране. Поэтому и приобрести данное лекарство по новому закону стало затруднительно, если не сказать, что почти невозможно.
Условия продажи Феназепама из аптек фактически приравняли к наркотическим средствам. Если быть точным в формулировках, то его внесли в действующий в России и утвержденный постановлением российского правительства Список сильнодействующих веществ №964.
Почему запретили Феназепам
Сделали это с благой целью контроля оборота таких сильнодействующих препаратов и следовали цели соблюдения статьи УК о незаконном обороте и сбыте сильнодействующих или ядовитых веществ. Дело хорошее, только оказалось, что применялся этот препарат очень большим количеством пациентов (в 2020 году например в стране было продано более 3,5 млн упаковок данного препарата), которые одномоментно остались без возможности его купить или получить.
И вопрос о том, когда он появится в продаже в 2021 году, как подчас спрашивают пациенты, не совсем верный – феназепам есть, но по новому приказу назначается, выписывается и продается на весьма ужесточенных условиях.
Обратите внимание, что одним из мотивов новых правил было то, что при длительном применении феназепама развивается зависимость от него, а при прерывании приёма – синдром отмены, зачастую требующий также своевременного и квлифицированного лечения. Мы в нашей клинике занимаемся терапией и таких состояний тоже
С синдромом отмены феназепама вы можете прийти к нашим психиатрам для купирования абстиненции и лечения зависимости.
Как выписать феназепам по новым правилам
Фактически на сегодня нужно обращаться в специализированную клинику, которая имеет такую возможность. Либо же напрямую лечиться этим препаратом в рамках амбулаторного или стационарного лечения. Наша клиника «Лазарет» провела подготовку всех условий хранения феназепама и потому имеет возможность назначать его нашим пациентам. Мы такое проводим лечение с его помощью состояний, требущих назначения анксиолитиков (другими словами – транквилизаторов).
Чем заменить Феназепам?
При лечении в клинике «Лазарет» как в амбулаторном отделении, так и в палатах стационара, вам не нужно будет ничем заменять данный препарат, поскольку он есть у нас в наличии и мы имеем возможность назначать его с соблюдением всех требований нового закона – как снотворное или успокоительное, при панических атаках и т.д.
Если вы получали феназепам и теперь не можете выписать его – приходите к нам. Записывайтесь на консультацию к профильному специалисту по телефонам клиники. Если вам по состоянию здоровья требуется назначение такого вида препаратов (противосудорожные, седативные, миорелаксанты, транквилизаторы), то мы также рекомендуем вам записаться к нашим врачам, получить необходимое лечение с применением действительно эффективного медикамента, а не его аналогами и дженериками.
Синдром отмены феназепама характеризуется целым рядом признаков и во многом напоминает явления при отмене алкоголя и снотворных средств.
Что делать?
Вначале уже было сказано, что пути решения 2 – это предотвращение и грамотная отмена. Первый способ основан на правильном использовании лекарства, второй, на методе максимально безболезненного отказа.
Как правильно принимать препарат, чтобы не было синдрома?
К сожалению, нередки случаи, когда дипломированные врачи назначают транквилизаторы длительными курсами. Хотя мы уже выяснили, сколько допустимо использовать Клоназепам. Нормально – до 2 недель, в редких случаях – до 4, и одноразово. Поэтому в ситуации, когда доктор назначает препарат на несколько недель, месяцев или лет, следует искать более грамотного врача.
Другой вопрос в том, что прием транквилизаторов не имеет терапевтического эффекта. Поэтому, чтобы не вернуться к прежнему состоянию, необходимо использовать лечащие препараты – антидепрессанты, а также принимать терапевтическую помощь, которая является основой успешного избавления от психических расстройств.
Как «слезть» с Клоназепама?
Как бы грубо это ни звучало, но именно так формируют свои мысли большинство пациентов. Разберем поэтапно действия при отмене средства:
- Получить от специалиста схему плавного убавления дозировки. Например, неделю по пол таблетки, аналогично по четверти, потом по 1/8 и полная отмена.
- Некоторые врачи советуют резкое прекращение приема и пить таблетку, только когда совсем плохо.
- Добиться назначения других препаратов, которые лечат расстройство.
- Использовать иные симптоматические средства, которые не вызывают привыкания.
- Работать над своим мышлением самостоятельно и совместно с психотерапевтом.
Дополнительные рекомендации
Большинство неприятных симптомов возникает, когда человек ничем не занят и находится наедине с собой. Поэтому именно во время приема препарата следует найти какое-то увлечение, больше ходить, гулять на свежем воздухе. Потому что начать ничего не получиться, когда проявиться синдром.
Негативные проявления хорошо снимает вода. Пациенты отмечают, что плавание, ванны и даже просто принятие душа успокаивало их.
Не стоит забывать и о легких седативных средствах – пустырнике, валериане. Они помогут снизить проявление тревожности и раздражительности.
Правильный настрой
Сотни тысяч людей прошли лечение депрессии и избавились от нее, немало пациентов столкнулось с синдромом в результате отмены транквилизаторов, но они смогли пережить этот период.
Следует быть готовым к переходу на антидепрессанты. Лечение предстоит длительное, данные препараты не избавят от симптомов, наоборот, присоединяться побочные действия. Но зато средства имеют 2 неоспоримых преимущества:
- Они лечат! Через несколько месяцев можно будет забыть о расстройстве.
- Не приводят к зависимости.
Освободите время на случай возникновения синдрома отмены
Особенно если вы полностью прекращаете лечение, освободите неделю или две от сложных дел, чтобы справиться с этим. Даже пара выходных может помочь. Дайте себе время приспособиться.
Конечно, не все могут взять отгул в любой момент, но вы можете начать “убирать” лекарства перед выходными, или по крайней мере расчистить своё расписание. Если вы чувствуете себя очень плохо от синдрома отмены, оставайтесь в постели столько, сколько можете. Долгий сон поможет восстановиться.
Не забудьте сходить в магазин перед началом отмены лекарств. Если вы испытываете головокружение и панику, вам будет непросто покинуть дом, пока оно не пройдет.
Лечение лихорадки, тошноты и диареи
Если вы почувствовали себя плохо, вы можете принять обычные лекарственные средства для того, чтобы снять эти симптомы.
Например:
- Таблетки от укачивания в случае головокружения
- Парацетамол в случае лихорадки и/или головной боли
- Диоралит в случае рвоты
Если вы не хотите пить все эти пакетики, пейте много жидкости)
Медицинское использование
Клоназепам назначают для краткосрочного лечения эпилепсии , тревоги и панического расстройства с агорафобией или без нее .
Судороги
Клоназепам, как и другие бензодиазепины, хотя и является препаратом первой линии при острых припадках, не подходит для длительного лечения припадков из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам.
Было обнаружено, что клоназепам эффективен при лечении эпилепсии у детей, и подавление судорожной активности, по-видимому, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате клоназепам иногда используется для лечения некоторых редких детских эпилепсий; однако было обнаружено, что он неэффективен при контроле детских спазмов. Клоназепам в основном назначают для лечения острых эпилепсий. Было обнаружено, что клоназепам эффективен при остром лечении неконвульсивного эпилептического статуса ; однако у многих людей положительные эффекты были временными, и этим пациентам требовалось добавление фенитоина для длительного контроля.
Он также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов (припадков), инфантильных миоклонических , миоклонических и акинетических припадков . Подгруппа людей с резистентной к лечению эпилепсией может извлечь выгоду из длительного применения клоназепама; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного начала толерантности.
Тревожные расстройства
- Паническое расстройство с агорафобией или без нее .
- Клоназепам также оказался эффективным при лечении других тревожных расстройств , таких как социальная фобия , но это использование не по назначению .
Эффективность клоназепама при краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях . В некоторых долгосрочных исследованиях было показано, что клоназепам приносит пользу до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не контролировались плацебо . Клоназепам также эффективен при лечении острой мании .
Мышечные расстройства
Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама в качестве варианта лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама все еще находится на стадии исследований. Бруксизм также быстро реагирует на клоназепам. Расстройство поведения во сне, связанное с быстрым движением глаз, хорошо поддается лечению низкими дозами клоназепама.
- Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками , также называемыми нейролептиками .
- Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом .
- Синдром отмены алкоголя
Другой
- Бензодиазепины, такие как клоназепам, иногда используются для лечения мании или агрессии, вызванной острым психозом . В этом контексте бензодиазепины назначаются отдельно или в комбинации с другими препаратами первой линии, такими как литий , галоперидол или рисперидон . Эффективность приема бензодиазепинов вместе с антипсихотическими препаратами неизвестна, и необходимы дополнительные исследования, чтобы определить, являются ли бензодиазепины более эффективными, чем нейролептики, когда требуется срочная седация.
- Гиперэкплексия
- Многие формы парасомнии и других нарушений сна лечат клоназепамом.
- Он не эффективен для предотвращения мигрени .
Меры предосторожности
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч
агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста
При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Показания к применению средства
Инструкция по применению содержит четкий перечень показаний для начала терапии. Первой из списка указана эпилепсия, как у детей, так и у взрослых. «Клоназепам» применяется в комплексном лечении эпилепсии самых различных видов – такой как акинетическая (форма малых припадков), миоклоническая (генетически детерминированная), генерализованная субмаксимальная, височная и фокальная.
В частности, препарат применяется при тонико-клонических судорогах (могут наблюдаться как при эпилепсии, так и, к примеру, при остром алкогольном абстинентном синдроме, характеризующемся мышечным гипертонусом. Также при атонических припадках (имеющих название «drop-атак» либо синдрома «падения»). Они характеризуются резким снижением мышечного тонуса и тонуса сфинктеров, что приводит к непроизвольному выделению кала или же мочи пациентом во время приступа. Данный препарат эффективен при синдроме падения, при котором наблюдается сиюминутная потеря опоры у пациента в сохраненном сознании, кивательных судорогах (по-иному именуемых «судорогами приветствия»).
Таблетки «Клоназепам» доказали свою эффективность при лечении пациентов, страдающих страхами, фобиями. Однако прием препарата не рекомендован при терапии подобных нарушений у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.
Также медикамент показан при маниакальной фазе циклотимии. При этой патологии пациент не осознает всю тяжесть своего заболевания. Циклотимия характеризуется триадой симптомов: ускоряется мыслительный процесс, присутствует постоянная эйфория и психомоторное возбуждение.
При некоторых патологических изменениях в головном мозге «Клоназепам» (отзывы это подтверждают) применяют в качестве снотворного. Длительность и быстрота действия препарата являются его основными ценностями.
Случается, что врач может назначить данный препарат при повышенном мышечном тонусе, лунатизме, психомоторном возбуждении, бессоннице при органических нарушениях, панических расстройствах, абстинентном спиртном синдроме (включающем сильное психомоторное возбуждение, тремор, ажитацию, галлюцинации, острый спиртной делирий).
Рекомендации по прекращению лечения антидепрессантами
Для профилактики симптомов абстиненции рекомендуется плавно снижать дозу в конце лечения. Продолжительность этого периода зависит от типа антидепрессанта, продолжительности лечения, предыдущих попыток прервать лечение и, возможно, необходимости замены лекарства на другое.
При прекращении приема антидепрессанта пациент должен понимать, почему препарат необходимо отменять постепенно, знать симптомы абстиненции и период их окончания.
Симптомы отмены возможны после прекращения приема венлафаксина. У больных наблюдаются единичные случаи зрительных и слуховых галлюцинаций и колебания артериального давления.
Значительное снижение артериального давления
Также вероятно возникновение симптомов отмены после прекращения приема трициклических антидепрессантов. Они диагностируются чаще, чем при лечении СИОЗС, но редко включают атаксию, головокружение и сенсорные нарушения. Возможные симптомы — гипомания (легкое аффективное расстройство) и двигательные нарушения — акатизия (патологическая неусидчивость), синдром Паркинсона.
Основные механизмы СИОЗС плохо изучены, так как опыты проводятся в основном на животных. Ингибирование (подавление) насоса обратного отведения серотонина внутри синапса и, таким образом, повышение уровня серотонина вызывает ряд изменений плотности и чувствительности пост- и пресинаптических серотонинергических рецепторов с различными механизмами действия.
Результаты исследований на животных неоднозначны. Ученые предполагают, что отвечает за симптомы отмены после прекращения приема СИОЗС медленная активация постсинаптических 5-HT рецепторов. Но неизвестно какой тип 5-HT рецепторов отвечает за это явление. Также необъяснимо влияние пресинаптических ауторецепторов 5HT1A, подвергающихся при применении СИОЗС механизму понижания-регуляции.
Ученым сложно разработать модель на животных, способную достоверно объяснить этот вопрос еще и потому, что в клинических испытаниях только у менее половины пациентов проявляются признаки синдрома отмены, некоторые из которых субъективны.
Дополнительной сложностью является тот факт, что на норадренергическую систему может влиять повышенный уровень серотонина, связанный с приемом СИОЗС. Постоянное введение СИОЗС приводит к прогрессирующему снижению активности норадренергических нейронов. Это связано с ингибирующим действием серотонина на нейроны норадреналина.
Возможно, что внезапное снижение ингибирующего эффекта может привести к симптомам отмены, аналогичным симптомам после прекращения приема клонидина, что также подавляет активность норадренергических нейронов, вызывая слабость, беспокойство и головную боль.
Как снять ломку от феназепама?
Снять ломку от феназепама можно с помощью проведения детоксикации. Процесс заключается в постановке внутривенных капельниц на основе физраствора. Они быстро очищают организм и снимают болезненные симптомы ломки.
Детоксикация от феназепама проводится в наркологической клинике, что позволяет наркологу использовать аппаратные методы детокса, а при необходимости обратиться к мерам интенсивной терапии. В специализированной клинике больной так же общается с психологом и получает мотивацию на дальнейшее лечение зависимости. Здесь ему будут недоступны ни обычные, ни аптечные наркотики.
Воздействие Грандаксина
Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.
В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:
- нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
- восстанавливает АД;
- стабилизирует сердечный ритм;
- уменьшает потливость;
- улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.
Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.
Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.
В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:
- улучшает коронарное кровообращение;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
- нормализует метаболизм в сердечных тканях;
- увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.
Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.
Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.
Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:
- усиления действия антидепрессантов;
- для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
- в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.
В качестве монотерапии применение средства нежелательно.
Причины развития воспаления мочевого пузыря у мужчин
В урологии рассматриваются две большие группы причин развития цистита у мужчин – инфекционная и неинфекционная. К первой относятся:
- нарушение функциональности мочевыделительной системы, которое привело к сужению мочеиспускательного канала и застою мочи;
- в уретре находится препятствие для выхода мочи – это может быть камень при мочекаменной болезни или инородное тело;
- у мужчины ранее были диагностированы аденома простаты, простатит, уретрит или везикулит – внутренние патологии способствуют развитию воспаления в стенках мочевого пузыря;
- у мужчины имеется скрытая инфекция (хламидиоз, трихомониаз, гонорея) – симптомы и признаки основного заболевания отсутствуют;
- любое заболевание верхних дыхательных путей инфекционного или вирусного происхождения – грипп, тонзиллит, гайморит, проникают инфекционные агенты в мочевой пузырь по кровотоку;
- внедрение инфекционных агентов в мочеиспускательный канал при неправильном проведении медицинских манипуляций – например, во время цистоскопии или установки катетера;
- ранее у мужчины выявлено злокачественное новообразование с локализацией в предстательной железе или уретре;
- туберкулез почек – заболевание часто протекает бессимптомно, цистит у мужчин может быть единственным проявлением патологии.
Цистит у мужчин, как и у женщин, может развиться и по неинфекционным причинам:
- аллергическая реакция на внешние и внутренние раздражители;
- некорректная работа нервной системы и общего иммунитета;
- химический ожог после введенного в уретру лекарственного препарата;
- лучевая терапия, направленная на нижнюю часть живота и лобок.
Механизм действия
Клоназепам усиливает активность тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, оказывая противосудорожное , расслабляющее скелетные мышцы и анксиолитическое действие. Он действует путем связывания с бензодиазепиновым участком рецепторов ГАМК, что усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейроны, что приводит к увеличению притока ионов хлора в нейроны. Это также приводит к подавлению синаптической передачи через центральную нервную систему .
Бензодиазепины не влияют на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не влияет на уровень ГАМК и не влияет на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Однако клоназепам влияет на активность глутаматдекарбоксилазы . Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании.
Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге бензодиазепиновым рецептором, расположенным на рецепторах ГАМК А , что, в свою очередь, приводит к усиленному ГАМКергическому ингибированию нейронального возбуждения. Бензодиазепины не заменяют ГАМК, а вместо этого усиливают действие ГАМК на рецептор ГАМК А за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-ионов, что приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК и, как следствие, депрессии центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам снижает использование 5-HT (серотонина) нейронами и, как было показано, прочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами центрального типа. Поскольку клоназепам эффективен в низких миллиграммах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), говорят, что он относится к классу «сильнодействующих» бензодиазепинов . Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и ингибированием устойчивых высокочастотных повторяющихся импульсов.
Бензодиазепины, включая клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам снижает высвобождение ацетилхолина в головном мозге кошек и снижает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины подавляют вызванное холодом высвобождение тиреотропного гормона (также известного как ТТГ или тиреотропин). Бензодиазепины действуют через сайты связывания бензодиазепинов как блокаторы каналов Ca 2+ и значительно ингибируют чувствительное к деполяризации поглощение кальция в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Это было предположено как механизм воздействия высоких доз на судороги в исследовании.
Клоназепам представляет собой 2′-хлорированное производное нитразепама , которое увеличивает его эффективность за счет притягивающего электроны эффекта галогена в орто-положении .
Фармакокинетика.
Клоназепам является жирорастворимым, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, при этом только 2% неизмененного препарата выводится с мочой. Клоназепам интенсивно метаболизируется за счет нитроредукции ферментами цитохрома P450 , включая CYP3A4 . Эритромицин , кларитромицин , ритонавир , итраконазол , кетоконазол , нефазодон , циметидин и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Он имеет период полувыведения в 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6,5–13,5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 часов после однократного перорального приема 2 мг микронизированного клоназепама у здоровых взрослых. Однако у некоторых людей пиковые концентрации в крови достигаются через 4-8 часов.
Клоназепам быстро проникает в центральную нервную систему, причем уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме у пациентов очень ненадежны. Уровни клоназепама в плазме у разных пациентов могут различаться в десять раз.
Клоназепам связывает с белками плазмы 85%. Клоназепам легко проходит через гематоэнцефалический барьер, при этом уровни в крови и мозге в равной степени соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидроксиклоназепам. Эти метаболиты выводятся почками.
Он эффективен в течение 6–8 часов у детей и 6–12 часов у взрослых.