Гидрафинил
Содержание:
- Фармакология [ править ]
- Побочные эффекты
- Провигил против Nuvigil
- Understanding What Generics Are
- Преимущества и недостатки адрафинила
- истечение провигил
- История
- Что такое Provigil?
- Профессиональная информация для Provigil
- How to Choose the Right Drug for Me?
- Фармакология
- Side-Effects
- Как работает
- Провигил и беременность
- Provigil vs Modalert vs Modvigil Similarities
- О моде
- Источники и структура
- Сфера применения
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика
Поскольку было обнаружено, что антагонисты α 1 -адренергических рецепторов блокируют эффекты адрафинила и модафинила у животных, «большинство исследователей предполагают , что и адрафинил, и модафинил служат агонистами α 1 -адренергических рецепторов». Однако не обнаружено, что адрафинил и модафинил связываются с α 1 -адренергическим рецептором, и у них отсутствуют периферические симпатомиметические побочные эффекты, связанные с активацией этого рецептора; следовательно, доказательства в поддержку этой гипотезы слабы, и другие механизмы вероятны. Модафинил был впоследствии показан на различных целях в 2009 году , и был установлен , чтобы действовать как слабый, атипичной блокатор от переносчика дофамина (и , следовательно , в качестве ингибитора обратного захвата дофамина ), и это действие может объяснить некоторые или все из его фармакологических эффектов. По сравнению с адрафинилом модафинил обладает большей специфичностью в своем действии, поскольку у него отсутствует или снижается частота многих распространенных побочных эффектов первого (включая боль в желудке , раздражение кожи , беспокойство и повышенное содержание печени. ферменты при длительном применении).
Существует клинический случай двух пациентов, Adrafinil может увеличить интерес к сексу.
Клинический случай из Adrafinil-индуцированных орофациальной дискинезии существует. Сообщения об этом побочном эффекте существуют также для модафинила.
Фармакокинетика
Помимо модафинила, адрафинил также продуцирует модафиниловую кислоту (CRL-40467) и модафинилсульфон (CRL-41056) в качестве метаболитов, которые образуются в результате метаболической модификации модафинила.
Побочные эффекты
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами были головная боль , ксеростомия (сухость во рту), тошнота , головокружение и бессонница .
Возможные побочные эффекты также включают депрессию, беспокойство, галлюцинации, эйфорию, резкое повышение активности и разговора, анорексию, тремор, жажду, сыпь, суицидальные мысли и агрессию.
Симптомы передозировки армодафинила включают проблемы со сном, беспокойство, спутанность сознания, дезориентацию, чувство возбуждения, манию, галлюцинации, тошноту, диарею, сильно учащенное или уменьшенное сердцебиение, боль в груди и повышение артериального давления.
В редких случаях может развиться серьезная сыпь, которая требует немедленной медицинской помощи из-за возможности синдрома Стивена-Джонсона или другой гиперчувствительности к армодафинилу.
Провигил против Nuvigil
Вы можете задаться вопросом, как провигил можно сравнить с некоторыми лекарственными средствами , такими как Nuvigil. очень похожи лекарства. В самом деле, Nuvigil называется «изомер» из Provigil. Это означает , что их химический состав практически идентичен, но химические вещества расположены немного по- другому.
Родовое название Nuvigil является armodafinil.
Пользы
Оба провигил и Nuvigil являются FDA утвержденных для тех же целей. Они оба использовали для лечения сонливости в дневное время вызвано следующими причинами:
Побочные эффекты и риски
Провигил и Nuvigil вызывают очень сходные общие и серьезные побочные эффекты.
Более распространенные побочные эффекты
Примерами более общих побочных эффектов, которые могут быть вызваны как Provigil и Nuvigil включают в себя:
- Головная боль
- тошнота
- чувство нервозности
- тревожность
- проблемы со сном
- потеря аппетита
- сухость во рту
- головокружение
- понос
- расстройство желудка
Серьезные побочные эффекты
Провигил и Nuvigil также есть много возможных серьезных побочных эффектов, в общем, такие как:
- серьезная сыпь
- серьезные аллергические реакции
- эффекты психического здоровья, такие как тревога, депрессия и спутанность
- сердечные эффекты, с такими симптомами, как боль в груди, сердцебиение и затрудненное дыхание
эффективность
Провигил и Nuvigil считаются первыми вариантами вариантов лекарства для уменьшения сонливости у людей, страдающей нарколепсии, апноэ сна и расстройства сна сменной работы. Однако, их эффективность не сравнивалась в клинических исследованиях.
Тем не менее, анализ клинических исследований указывают на то, что провигил и Nuvigil может работать примерно одинаково хорошо для уменьшения сонливости для людей с апноэ сна.
Провигил и Nuvigil оба лекарства брендовых. Кроме того, они оба доступны в общих формах. Родовое название Nuvigil является armodafinil. Лекарственные препараты, как правило, дешевле, чем фирменные препараты.
Understanding What Generics Are
Trying to buy a certain medication, customers are sometimes embarrassed by a number of different drugs, brands, and names that modern pharmacies offer. The choice is both overwhelming and confusing. What is the right decision to make?
The thing is that most of these labels and names are very similar things, if not exactly the same. Stop thinking that generic medicines widely promoted on the internet are of bad quality or a fake. Offered by highly reputable online stores, generic pills will in no case hurt your health. On the contrary, such purchase helps to save good money, and the pricing doesn’t affect the medicine quality.
A generic medicine is a mere unbranded name with the same chemical contents of this drug. Though, it is illegal to produce and sell medications under a different company’s name, it is absolutely legit to trade in generic forms of this medicine or sell these generics under your own branded name. That is why, a generic name is replaced by the corporation that manufactures and sells it.
Due to certain restrictions in some particular countries, it can be rather difficult to obtain these generic drugs, and online drug orders from outside the US have become quite popular.
Worldwide advertising drug campaigns and expensive marketing research swallow a huge part of a company’s budget. At the end of this chain, a regular customer covers all the expenses. No one wants to be manipulated by large pharmacy giants, covering a significant markup. Buying generics is cheaper and as secure as buying at ordinary drugstores.
Modern India has become the largest world concentration of pharmacological plants professional enough to manufacture high-quality medicines and nutraceuticals. Their specialists are dealing with certified generics, and all their goods undergo strict analysis and quality certification for the export market.
Are These Smart Drugs Legal?
In the majority of countries, modafinil is monitored by the government as a controlled element. In the United States, Modalert, Provigil, and Modvigil have modafinil component in their contents. That’s why they are considered to be scheduled “4” drugs.
Like an agent that promotes wakefulness, modafinil belongs to a class of medicines known as eugeroics that are available only by prescription to cure sleep disorders. As you see, there is some degree of modafinil control that prevents to buy it OTC, while it is free for sale and absolutely legal at ModafinilXL.
Преимущества и недостатки адрафинила
- Преимущества
Способствует эффективному пробуждению,
Это дает дополнительную умственную энергию,
Он улучшает внимание, что делает его потенциальным вариантом лечения для людей с СДВГ (лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности),
Улучшает способность концентрироваться,
Может иметь ноотропные эффекты ,
Может обладать антидепрессивными и анксиолитическими свойствами ,
У него нет общих побочных эффектов по сравнению с другими стимуляторами, такими как амфетамины и кофеин ,
Это не дорого
- Недостатки
- Он увеличивает ферменты печени, что представляет опасность для здоровья при длительном применении,
- Известно, что он вызывает кожные заболевания,
- Известно, что он вызывает расстройство желудка и другие желудочно-кишечные расстройства,
- Было замечено, что он вызывает замешательство и беспокойство, когда эффекты начинают исчезать,
- Это может вызвать гиперстимуляцию,
- Это может вызвать манию у генетически предрасположенных людей,
- Это может вызвать повышенную агрессию,
- У него есть и другие неприятные побочные эффекты.
истечение провигил
Когда провигил разливают из аптеки, фармацевт добавит срок годности на этикетке на бутылке. Эта дата, как правило, один год со дня препарат был разлит.
Эти даты установлены, чтобы гарантировать эффективность препарата в течение этого времени.
Текущая позиция по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), чтобы избежать использования с истекшим сроком годности препаратов. Тем не менее, FDA исследование показало , что многие лекарства могут все еще быть хорошими по истечению срока годности , указанный в бутылке.
Как долго лекарство остается хорошим может зависеть от многих факторов, в том числе, как и где лекарство хранится. Провигил следует хранить при комнатной температуре.
История
Адрафинил был открыт в 1974 году двумя химиками, работавшими на французскую фармацевтическую компанию. Laboratoires Lafon кто проверял соединения в поисках анальгетики. Вместо этого фармакологические исследования адрафинила показали психостимулятор-подобные эффекты, такие как гиперактивность и бодрствование у животных. Вещество было впервые испытано на людях, особенно для лечения нарколепсии, в 1977–1978 годах. Представленный Lafon (ныне Cephalon), он появился на рынке Франции в 1984 году. и для лечения нарколепсии в 1985 году.
В 1976 году, через два года после открытия адрафинила, модафинила, его активный метаболит, был открыт. В исследованиях на животных модафинил оказался более эффективным, чем адрафинил, и был выбран для дальнейшей клинической разработки, и в конечном итоге на рынок поступили как адрафинил, так и модафинил. Модафинил был впервые одобрен во Франции в 1994 году, а затем в США в 1998 году. Lafon был приобретен Цефалон в 2001. С сентября 2011 года производство Цефалон прекращено. Ольмифон, его адрафинил, а модафинил продолжает продаваться.
Что такое Provigil?
Провигил (модафинили) является рецептурным препаратом. Это наиболее часто используется для лечения чрезмерной сонливости , вызванных , обструктивного и .
Провигил принадлежит к классу лекарств, называемых стимуляторами. Он поставляется в виде 100-мг и 200 мг пероральных таблеток.
Исследования показывают , что провигило увеличивает способность бодрствовать по сравнению с плацебо у людей с нарколепсией, апноэ сна, или расстройством сна сменной работы. Провигил считаются первым выбором вариантом лекарства для уменьшения сонливости у людей с этими условиями.
Является ли Provigil контролируемым веществом?
Да, провигил является контролируемым веществом . Это классифицируется как наркотик график IV давности. Это означает , что она имеет общепринятое медицинское применение , но может также вызвать и может быть злоупотреблением.
Правительство создало специальные правила для того, как график IV препараты могут быть предписаны врачом и разливают фармацевтом. Ваш врач или фармацевт может сказать вам больше.
Профессиональная информация для Provigil
Следующая информация предназначена для врачей и других специалистов в области здравоохранения.
Механизм действия
Провигил является стимулятором с эффектами разнородных по сравнению с другими центральными нервными стимуляторами, такими как амфетамин или метилфенидат. Провигил не имеет альфа-адренергические эффекты, но альфа-адренергических антагонистов празозин может уменьшить бодрствование эффекты Provigil.
Провигил обратного захвата дофамина не имеет активности агониста рецептора допамина. антагонисты дофамина не блокируют бодрствование от Provigil.
Исследования на животных показывают, что провигил увеличивает glutaminergic активность в таламус и гиппокамп.
Фармакокинетика и метаболизм
Провигил легко всасывается при приеме внутрь и достигает пика концентрации в плазме в течение 2-х до 4-х часов. Пиковые уровни могут быть задержано около часа, когда препарат принимается с пищей.
Провигил в основном выводится через печень. Провигил индуцирует цитохром Р450 3А4 и вызывает свой собственный метаболизм через этот маршрут.
Устранение Provigil у людей с тяжелыми заболеваниями печени снижается примерно на 60 процентов.
Полураспада Provigil составляет около 15 часов.
Противопоказания
Провигил противопоказан людям, у которых были реакции гиперчувствительности к Provigil или Nuvigil (armodafinil) в прошлом.
Злоупотребления и зависимость
Провигил является список IV контролируемых веществ. показывают , что провигило имеют потенциал , чтобы вызвать эйфорию и чувство в соответствии с другими стимуляторами, включая метилфенидат. Люди с историей злоупотреблением алкоголем или наркотиками , могут иметь более высокий риск злоупотребления Provigil.
Хотя зависимость от наркотиков может произойти, не были выявлены симптомы абстиненции.
Место хранения
Провигил следует хранить при комнатной температуре: 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
Отказ от ответственности: Healthline прилагает все усилия , чтобы убедиться, что вся информация является фактически правильной, всеобъемлющей и уточненным. Однако, эта статья не должна использоваться в качестве замены знаний и опыта лицензированного специалиста здравоохранения. Вы должны всегда консультироваться с врачом или другим профессиональным здравоохранения , прежде чем принимать какие — либо лекарства
Информация , содержащаяся в настоящем документе лекарственное средство может быть изменена и не предназначено , чтобы охватить все возможные применения, указания, предосторожности, предупреждения, взаимодействия препарата, аллергические реакции, или побочные эффекты. Отсутствие предупреждений или другой информации для данного препарата не означает , что комбинированный препарат или препарат является безопасным, эффективным и приемлемым для всех пациентов или всех конкретных применений
How to Choose the Right Drug for Me?
If you are short of money, Artvigil 150 mg or Waklert 150 mg will be a great choice for you. These generic medicines are cheaper than their labeled analogs, but they do the same job. The efficiency of these drugs containing 150 mg of an active substance is diminished as compared to Modalert 200 mg, because it has a smaller amount of the main ingredient. If you are satisfied with a decreased effect or the result of a 200 mg pill is too much for you, do not hesitate to buy Artvigil or Waklert. If you need a bigger effect, there is no reason to save money buying a drug that may not be effective. In this case, purchase Modalert online at a good price.
A very determinant step is to choose a good and reliable generic drug. All generics have to be tested to prove their safety. The problem is that most medicine producers are located in the countries, where inspection and testing standards may not be due to the required level, while all generic drugs sold at ModafinilXL correspond the highest test grade. They are completely safe and can be used without any harm for your health.
Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия армодафинила неизвестен. Армодафинил (R-модафинил) обладает фармакологическими свойствами, практически идентичными модафинилу (смесь R- и S-модафинила). Энантиомеры R- и S- проявляют аналогичное фармакологическое действие у животных. Армодафинил является препаратом, способствующим бодрствованию, аналогично симпатомиметическим веществам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен симпатомиметическим аминам. Армодафинил является косвенным агонистом рецептора допамина; он связывает in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина. У модафинила, эта активность была связана в естественных условиях с повышением внеклеточного уровня дофамина. У мышей, созданных методами генетической инженерии и лишенных переносчика дофамина (DAT), модафинил не проявлял активности, связанной с увеличением времени бодрствования, предполагая, что эта активность является DAT-зависимой. Тем не менее, стимулирующие эффекты модафинила, в отличие от амфетамина, не противодействовали эффектам антагониста дофаминовых рецепторов галоперидола у крыс. Кроме того, альфа-метил-p-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, индуцированную модафинилом.
В дополнение к стимулирующим эффектам и способности увеличивать двигательную активность у животных, согласно листку-вкладышу от препарата Nuvigil, армодафинил производит психоактивные и эйфорические эффекты, изменение настроения, восприятия, мышления и чувств, характерных для прочих стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) в организме человека. Армодафинил, как и рацемический модафинил, может также обладать подкрепляющими свойствами, о чем свидетельствует его самостоятельное применение у обезьян, которых ранее научили применять кокаин. Армодафинил также частично считают стимулятором. Исследование компании Cephalon, в котором пациентам вводили модафинил, метилфенидат и плацебо, показало, что модафинил производит «психоактивные и эйфорические эффекты и чувства, схожие с метилфенидатом».
Фармакокинетика
Армодафинил обладает линейной не зависящей от времени кинетикой после однократного и многократного введения пероральной дозы. Увеличение системного воздействия пропорционально в диапазоне доз 50-400 мг. Никаких зависящих от времени изменений в кинетике не наблюдалось через 12 недель после введения дозы. Гомеостаз для армодафинила разрабатывается в течение 7 дней приема препарата. В устойчивом состоянии, системное воздействие армодафинила в 1,8 раза превышало воздействие после однократной дозы. Профили концентрации по времени R-энантиомера после одной дозы 50 мг Nuvigil или 100 мг Provigil (модафинил, 1: 1 смесь R- и S-энантиомеров) почти совмещаются. Тем не менее, средняя максимальная концентрация армодафинила в равновесном состоянии была на 37% выше после введения 200 мг Nuvigil, чем соответствующее значение модафинила после введения 200 мг Provigil благодаря более быстрому выведению S-энантиомера.
Абсорбция
Армодафинил легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме не была определена из-за водной нерастворимости армодафинила, что исключало внутривенное введение. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч на голодный желудок. Влияние приема пищи на общую биодоступность армодафинила считается минимальным; однако, время достижения пиковой концентрации может быть отложено на 2-4 часа при приеме с пищей. Так как задержка во времени достижения максимальной концентрации также связана с повышенной концентрацией в плазме позже во времени, прием пищи может потенциально влиять на начало и временный ход фармакологического действия армодафинила.
Side-Effects
Most studies report adrafinil to be relatively well-tolerated. A small number of participants have noted increased stress and aggression, nausea, irregular heartbeat, mouth dryness, stomach pain, and skin irritation .
One participant developed abnormal facial movements after taking 900 mg/day of adrafinil for 10 months. This symptom did not improve after 4 months off adrafinil but subsided after taking a dopamine-lowering medication [].
Because adrafinil converts to modafinil in the liver, there is concern that it can elevate liver enzymes or cause liver damage. Human research does not support this claim, although this may simply be because there have been relatively few clinical studies of adrafinil [].
Как работает
1. Модафинил увеличивает орексин. Орексин контролирует цикл сна-бодрствования. Основной причиной нарколепсии является нехватка орексина, которую устраняет модафинил, воздействуя на нейроны орексина. Активация этих нейронов также увеличивает производство гистамина и других важных нейротрансмиттеров, которые связаны с бодрствованием и внимательностью. Долгосрочное применение модафинила истощает и снижает выработку орексина эндогенными методами.
2. Модафинил повышает дофамин. Дофамин связан с процессом обучения, внимания, памяти и эмоций. Он отвечает за вознаграждение, настроение и мотивацию. Модафинил блокирует рецепторы, которые удаляют дофамин из синапсов, что повышает его уровень, доступный для немедленного использования в мозге.
3.Модафинил повышает уровень серотонина. Он предотвращает обратный захват серотонина (накапливает его для дальнейшего использования). Это поддерживает работу мозга на оптимальном уровне и в хорошем настроении. Нехватка серотонина ведет плохому настроению, депрессии, бессоннице и неуверенности в себе.
4. Модафинил стимулирует нейротрофический фактор мозга (BDNF). BDNF помогает поддерживать, восстанавливать и реактивировать системы памяти в головном мозге. BDNF положительно влияет на долгосрочное потенцирование. Потенцирование – это здоровье и качество синапсов с течением времени, которое повышает устойчивость познания и памяти к воздействию времени и травм.
5. Модафинил повышает уровень глутамата и ингибирует ГАМК. Глутамат – основной нейротрансмиттер в мозге, который отвечает за возбуждение. В данном случае происходит не только физическое, но и психическое возбуждение. ГАМК – это основной тормозной нейротрансмиттер, и в данном случае его активность подавляется, что только усиливает стимулирующий эффект.
6. Модафинил увеличивает норадреналин. Норадреналин дает резкий всплеск энергии. Происходит это за счет сужения кровеносных сосудов и перенаправления кровообращения к жизненно важным органам (мозг, сердце, легкие и пр.). За счет этого также ускоряется мышление.
7. Модафинил увеличивает уровень гистамина. Гистамин регулирует сон, аппетит, память, сексуальное поведение и многое другое. Он повышает концентрацию внимания, энергию, мотивацию, когнитивные способности, а также подготавливает тело к стрессу.
Регулярный прием модафинила истощает и нарушает эндогенную выработку всех вышеописанных нейротрансмиттеров (орексин, дофамин, серотонин, глутамат, ГАМК, норадреналин и гистамин). Это приводит к очень серьезным физическим и психоневрологическим изменениям (когнитивный спад, зависимость, депрессия, головные боли, печеночная дисфункция и многое другое).
Провигил и беременность
Там не было достаточно исследований , проведенных на людях , чтобы быть уверенным , как этот препарат может повлиять на плод. Некоторые на животных показали отрицательное воздействие на плод , когда мать принимает этот препарат. Однако исследования на животных не всегда предсказывают, как люди будут реагировать.
Замедленный рост плода и самопроизвольный аборт произошли у женщин, принимавших Provigil. Однако, это не ясно, если провигил была причина.
Поговорите с вашим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать только во время беременности, если польза оправдывает потенциальный риск.
Provigil vs Modalert vs Modvigil Similarities
Medications called neuroenhancers are used by individuals who tend to be more alert and attentive, in order to be active enough to perform their jobs at the highest level. With these pills, everyone can cope with more tasks in less time, as well as have more stamina and attention by never-ending study or physical loads. These users receive a source that fills them with vast energy and gives intensified concentration and productivity. You have a feeling as if you can achieve any goal and result in its effective performance, having good memory and clear mind.
Containing the same core ingredient, the three medicines are used to cure shift-work sleep disorders, obstructive sleep apnea, and narcolepsy.
Under the state of narcolepsy, a patient suffers from an abnormal daytime sleepiness, which forces him to fall asleep during the day or to faint. The clear reason of narcolepsy is still not discovered, however, it is probably associated with some genetic factors. Provigil, Modvigil, and Modalert, effectively reduce daytime desire to sleep in people with narcolepsy, improving their control over wakefulness.
Generally, these medicines are well-tolerated by users and haven’t demonstrated any development of drug abuse. The most typical side effect recorded in these patients is a headache.
insomnia
All these medications are also used as an additional therapy by obstructive sleep apnea. By this dysfunction, the muscles that support the palate and tongue in the mouth are relaxed and partially block an airway. As a result, it can lead to a total blockage with no breathing. Morning headaches, loud snoring, and dry mouth often accompany this disease.
On the whole, the users of these tablets report the improvement of their cognitive performance and creativity. These people are able to stay alert longer, focus on what they are doing, ignore distractions, and be more productive.
These pills are considered to be safer than the others on the market. They are not habit-forming, and show no side effects. The few commonly reported adverse effects of both brand and generic medicines include headaches, loss of appetite, anxiety, nausea, and dry mouth.
О моде
Тип лекарства | Стимулятор центральной нервной системы |
Используется для | Дневная сонливость, связанная с нарколепсией у взрослых |
Также называемый | Provigil |
Доступен как | таблетки |
Нарколепсия — это долговременная проблема, которая влияет на ваш сон. Вы чувствуете чрезмерную усталость в дневное время, но нарушаете ночной сон. Вы также можете иметь приступы сна, когда вы засыпаете в неподходящее время в течение дня без какого-либо предупреждения.
Хотя лекарства от нарколепсии не существует, модафинил может помочь контролировать ваши симптомы. Модафинил работает, стимулируя центральную нервную систему, чтобы повысить вашу бдительность и уменьшить чрезмерную сонливость в течение дня.
Источники и структура
Источники
Адрафинил (дифенилметил)сульфинил-2 ацетогидроксамовая кислота, до недавних пор продававшийся под торговым названием Ольмифон, является пролекарством стимулятора модафинила; является синтетическим веществом, которое не обнаруживают в пище. За счёт отсутствия амфетаминоподобных стимулирующих эффектов, адрафинил классифицируется как эгрегорный агент (агент, который вызывает бодрствование и настороженность).
Адрафинил иногда используется в качестве стимулятора атлетами, несмотря на то, что его использование запрещено на спортивных мероприятиях. Всемирное антидопинговое агентство в настоящее время внесло адрафинил в список запрещённых веществ, классифицируя его в качестве «неспецифичного стимулятора».
Адрафинил является синтетическим пролекарством модафинил, который ранее продавался под торговым названием Ольмифон. Он запрещён для использования во время спортивных мероприятий Всемирным Антидопинговым Агентством за счёт своих стимулирующих свойств.
Структура
Адрафинил структурно очень похож на своего химического «родственника» и биоактивного метаболита модафинил. Единственное структурное различие заключается в том, что терминальная амидная гидроксильная группа адрафинила (дифенилметил)-сульфинил-2 ацетогидроксамовая кислота) отсутствует у модафинила (дифенилметил)-сульфинил-2 ацетамид).
Молекула Адрафинила
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-2-бензидрилсульфинилэтанегидроксаминовая кислота
Применение: пероральное
Биодоступность: 80%
Метаболизм: 75% печень
Период полураспада: 1 час
Выделение: почки
Формула: C15H15NO3S
Мол. масса: 289,351 г / моль
Сфера применения
Как уже упоминалось выше, изначально Модафинил разрабатывался в качестве эффективного средства против нарколепсии и обструктивного апноэ. Предполагалось задействовать его также в целях избавления от хронического недосыпа и сонливости, возникающих в результате перехода на летнее/зимнее время и следующих из-за этого сдвигов в рабочем графике.
В отличие от амфетамина, вызывающего эйфорию, а также побочные эффекты в виде «похмелья» и привыкания, Модафинил способен значительно усилить концентрацию внимания, бодрость и работоспособность без «побочек».
В экспериментальных целях препарат применялся и продолжает использоваться по сей день для военных и космических задач. Ученые из Канады опубликовали подробный отчет о том, что ноотроп сумел продемонстрировать весьма положительные результаты во время длительного пребывания группы астронавтов на МКС.
В американской армии допустимо использование Провигила пилотами истребителей и военных вертолетов, что позволяет им сохранять высокую степень концентрации внимания до полутора суток после разового приема высокой дозы (600 мг и больше).
Некоторые ученые предположили, что лекарство можно использовать для лечения зависимости от кокаина и некоторых других стимуляторов, вызывающих привыкание. Двойное исследование, в котором принимали участие пациенты, страдающие от подобной проблемы, показало, что препарат способен облегчить кокаиновую абстиненцию, однако положительный результат не гарантирован и зависит от ряда психоэмоциональных и прочих сопутствующих факторов.
По результатам многочисленных клинических испытаний удалось установить, что медикамент снижает аппетит и способствует интенсивной потере веса. Амфетамин, принимаемый в аналогичных целях, существенно увеличивает частоту пульса, способен вызвать тахикардию и ряд других нежелательных эффектов.
Модафинил также демонстрирует выдающиеся результаты при терапии когнитивных нарушений, применяется для улучшения памяти и устраняет чрезмерную дневную усталость и сонливость, которые вызваны первичным билиарным циррозом печени.
Таблетки с более высокой дозой главного активного компонента с 2004 года начали использоваться для лечения подростков и детей, страдающих от гиперактивности и синдрома дефицита внимания.
Провигил и его аналоги на данный момент применяются в целях облегчения симптоматики рассеянного склероза, такой как неврологическая усталость и депрессивные состояния.
После проведенных клинических испытаний R-изомера Модафинила он весьма положительно зарекомендовал себя в качестве эффективного средства для терапии биполярного аффективного расстройства.