Международный неврологический журнал 8 (38) 2010

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

Аллергические реакции на один из препаратов среди НПВС

Определение. Крапивница, отёк Квинке и другие аллергические проявления на единственный препарат из НПВС или на несколько химически сходных препаратов внутри группы.

Патомеханизм. Пациенты с такой гиперчувствительностью хорошо переносят другие НПВС химически не сходные с повинным препаратом. Клинические проявления и время развития таких реакций подразумевает Ig-E опосредованный механизм развития. Положительные кожные тесты или выявление специфических Ig-E в крови подтверждает диагноз. Особенно часто подобный механизм развивается на пирозолоновые производные.

Клинические проявления. Генерализованная крапивница и/или отёк развиваются в течение нескольких минут после употребления внутрь. Прогрессирование до анафилактических реакций, включая шок описаны в практике.Чаще всего анафилаксия связана с применением пирозолоновых производных, парацетамола, ибупрофена, диклофенака и напроксена.

Диагностика. Определение  специфических иммуноглобулинов по крови считается менее практичным, чем кожные тесты.

Лечение. Строгое избегание  виновного препарата и химически сходных аналогов. Десенсибилизация не рекомендована. Назначение альтернативных НПВС возможно только после проведения оральных плацебо контролируемых проб на толерантность.

Алкалоиды–производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги.

Родоначальником этой группы, а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является морфин,
алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного (Papaver somniferum).
Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом
(опием). Опий содержит около 25 алкалоидов (20–25% общей массы) в солях с
молочной, меконовой (b-окси-l-пирон-a,a’-дикарбоновой),
серной и другими кислотами. Основные алкалоиды опия — морфин, кодеин,
папаверин, наркотин, тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных
средств, либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов. Кроме
алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры, пигменты и
другие вещества. Разделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и
трудоемкий процесс. В России широко применяют метод Каневской–Клячкиной,
отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и
более-менее высокой степенью чистоты.

Опий содержит алкалоиды двух основных групп: производные 1-бензилизохинолина и морфинана. Свойствами
наркотических анальгетиков, однако, обладают только производные морфинана, что
связано, по-видимому, наличием пиперидинового кольца, замещенного в 2, 3, 4
положении объемными радикалами.

В настоящее время, хотя и полный химический синтез морфина и др. алкалоидов этой группы осуществлен, природные
источники обеспечивают покрытие потребности в морфине, т.к. синтез весьма
трудоемкий и выход морфина незначителен.

В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные
фармакологические эффекты. Безусловно, все основные эффекты наркотических
анальгетиков присущи всем препаратам этой группы, но некоторые из них
становятся преобладающими.

В таблице 1 приведена взаимосвязь химических свойств и фармакологического эффекта в зависимости от структуры
производных морфинана. Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде
гидрохлоридов, а кодеин — в виде основания и фосфата. Все препараты
представляют собой кристаллогидраты, которые на воздухе постепенно выветриваются,
теряя кристаллизационную воду.

Таблица 1. Алкалоиды группы морфинана и их производные.

Фенибут – это психотропный препарат или нет?

Фенибут – это аптечный наркотик, который представляет собой ноотропный лекарственный препарат (нейрометаболический стимулятор), используемый в медицине для лечения депрессивных состояний. Это комплексное средство, которое имеет психостимулирующий и успокоительный эффект. Медпрепарат выпускается в форме таблеток, доза для взрослого человека не должна превышать 750 мг в сутки.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
  8 (800) 333-20-07

Лекарство воздействует на центральную нервную систему человека, поэтому назначается лечащим врачом в случае, если у пациента нервный тик, проблемы со сном, беспричинные страхи, проходит лечение наркомании или алкоголизма. Средство отлично борется с навязчивыми состояниями, стрессами и тревожностью, устраняет головокружения. В инструкции по применению препарата Фенибут вы не найдете серьезных побочных эффектов (сонливость, тошнота, головная боль), однако главной опасностью препарата является употребление его наркозависимыми.

Фенибут назначается при фармакологическом лечении зависимости от наркотиков и алкоголя в качестве препарата, восстанавливающего психическое состояние зависимого и воздействующего на высшие психические функции. Медикаментозное лечение является частью реабилитационного курса при лечении наркомании и алкоголизма. Помимо этого средство применяется для купирования абстиненции и снятия похмелья. Препарат снимает симптомы наркотической или алкогольной ломки и нейтрализует отсутствие наркотиков и алкоголя. Ноотропы помогают нормализовать работу ЦНС, восстановить биоритмы, нормальный сон, устранить тревожность и депрессивные состояния.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Фенибут как наркотик

Эйфория от Фенибута возникает при передозировке или сочетании с другими наркотическими психоактивными веществами. Если взрослый человек употребит 10-12 таблеток за раз, у него возникнет передозировка и тяжелая интоксикация лекарственным препаратом. Если вы видите, что у близкого человека «передоз» Фенибутом, срочно звоните специалистам скорой наркологической помощи Центра Здоровой Молодежи и вызывайте врача-нарколога на дом при невозможности госпитализации.

Передозировка Фенибутом

В сочетании со спиртным риск превысить допустимую дозу повышается в разы.

Среди опасных последствий выделяют:

• интоксикацию;
• тошноту;
• рвоту;
• расстройство ЖКТ;
• головную боль;
• проблемя со сном;
• тахикардию;
• возбуждение;
• сердечный приступ.

Смертельная доза Фенибута зависит от индивидуальных факторов человека, поэтому довольно сложно определить, после какой таблетки состояние зависимого усугубится. Обратитесь за помощью и в том случае, если близкий человека подсел на Фенибут. Врачи Центра Здоровой Молодежи помогут вам не только советом, но и выедут на дом для оказания наркологической медицинской помощи.

Опасность ноотропа в том, что в сочетании с наркотиками он дает наркотический эффект, а также имеет свойство усиливать алкогольное опьянение. При неверной дозировке и сочетании с наркотиками вещество может дать побочные эффекты, в том числе: зуд, сыпь, раздражение, сонливость, раздражительность, нервозность. Если принимать лекарство в сочетании с психоактивными препаратами и алкоголем, возможны обмороки, бредовые расстройства, психозы, кома. Препарат несовместим с алкоголем, однако многие экспериментаторы, жаждущие новых ощущений, начинают искать у Фенибута наркотический эффект, нюхают его или употребляют другими способами.

Фенибут для наркоманов – это дешевое легкодоступное средство получения кайфа. Однако зависимые отнюдь не задумываются о побочных эффектах медикаментозного препарата.

Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью

Анальгин
Устаревший препарат, действующее вещество – метамизол натрия

В наше время назначают с большой осторожностью, так как вызывает массу побочных эффектов для печени, почек, имеет гипотензивный эффект и выраженные аллергические реакции. Основная опасность, которую представляет анальгин – развитие агранулоцитоза

Это означает, что он снижает кроветворную функцию костного мозга, что может нести за собой тяжелые последствия, вплоть до смерти.

Не рекомендуется его применять с целью купирования болевого синдрома ввиду наличия более безопасных аналогов. На западе относится к запрещенным препаратам.

Коксибы
Группа обезболивающих, отличительная черта которых – значительно меньшее влияние на слизистую оболочку желудка (примерно на 50 %). Эта группа препаратов подходит для людей с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Имеют хорошие анальгезирующие свойства, и его используют для купирования болевого синдрома на длительных промежутках времени, например, при ревматических поражениях суставов.

Нельзя применять в период лактации, детям до 18 лет, людям с тяжелыми болезнями печени, почек, нарушениями свертываемости крови, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Из побочных эффектов –коксибы могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности при назначении этого препарата. Его нельзя применять самому — необходима консультация лечащего врача

Выпускается под торговыми марками:

• Целекоксиб
• Этирококсиб (в США запрещен, в Германии применяется исключительно после 16 лет)
• Парекоксиб (не одобрен в США и Швейцарии)
• Рофекоксиб (исследования 2004 года в США показало увеличение риска развития ишемической болезни сердца на фоне длительного приема этого препарата).

Нимесулид
Обезболивающий препарат, распространенный на рынке стран СНГ. Данные по его токсическим свойствам существенно разнятся из стороны в сторону. Поэтому рекомендуем воздержатся от приема данного обезболивающего ввиду неоднозначного мнения ученых и принимать более безопасные аналоги.

Данная статья была опубликована на сайте «Зожник», 01.02.18.

История

Общие анестетики широко используются в хирургии с 1842 года, когда Кроуфорд Лонг назначил пациенту диэтиловый эфир и выполнил первую безболезненную операцию.

16 октября 1846 года американский стоматолог и хирург Томас Мортон впервые провел эфирный наркоз пациенту для удаления подчелюстной опухоли.

В России первую операцию под наркозом сделал 7 февраля 1847 года товарищ Пирогова по профессорскому институту, Федор Иноземцев.

Сам Пирогов же операцию с применением обезболивания сделал на неделю позже. За год в 13 городах России было совершено 690 операций под наркозом, 300 из них пироговские!

Вскоре он принял участие в военных действиях на Кавказе. Здесь он впервые в истории медицины начал оперировать раненых с эфирным обезболиванием. Всего великий хирург провел около 10 000 операций под эфирным наркозом.

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

В зависимости от течения заболевания, показаний и индивидуальных особенностей организма врачи рассчитывают подходящую дозировку того или иного лекарства. Несмотря на то, что они имеют положительный эффект, не исключены и побочные действия, которые необходимо учитывать при проведении терапии. В большинстве случаев противопоказания относительны, поэтому только врач может определить целесообразность применения препарата. При применении совместно с нестероидными противовоспалительными повышается токсическое воздействие на печень, что может сказаться на общем состоянии больного.

Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия

Механизм работы НПВС достаточно прост, он заключается в избирательном или неизбирательном ингибировании фермента под названием циклооксигеназа, который содержится в человеческом организме и играет в нем важную роль, вырабатывая ряд необходимых биологически активных веществ. Как итог, быстрее продуцируются белки, оказывающие противовоспалительный, противоаллергический и противоотечный эффект, а также повышается стрессоустойчивость, ограничивается клеточная инфильтрация, повышается свертываемость крови, стимулируется возникновение глюкозы из белков и жиров, усиливается потеря кальция и т.д.

Если дозы большие, нарушается работа надпочечников и гипофиза. Искусственно синтезированные глюкокортикостероиды более эффективны, чем гормоны естественного происхождения, благодаря чему требуются довольно небольшие дозы синтетических ГСК. Самые распространенные вещества – дексаметазон и преднизолон, которые не влияют на риск развития гипертонии и отечности.

Какая бывает боль?

Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.

Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).

Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.

Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.

Местный против общего

Существует ряд причин, по которым общая анестезия может быть выбрана вместо местной анестезии.

Этот выбор зависит от возраста, состояния здоровья и личных предпочтений.

Основными причинами выбора общей анестезии являются:

• Процедура, вероятно, займет много времени.
• Существует вероятность значительной потери крови.
• Это может повлиять на дыхание, например, во время операции на груди.
• Процедура заставит пациента чувствовать себя некомфортно.
• Пациенту трудно сохранять вынужденное положение во время операции.

Цель общего обезболивания заключается в том, чтобы вызвать:

• обезболивание или устранение естественного ответа на боль
• амнезия или потеря памяти
• неподвижность или устранение двигательных рефлексов
• сон
• расслабление скелетных мышц

Тем не менее, использование общей анестезии создает более высокий риск осложнений, чем местная анестезия. Если операция является незначительной, то пациенту предлагается местная анестезия, особенно если у него есть состояние, такое как апноэ во сне или другие факторы риска.

Предоперационная оценка

Перед проведением общей анестезии пациенты должны пройти предоперационную оценку, чтобы определить наиболее подходящие лекарственные препараты, их количество и комбинацию.

Некоторые из факторов, которые должны быть изучены в предоперационной оценке, включают в себя:

• индекс массы тела (ИМТ)
• история болезни
• возраст
• принимаемые лекарства
• время голодания перед анестезией
• употребление алкоголя или наркотиков
• использование фармацевтических препаратов
• обследование полости рта, зубов и дыхательных путей
• исследование подвижности шейного отдела позвоночника

Важно, чтобы Вы на эти вопросы отвечали точно. Например, если история употребления алкоголя или наркотиков не упоминается, может быть дано недостаточное количество анестезии, которое может привести к опасно высокому кровяному давлению или непреднамеренному интаоперационному пробуждению.

Отсроченные реакции на НПВС

Определение. Кожные и системные реакции, включая другие органы, развившиеся  через 24 часа и более после употребления лекарства. Симптомы обычно начинаются через несколько дней (а иногда и недель) применения препарата, в то же время после повторного применения симптомы развиваются раньше.

Патомеханизм. Отсроченный тип гиперчувствительности к НПВС, по видимому, вовлекает иммунологические механизмы, которые могут быть классифицированы, как четвёртый тип с доминирующей ролью цитотоксических Т-клеток.

Клинические проявления. Кожные реакции являются наиболее частыми.

Фиксированные лекарственные реакции. Составляют 10% от всех реакций на лекарства и именно НПВС среди самых частых причин подобных симптомов. Пирозолоны, пироксикам, парацетамол, аспирин, мефенаминовая кислота, диклофенак, индометацин, ибупрофен, напроксен и нимесулид причасны к фиксированным лекарственным реакциям.

Тяжёлые буллёзные кожные реакции. Синдром Стивена-Джонсона и Токсический Эпидермальный Некролиз редкие, но очень тяжёлые кожные реакции с высоким процентом смертности. Симптомы могут развиться через 1-8недель после применения лекарственного средства. Оксикамы являются наиболее частой причиной.

Макулопапулярные реакции. Встречаются чаще всего.

Пневмониты. Некоторые НПВС: ибупрофен, напроксен  могут вызывать пневмониты. В таких случаях должна быть проведена тщательная дифференциальная диагностика. Как правило, для положительного эффекта достаточно прекратить приём повинного препарата, но в некоторых случаях приходится применять системные кортикостероиды.

Асептический менингит.  Чаще всего в связи с этим заболеванием упоминается ибупрофен, особенно у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани.

Нефрит. У пожилых пациентов без нарушения функции почек в анамнезе НПВС могут спровоцировать резкое ухудшение в связи с развитием иммунологического интерстициального нефрита. Симптомы острой почечной недостаточности, протеинурии и нефротического синдрома обычно развиваются через 2-3 недели от начала приёма препарата. НПВС могут вызвать гломерулопатии, нефропатии с минимальными изменениями, мембранозный гломерулонефрит или фокальный склероз. Эозинофилия в периферической крови наблюдается у половины пациентов.

Контактный дерматит и фотодерматит. Топические  НПВС: кетопрофен чаще других.

Диагностика.

Диагностика отсроченных реакций на НПВС основана на клинической картине, применении патч-тестов. Биопсия кожи и гистопатологическое исследование применяется в тяжёлых случаях для дифференциальной диагностики.

Тест трансформации лимфоцитов может быть использован, хотя ценность теста неоднозначна.

Повторная нагрузка, как правило, оральная, считается золотым стандартом, но противопоказана в тяжёлых случаях.

Лечение. Немедленное прекращение приёма подозреваемого препарата, что в свою очередь снижает риск развития летальных реакций. Симптоматическое лечение включает в себя применение системных кортикостероидов и антигистаминовых препаратов.

Пациенты с синдромом Стивена-Джонсона и Токсическим Эпидермальным Некролизом должны лечиться в отделении интенсивной терапии с ведением пациентов как ожоговых. Не существует специфической фармакотерапии, и использование кортикостероидов, плазмафереза, внутривенного иммуноглобулина и иммуносупресантов, неоднозначно. Недавно было предложено для лечения использовать Опухоль-Некротический Фактор-альфа (инфликсимаб) при Токсическом Эпидермальном Некролизе.