Систематика антидепрессантов

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Объявления

Внимание! Только для женщин!

Набор в новую терапевтическую группу межличностного взаимодействия. Среда с 19:00 до 21:00 читать далее…

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Беременность и лактация

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан при беременности.. Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Другие средства в борьбе с депрессией

К безрецептурным средствам, которые вы можете приобрести в аптеке без назначения врача, относят легкие успокоительные, например, Афобазол, Гидазепам, Азафен, Асентра. Но подобные средства применяют для купирования легкой степени депрессивных расстройств, в более тяжелых случаях они будут неэффективны.

Большую популярность в борьбе с депрессией приобретают препараты на основе растительных компонентов. Такие травы, как мята, ромашка, валериана прекрасно успокаивают и расслабляют. Но все-таки наилучшим успокаивающим растительным средством признан пустырник. Скорее всего, потому, что в нем содержится ускоритель синтеза медиаторов – гиперицин, а также флавоноиды, эфирное масло.

Нормотимики – средства для стабилизации настроения. Они прекращают его колебания и резкие перепады. К ним относят Вальпроевую кислоту, Карбамазепин, Лития карбонат.

Ноотропы (Ноотропил, Пантокальцин) помогают улучшить мозговую деятельность и восстановить когнитивные функции

Они возобновляют память, обостряют внимание, повышают мыслительную деятельность

Снотворные препараты используют для устранения бессонницы, а также улучшения качества сна.

Все большую популярность приобретают средства с содержанием лотоса, мяты, вереска. Они являются источниками серотонина – нейромедиатора хорошего настроения.

Кроме этого, при депрессии показаны витамины группы В, поскольку они налаживают деятельность ЦНС, усиливают энергетический синтез, повышают выносливость и работоспособность.

Депрессия

Депрессия — это не просто плохое настроение, а глобальное отсутствие воли к жизни, полная потеря интереса к окружающему миру и неспособность испытывать удовольствие. В той или иной форме все люди хотя бы раз в жизни приближаются к этой опасной черте, но, к счастью, очень немногие ее преступают.

Глубокие формы депрессии могут быть очень серьезными и чреваты суицидальными попытками. Такие пациенты отказываются от еды и перестают соблюдать элементарные правила личной гигиены. Чаще всего депрессия в любой форме сопровождается бессонницей, потерей аппетита, похудением, снижением когнитивной деятельности и сексуальной активности.

У большинства пациентов первый приступ депрессии возник в возрасте 28 лет, но этому заболеванию «все возрасты покорны». Причем женщины страдают от депрессии в два-три раза чаще, чем мужчины.

Причины тревожно-депрессивного расстройства

Причины тревожно–депрессивных расстройств разнообразны:
психические травмы (острые и хронические стрессы),

органические факторы (последствия черепно–мозговых травм, сосудистых заболеваний, воспалительные заболевания, отравления, эпилепсии, зависимости),

эндогенные нарушения.
Механизмы развития смешанного тревожного и депрессивного расстройства до конца не изучены.Современные ученые отмечают сочетание нескольких уровней реакций организма:
биохимические (нарушение нейромедиаторной «мозаики» мозга),

электрофизиологические (нарушение соотношений процессов возбуждения и торможения в мозговой ткани, изменение порогов реагирования на раздражители),

психологические (запуск защитных тревожных рефлексов, «патологическая» адаптация к изменившимся условиям),

физиологические (дисбаланс вегетативной нервной системы, изменения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы).

Симптомы тревожно-депрессивного расстройства

Проявления тревожно–депрессивного расстройства по степени выраженности симптоматики можно разделить на три группы: легкие, средней степени тяжести и тяжелые.При легких тревожно–депрессивных расстройствах симптомы носят непостоянный и маловыраженный характер. Чувство тревоги в виде ощущения напряжения или «предчувствия чего–то нехорошего» может быть постоянным («тревожный фон») либо в виде приступов (чаще в утренний период или в первой половине дня). Какая–либо занятость (особенно физическая) или отвлечение могут приносить облегчение. Депрессивность проявляется в виде лени, апатии, чувства усталости или тоски. Нарушается сон: затрудняется засыпание, появляются ранние пробуждения. В целом, указанные симптомы из-за малой выраженности не оказывают влияния на поведение. Со стороны эти проявления могут быть не заметны. А сам заболевший не придает им значения и не обращается за помощью, часто объясняя все это переутомлением. И действительно, в некоторых случаях отдых (особенно с изменением места пребывания и изоляцией от внешних раздражителей) на время может сглаживать указанные симптомы.Смешанное тревожное и депрессивное расстройство средней тяжести характеризуется теми же симптомами, что при легкой степени, только более выраженными по силе и длительности. Добавляются вегетативные реакции и соматические проявления (сердцебиения, чувство неполного вдоха или нехватки воздуха, ощущения внутренней дрожи и напряжения, «тяжесть в области сердца», «чувство комка в горле», волны жара или холода, онемения или неприятные ощущения в разных частях тела и многое другое). Аффект тревоги и сниженное настроение достигают такой степени, что заболевший уже с трудом преодолевает их для того чтобы заниматься повседневной деятельностью. Тревога проявляется паническими атаками (приступы сильного страха с вегетативными симптомами).Нарушения сна усиливаются: к трудному засыпанию присоединяются частые и ранние пробуждения, дневная сонливость. Ухудшается аппетит. По внешнему виду и поведению близким становится видны «страдания» пациента, их уже трудно скрывать. Именно в таком состоянии обычно принимается решение об обращении за помощью к доктору.При тяжелом тревожно–депрессивном состоянии ухудшается физическое состояние: снижается вес, нарушается цикл сон – бодрствование.Работать или учиться становится уже не возможно. Депрессивный фон настроения достигает такой выраженности, что возможны суицидальные мысли (показатель тяжести депрессии). Тревога усиливается до такой степени, что чувство паники становится постоянным («генерализованная» тревога).

Особенности приема антидепрессантов

Дозу и длительность приема препарата должен определять только врач.

Основное лечение данными средствами длится около 5 месяцев. Их эффект проявляется постепенно. Необходимо время для того, чтобы нужное количество недостающих медиаторов накопилось в синапсах и начало действовать. Поэтому первые улучшения с момента приема антидепрессантов наступят спустя 2–5 недель.

В ходе основного лечения исчезают все признаки депрессивного состояния. Но антидепрессивная терапия не прекращается полностью, а переходит в поддерживающую стадию. Она является обязательным условием, несмотря на отсутствие негативных симптомов. Ее продолжительность варьируется от полугода до года, но может продлеваться по показаниям.

Отмену антидепрессантов проводят при стабильном отсутствии всей негативной симптоматики, а также при положительных изменениях социальной ситуации.

Проводить отмену стоит постепенно, опять же, с позволения врача. Но и сильно растягивать данный процесс не стоит. Отмена препарата с более высокой дозировкой производится медленней.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ₁— и МТ₂-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ_2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Возможные трудности при приеме антидепрессантов

Отсутствие или наличие нежелательного эффекта от данной группы препаратов происходит по разным причинам:

• некомпетентное назначение средства (самостоятельно или по врачебной ошибке);
• преждевременная отмена одного препарата и назначение другого;
• неправильно подобранная доза – недостаточная дозировка, отсутствие индивидуального подхода в ее назначении, доза не была вовремя увеличена;
• преждевременная поддерживающая терапия;
• применение нескольких препаратов вместо монотерапии.

Чаще всего трудности в приеме антидепрессантов появляются в случае несоблюдения схемы их приема.

Пациенты могут преждевременно отказываться от продолжения использования препаратов, например, если почувствовали улучшение. Но это становится фатальной ошибкой при терапии депрессии, так как такие первые улучшения еще нестабильны и прерывание терапии на этом этапе с большой вероятностью возобновит нежелательные симптомы.

Для закрепления результата антидепрессивные средства следует принимать длительно.

С другой стороны, человек резко отменяет прием препарата, если не чувствует эффекта от него. При этом нужно учитывать, что действие средства развивается не сразу: первые сдвиги в терапии наступают в течение 1–2 месяцев.

Если менять дозировку медикаментозных средств, то делать это нужно постепенно. Резкая отмена способна усугубить состояние. И конечно, не забывать принимать лекарства систематически в дозе, указанной врачом.

И не стоит переживать, что со временем возрастает количество таблеток. Просто постепенно увеличивается их дозировка.

А бывает и так, что больной откладывает начало медикаментозной терапии. По разным причинам. Но ведь гипертоник принимает гипотензивные средства, не задумываясь об их надобности, потому что знает: без них он подвергает риску свое здоровье. Так и с депрессией. Отдельные ее формы просто требуют медикаментозного вмешательства.

Что касается побочных эффектов от приема препаратов, то в начале лечения возможно их присутствие. Это могут быть запоры, жажда или астения. Но обычно они проходят в течение нескольких недель. Если же они сохраняются, то стоит предупредить лечащего врача.

Много разговоров ходит по поводу абстинентного синдрома при приеме антидепрессантов. Стоит отметить, что при корректном назначении они не вызывают привыкания и тяжелых негативных проявлений. Синдром отмены появляется как следствие грубого нарушения схемы лечения. Поэтому помните, что препараты назначаются исключительно врачом-психиатром и не допускают самостоятельной корректировки.

Вообще, существует много интересных фактов приема антидепрессивных средств. Например, препарат Кломипрамин у некоторых пациентов вызывал оргазм во время зевания!