Нортилидин — признаки употребления, зависимость

Воздействие на организм

Получить эйфорию можно от разной дозировки препарата. Сила воздействия зависит от многих причин:

• общего физического состояния пациента;
• окружающей обстановки;
• степени наркомании и длительности приёма наркосодержащих средств.

Режим наступления «трипа» характеризуется временными промежутками:

• вхождение в начальные стадии изменённого сознания — от 10 до 20 минут;
• пик удовольствия — через 50 минут;
• продолжение эффекта эйфории — до 5 часов.

В состоянии наркотического опьянения человек  испытывает расслабление, повышение настроения, у него проходит усталость, стимулируется сексуальное влечение. Эти эффекты являются причиной привыкания к препарату.

химия

история

Тилидин был запатентован Gödecke в 1967 году и выпущен на рынок как Valoron в 1970 году . В настоящее время на рынке также представлены дженерики , обычно в виде фиксированной комбинации с налоксоном для снижения риска злоупотребления.

Производство

Химический синтез из тилидин начинается с dimethylaminobuta-1,3-диена, который получается из кротональдегида и диметиламина , и этилового эфир перемещенных кислот сложного эфира , который образует целевое соединение в реакции Дильса-Альдер .

Эти диастереомеры могут быть разделены с использованием хиральных комплексов цинка.

Стереоизомерия

Этиловый эфир 2- (диметиламино) -1-фенилциклогекс-3-ен-карбоновой кислоты содержит два стереогенных центра. Следующие четыре стерео — изомеры существуют : (1 R , 2 S ) форма и соответствующая энантиомерный (1 S , 2 R ) форме, а также (1 R , 2 R ) формы и (1 S , 2 S ) шейпа . Препарат тилидин используется в качестве рацемата (смесь 1: 1) из (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) энантиомеров

Все большее внимание уделяется важности энантиомерной чистоты синтетических лекарств, поскольку два энантиомера хирального лекарства почти всегда демонстрируют разную фармакологию и фармакокинетику. В прошлом это часто игнорировалось из-за отсутствия знаний о стереохимических отношениях. Форма (1 S , 2 R ) более эффективна, чем форма (1 R , 2 S )

При подкожном применении значения ED 50 этих двух энантиомеров составляют 1:23

Форма (1 S , 2 R ) более эффективна, чем форма (1 R , 2 S ) . При подкожном применении значения ED 50 этих двух энантиомеров составляют 1:23.

Кроме того, рацемическая транс- форма [тилидин = 1: 1 смесь (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) формы] примерно в два раза активнее рацемической цис-формы , которая не используется в коммерческих лекарствах. . Форма [1: 1 смесь (1 R , 2 R ) — и (1 S , 2 S ) форме]. Цис форма содержится в тилидин до максимума 0,5 процента в качестве примеси из процесса синтеза.

Нортилидин — история появления, особенности

В результате метаболизма в печени тилидин преобразуется в нортилидин. Он давно известен наркоманам как психоактивное вещество, поэтому медики относят это лекарство к наркосодержащим. Лекарства с нортилидином продают только по рецептам, но, к сожалению, это не препятствие для людей, стремящихся заполучить опасный наркотик. Число людей, страдающих серьезной зависимостью от данного вещества, достаточно велико.

Впервые нортилидин назвали наркотиком в 70-е годы прошлого века. В это время в Германии произошел ужасный случай: человек, находящийся под его воздействием, убил в гимназии, расположенной в Эрфуте, 16 человек. После этого во всем мире ужесточили контроль за продажей лекарств, содержащих данное вещество. Рецепты часто подделывают, поэтому наркоманы все равно получают очередную дозу дурмана. Этот анальгетик особенно распространен среди молодежи, в творческой среде. Дизайнерский наркотик — его второе название. В продаже есть таблетки, капсулы и капли, содержащие тилидин.

Использовать как интоксикант

Использование тилидина в качестве лекарственного средства ограничено тем фактом, что он обычно фиксируется вместе с опиоидным антагонистом налоксоном и не является препаратами пролонгированного действия, а монопрепараты можно получить только по рецепту анестетика . В Германии ко всем готовым лекарствам добавляют 4 мг налоксона на 50 мг тилидина.

Тилидин не очень распространен среди потребителей сильнодействующих опиатов, таких как морфин , полусинтетических опиоидов, таких как диаморфин ( героин ), или полностью синтетических опиоидов, таких как метадон . Однако, по сообщениям прессы, в связи с Тилидином сравнительно распространены поддельные рецепты.

Радио формат STRG_F 2020 выпущен документальный фильм о злоупотреблении тилидина как наркотические . По данным медицинского страхования, в последнее время в 30 раз увеличилась выплата тилидина детям в возрасте от 15 до 20 лет. В 2019 году этой возрастной группе было дано три миллиона установленных суточных доз по сравнению с всего 100000 в 2017 году. Одна из причин такого массового роста — одновременная популярность немецких рэперов, которые обращаются к Тилидину в своих рэп-песнях , согласно исследованию ARD .

Опасные последствия применения нортилидина

Использование нортилидина для достижения кайфа крайне опасно для человеческого организма. Данный медикамент вызывает изменения психики. Человек часто совершает противоправные действия, поскольку перестает нести ответственность за свои поступки. Это опасно не только для него самого, но и для окружающих, в первую очередь для близких родственников, коллег и друзей.

Нервная система наркомана также претерпевает изменения. У него возникает тяжелейшая депрессия, нарушается сон

Больной не может сконцентрировать внимание ни на чем, поэтому не способен вести нормальный образ жизни. Конечно же, он бросает учебу или работу, думает лишь об очередной дозе опасного дурмана

Наркоманы, принимающие нортилидин, теряют в весе, у них слабеют мышцы. Если они принимают чистый тилидин в больших дозах, иногда возникает вхождение в наркотическое состояние, а также паралич и летальный исход. Женщинам, находящимся в положении, кормящим матерям препараты, в состав которых входит данное вещество, запрещено применять даже для достижения лечебного эффекта.

Правда об обезболивающих: Реальные истории об употреблении наркотиков

Похожие наркотические средства:

• Дезоморфин
• Викодин
• «Ханка», «жмых», «опиуха»
• Маковая соломка
• Фентанил
• Трамадол
• Морфин
• Метадон
• Героин
• Кодеин

Количество просмотров статьи: 6363

Вас может заинтересовать

Наркологический центр «Ориентир» в Люберцах

Профессиональное лечение наркомании и алкоголизма, реабилитация и социализация, всесторонняя поддержка пациентов и их семей.

Частная наркологическая клиника «Решение» в Нижнем Новгороде

Центр лечения наркомании и алкоголизма «РЕШЕНИЕ» в Нижнем Новгороде.

Ошибка в функции вывода объектов.

Оставьте комментарий:

Основные признаки употребления психоактивного вещества

Поскольку обычно тилидин принимают молодые люди, родители должны знать, по каким признакам можно заподозрить начало развития наркозависимости. Медицина не изучила до конца побочное действие препарата на организм подростка, поэтому вероятно развитие разных опасных осложнений. К признакам употребления анальгетика относят:

• тошноту и рвоту после первого приема дурмана, сменяющуюся наступлением психологического подъема;
• жалобы на головокружение, нечеткость речи;
• чрезмерную потливость;
• дрожь в теле, тремор рук;
• вялость, возникающую после окончания действия дурмана.

При передозировке у больного могут появиться суставные боли, паралич, нарушения кровотока, судороги. Ломка похожа на ту, что наблюдается при зависимости от героина. Если родители заметят похожие симптомы у подростка, им нужно сразу же насторожиться. Скорее всего, ребенка следует показать наркологу

При подтверждении диагноза важно немедленно начать реабилитацию, пока еще организм не пострадал от дурмана достаточно серьезно

Фармакология

Считающийся опиоидом с низкой или средней активностью, тилидин имеет пероральную эффективность около 0,2, то есть доза 100 мг перорально эквивалентна примерно 20 мг сульфата морфина перорально. Его вводят перорально (внутрь), ректально (в виде суппозитория ) или путем инъекции (подкожно, внутримышечно или медленно внутривенно).

Сам по себе тилидин является слабым опиоидом, но быстро метаболизируется в печени и кишечнике до его активного метаболита нортилидина, а затем до биснортилидина . Это (1 S , 2 R ) -изомер (декстилидин) , который отвечает за его анальгетическую активность. Нортилидин связывается с опиатными рецепторами в центральной и периферической нервной системе и подавляет восприятие и передачу боли.

Чтобы противодействовать потенциальному злоупотреблению, тилидин используется в сочетании с антагонистом опиоидных рецепторов налоксоном . Налоксон устраняет центральные депрессивные и периферические эффекты тилидина. Соотношение смешивания с налоксоном выбрано таким образом, чтобы не ухудшалось обезболивающее действие тилидина.

Можно ли прекратить употреблять наркотик самостоятельно? Терапия и ее особенности

К сожалению, самостоятельно побороть пагубную тягу наркоман не в состоянии. Ему не обойтись без профессиональной помощи. Реабилитацию таких больных проводят в условиях стационара. Обратившись в наркологическую клинику, можно будет добиться излечения. Врачи устраняют тягу к дурману в несколько этапов. Сначала они проводят детоксикацию, купируют ломку, назначая пациенту определенные медикаменты. После этого больной должен пройти полный цикл реабилитации, в ходе которой специалисты проведут внедрение в его подсознание особых психологических установок, направленных на сильнейшее отвращение к наркотическим препаратам.

Когда реабилитация будет окончена, бывший наркоман должен некоторое время находиться под наблюдением специалистов

Это важно для предупреждения возможного срыва. В любое время он может обратиться за помощью к психологам, которые дадут ценные советы, порекомендуют, как вести себя в сложных жизненных ситуациях

фармакология

Сам тилидин практически не имеет типичных для опиоидов эффектов и метаболизируется только во время первого прохождения через печень путем деметилирования до нортилидина — действующего опиоидного активного ингредиента. Нортилидин, с одной стороны, является µ- агонистом , с другой стороны, он впоследствии превращается в биснортилидин, который снова становится активным и который также опосредует опиоидные эффекты. После приема тилидина опиоидный эффект нарастает сравнительно быстро (около 10–20 минут). Ферменты, участвующие в этом этапе, относятся к классу цитохрома P450 . В частности, ферменты CYP3A4 и CYP2C19 , которые принадлежат к этому классу, по-видимому, участвуют в расщеплении тилидина до нортилидина, а также в дальнейшем расщеплении до биснортилидина и полярных веществ, которые еще не были исследованы. Это может быть продемонстрировано путем ингибирования налоксоном и, в частности, антагонистами, которые ингибируют эти ферменты. Две трети дозы тилидина метаболизируются до нортилидина, половина из которых далее метаболизируется до биснортилидина посредством деметилирования. Это означает, что доступно около 33% эффективной формы нортилидина.

В обычных дозировках, которые могут варьироваться в зависимости от пациента, обезболивающий эффект наступает примерно через 5-10 минут (инъекции, капли для перорального применения) или примерно через 15-20 минут (капсулы), продолжительность действия составляет примерно 4-6 часов. . В случае лекарственных средств с замедленным высвобождением, то есть лекарственных форм, которые постепенно высвобождают активный ингредиент, продолжительность действия соответственно больше и составляет от 6 до 12 часов. Конечный период полувыведения анальгетического активного метаболита нортилидина из плазмы составляет от 3 до 5 часов.

После перорального приема терапевтических доз налоксон, добавленный к тилидину, почти полностью расщепляется и инактивируется при первом прохождении через печень ( эффект первого прохождения ). Только после приема внутрь больших количеств или после парентерального введения остаются достаточные концентрации налоксона для развития антагонистического эффекта и для подавления или нейтрализации эффекта проглоченного тилидина. У лиц, страдающих опиатной зависимостью , самые тяжелые симптомы отмены могут возникать даже после перорального приема .

Тилидин не оказывает противокашлевого действия .

Клиническая информация

области применения

Тилидин показан для лечения сильной и очень сильной боли. Потенции является 0.16-0.19 по сравнению с морфином (около одной пятой анальгетической потенции) — в соответствии с другой информацией, анальгетический эквивалентность однократной дозы только 1/10 (одна десятая).

Побочные эффекты

В принципе, все побочные эффекты, характерные для относятся и к тилидину (см. Опиоиды ). Однако из-за добавления налоксона запор ( запор ) может быть гораздо менее выраженным. Налоксон также снижает респираторно-депрессивный эффект. Быстрое начало действия способствует тошноте и рвоте.

Применение при нарушении функции печени и почек

У пациентов с уже существующим повреждением печени существует риск потери эффективности, поскольку метаболизм активных метаболитов в печени может быть нарушен. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

Противопоказания.

Тилидин противопоказан при гиперчувствительности к этому веществу, опиатной зависимости (см. Раздел ), порфирии , угнетении дыхания , кишечной непроходимости , остром животе , черепно-мозговой травме , повышенном внутричерепном давлении и в комбинации с некоторыми лекарственными средствами ( бензодиазепинами или ингибиторами МАО ).

Медицинское использование

Тилидин

Тилидин используется в форме гидрохлорида или фосфатной соли. В Германии тилидин доступен в фиксированной комбинации с налоксоном для перорального приема (Валорон Н и дженерики); смесь налоксона, как утверждается, снижает вероятность злоупотребления опиоидным анальгетиком. Это так, что если люди принимают лекарство перорально (что им и предназначено), блокатор опиоидов, налоксон, оказывает на них минимальное воздействие, но если они вводят его, налоксон становится биодоступным и, следовательно, противодействует эффектам тилидина, вызывающего абстинентный синдром. эффекты. В Швейцарии также доступен оригинальный бренд Valoron, содержащий только тилидин и не содержащий налоксона.

Помимо использования в качестве анальгетика, тилидин также широко используется в Германии для лечения синдрома беспокойных ног . Обращенный сложный эфир также известен и также является пролекарством.

Тилидин является контролируемым веществом в большинстве стран, перечисленных в немецких BtMG, австрийских SMG и в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года как ACSCN 9750 как наркотическое средство, включенное в Список I, с годовой совокупной производственной квотой 10 граммов в 2014 году. Он используется в виде гидрохлорида (степень превращения свободного основания 0,882) и полугидрата HCl (0,858).

Как появляется наркотическая зависимость от Тилидина?

С каждым приемом наркоман получает все меньше удовольствия. Чтобы достичь прежнего уровня наслаждения, ему приходится повышать дозу. В результате у него возникает стойкая зависимость от дурмана.

На дозировку влияет аппликационная форма лекарства:

• таблетки, содержащие 50 мг наркотика, считаются низкодозированными;
• лекарства с содержанием 50—200 мг психоактивного вещества позволяют наркоманам увеличить дозу;
• жидкие препараты в виде капель содержат 2,5 мг тилидина.

При регулярном приеме препаратов, содержащих свыше 100 мг одурманивающего вещества, развивается наркотическая зависимость. При этом привыкание наступает очень быстро, уже спустя 3 дня больному приходится повышать дозу. При длительном употреблении дурмана у него возникает тяжелая физическая и психическая зависимость от препарата.