Пациентам: метронидазол: инструкция по применению в гастроэнтерологии

Фармакологические свойства

Метронидазол относится к группе антибактериальных и противопротозойных средств. В процессе восстановительной биохимической реакции происходит угнетение синтеза ДНК в клетках патогенных микроорганизмов с последующей их гибелью. Обладает высокой активностью в отношении токсоплазм, пневмоцист, трихомонад, лямблий, лейшманий, трипаносом. В комбинации с амоксициллином подавляет жизнедеятельность хеликобактера.

К средству не восприимчивы микробы-аэробы. Но если присутствуют смешанные штаммы анаэробов и аэробов, то в составе комплексной терапии с антибактериальными лекарствами препарат эффективен и против простых микробов, которые нуждаются в присутствии кислорода.
Фармсредство усиливает сенситивность злокачественных новообразований к радиоизотопному облучению, приводит к развитию повышенной чувствительности к воздействию на организм этилового спирта, генерирует репаративную активность.

Способ и особенности использования

Инструкция по применению химвещества разрешает его введение или нанесение (в случае с кремом) независимо от времени приема еды. Таблетки глотать целиком. Можно запивать молочным продуктом.
Трихомонады подавляются при употреблении средства в дозе 250 мг два раза на протяжении суток. Терапевтический курс – 10 суток. При увеличении дозировки до 0, 4 г и при двукратном суточном введении продолжительность лечения сокращается до 5-8 суток. Женщины дополнительно должны использовать суппозитории. По назначению медэксперта возможно повторение курса терапии. Альтернативой может быть увеличение дозировки до 750 – 1000 мг в сутки. Интервал между курсами – 20-30 дней с обязательным взятием лабораторных анализов. Количество вещества при лечении детей определяется в зависимости от их возраста.
Нормы введения таблеток Метронидазол при:

лямблиозе – 0,5 г двукратно в течение дня, продолжительность приема – одна неделя; детям первого года жизни – 0,125 г, 2-4 года – 0, 25 г, 5-8 лет – 0, 375 г, подросткам – 0, 5 г по два раза в день. Курс терапии – 5 дней.
гиардиозе — 0,015 г на один килограмм массы тела по 3 приема в сутки. Курс терапии – 5 суток;
рецидиве хронического амебиоза — 3 раза в день по 1,5 г на протяжении 10 суток;
бурной дизентерии амёбной – 2, 25 г разделить на 3 приёма в течение суток;
образовании гноя в печени – общая доза в течение дня — 2, 25 г (можно принять одноразово или разделить на 2-3 приёма). Курс лечения – от 3 до 5 суток. В составе комплексной терапии разрешается совместное использование с антибактериальными средствами из группы тетрациклинов;

Показания к применению

Введение Метронидазола показано при следующих заболеваниях:

протозойное заражение – амебный шигеллез, амебное скопление гноя в печени, лямблиоз, поражение язвами толстой кишки вследствие попадания балантидий в организм человека, трихомонадный уретрит и вагинит;
заражения, причиной которых являются бактериоды;
заражения костных и хрящевых волокон;
инфекции дыхательных путей;
заражения органов брюшной полости;
инфекционные поражения дермы и мышечной ткани;
острая воспалительная инфекция кишечника;
воспаление питуитарной оболочки желудка;
язвенно-эрозийные образования на органах ЖКТ;
хронический алкоголизм;
радиоизотопное облучение пациентов с онкологией.

В соответствие с инструкцией фармизделие назначается как профилактическое средство при наличии осложнений вследствие хирургического вмешательства. Его введение рекомендуется после гинекологических операций, а также на ободочной и прямой кишке, удаления аппендицита.

Инструкция по применению препарата метронидазол

Внутрь, запивая стаканом воды. Суточную дозу разделяют на 3 приема у взрослых, и на 2 у детей 6-15 лет.

При трихомониазной инфекции используют 2 схемы лечения: 2 г. препарата однократно или по 0,250 г. дважды в сутки, курс 10 дней.

При иррадикации Helicobacter pylori метронидазол сочетают с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда, для подавления резистентности к лекарству. Суточная доза метронидазола 1,5 г.

Метронидазол при лечении кишечного амебиаза применяют в суточной дозе 1,5 г.

При острой форме амебиаза суточная доза 2,250 г. Суточная доза для детей 0,5 г.

Лечение внекишечных форм амебиаза требует комбинации с антибактериальными препаратами тетрациклинового ряда. Суточная доза метронидазола при этом 2,5 г. у взрослых и 0,5 г. у детей.

Профилактика осложнений после оперативных вмешательств предусматривает прием 0,750 – 1.5 г. препарата в сутки в течение 4 дней перед операцией и 0,750 в послеоперационном периоде на протяжении недели.

Взаимодействие с другими медикаментами

Сульфаниламиды потенцируют основное действие метронидазола.

Одномоментный прием с дисульфирамом повышает риск развития психозов. Принимать препараты нужно с разницей в две-три недели.

Во время терапии метронидазолом необходимо прекратить прием спиртного, в том числе лекарств, изготовленных на основе этанола. Пренебрежение приведет к появлению дисульфирамоподобных реакций.

Метранидазол потенцирует активность антикоагулянтов непрямого действия, что повышает риск развития кровотечения. Во время приема метронидозола необходимо усилить наблюдение за показателем протромбинового времени, и корректировать дозы антикоагулянтов.

Описание Метрозол 500мг таб. N20

Фармакологические свойства :

Активен против (смотри румынский текст) и обязательно анаэробных бактерий: (смотри румынский текст) (вспомогательное средство). Аэробные бактерии устойчивы. Механизм действия состоит в нарушении структуры ДНК чувствительных бактерий. Обладает и тетурамоподобным действием и может быть использован для лечения хронического алкоголизма.

Показания :

Инфекции и гнойные процессы, вызванные грам-отрицательными анаэробными палочками, в т.ч. Bacteroides fragilis, нижних дыхательных путей, в том числе некротическая пневмония, абсцессы легких и эмпиема плевры, абсцессы мозга и менингиты, инфекции брюшной полости, в т.ч. перитониты, гинекологические, в т.ч. трубно-яичниковые абсцессы, эндокардиты и сепсис, профилактика послеоперационных осложнений с Bacteroides fragilis, язва желудка с Helicobacter pylori, псевдомембранозный колит, амебная дизентерия, лямблиоз, вагиниты и уретриты с Trichomonas vaginalis. Послеродовая лихорадка, локализованные септические процессы, газовая гангрена, профилактика и лечение инфицированных ран и послеоперационных осложнений.

Способ применения :

При трихомонадозе, взрослым по 500 мг в день на протяжении 10 дней, а женщинам еще и по одному вагинальному суппозиторию во влагалище в день, или по 2 г через рот однократно: при бактериальном вагинозе 2 г первый и третий дни: при лямблиозе 750-1000 мг в день, детям 2-5 лет 250 мг/день, 5-10 лет 375 мг в день, 10-15 лет 500 мг в день на протяжении 5 дней: при анаэробной инфекции 1-1,5 г/день, детям 20-30 мг/кг/день. Для хирургической химиопрофилактики 500 мг 3 раза в день 2 дня до операции, детям 20-30 мг/кг/день. Внутривенно капельно 1-1,5 г в день со скоростью 5 мл/мин, детям 20-30 мг/кг/день. Препарат можно использовать в комбинации с другими антибактериальными средствами. Максимальная доза составляет 4 г/день.

Передозировка :

Рвота, олигурия. Симптоматическое лечение.

Побочные эффекты :

Судороги и периферическая нейропатия (онемение, парестезии), атаксия, тошнота, рвота, понос, металлический вкус во рту, тромбофлебиты в месте введения.

Противопоказания :

Повышенная чувствительность к нитримидазолам.

Взаимодействие :

Дисульфирамоподобный эффект при потреблении алкоголя, усиливает действие антикоагулянтов. Дисульфирам при совместном приеме вызывает психотические состояния.

Особые указания :

Побочные эффекты

Акцидентные осложнения на фоне приема средства Метронидазол возникают в области:

органов пищеварения – понос, отсутствие аппетита, тошнота с рвотным рефлексом, не прохождение каловых масс через кишечник, вкус металла в ротовой полости, инфекции слизистой рта, воспаление поджелудочной железы;
центральной нервной системы и психики — кружение головы, нарушение функционала вестибулярного аппарата, депрессивные состояния, агрессивность, возбудимость, астения, отсутствие сна, спазмы сосудов головного мозга, судорожные конвульсии, галлюциногенные явления.
органов мочеполовой сферы — воспаление мочевого пузыря, частое мочеиспукание, недержание урины, изменение цвета урины;
иммунного аппарата — покраснение кожи, лихорадочное состояние и озноб, болевое ощущение в суставах;

Месалазин, беременность и грудное вскармливание

В статье «Часто задаваемые вопросы по ВЗК» мы рассмотрели проблему зачатия, беременности и родоразрешения при  язвенном колите и болезни Крона.

Эти диагнозы — вовсе не приговор, пациентки с ВЗК могут беременеть и рожать. В то же время, пациентка может нуждаться в продолжения приема месалазина даже во время беременности.

Месалазин, беременность и грудное вскармливание

Месалазин в форме таблеток или гранул проникает в грудное молоко (примерно 0,1% принятой дозы препарата, метаболит месалазина N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации). Он также проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.

Месалазин в свечах, аэрозоле и суспензии также всасывается в кровь и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Но в отличие от приема таблеток и гранул такого месалазина значительно меньше.

Обострение ВЗК и беременность. Есть ли вред для матери и ребенка? Статистический анализ 2000 беременностей (1300 при язвенном колите, 700 при болезни Крона) показал, что у 83% женщин с болезнью Крона и у 85% — с язвенным колитом беременность протекала нормально. Частота развития пороков у детей составила 1% — как и у детей здоровых родителей. Однако исследования показали, что эти показатели хуже у матерей с активным ВЗК в фазе обострения. Более того, у женщин с обострением заболевания продолжительность беременности была ниже, а дети имели меньший вес при рождении и меньшие значения баллов по шкале Апгар.

Беременность с ВЗК в фазу ремиссии мало отличается от обычной, в то время как обострение увеличивает риск аномальной беременности. Поэтому необходимо продолжение лечения даже во время беременности.

Принимать или не принимать месалазин во время беременности? Прежде чем ответить на вопрос, важно вспомнить, для чего месалазин используется при ВЗК. Месалазин — это препарат достижения и поддержания ремиссии при язвенном колите

Отказ от него либо лишит беременную женщину возможности лечения обострения, либо увеличит риск обострения во время беременности, если зачатие произошло в период ремиссии.

Исследования на животных и наблюдения за людьми не выявили тератогенного действия месалазина на плод, то есть препарат не вызывает уродств или пороков развития. Поэтому рекомендации Европейского консенсуса по репродукции и беременности при ВЗК (2015 год) сводятся к тому, что у использование месалазина не связано с высоким риском нежелательных эффектов, лекарство может использоваться при беременности, а также в период грудного вскармливания в дозе не более 3 г в сутки (для таблеток и гранул). Исключение — препараты «Месакол» и «Асакол», которые в своей оболочке содержат дибутил фталат (влияет на развитие мочеполовой системы плода у животных). В связи с возможным влиянием дибутил фталата на плод человека, «Месакол» и «Асакол» запрещены к приему беременными.

В Российской Федерации рекомендаций по ведению беременных при ВЗК в настоящее время нет, поэтому врачи ориентируются на официальные инструкции к месалазинам.

Так, например, в инструкции к таблеткам и гранулам «Салофальк» в I триместре беременности назначение препарата возможно по строгим показаниям. Во II и III триместрах «Салофальк» следует применять только когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. «Салофальк» в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

наиболее вероятна у детей младшего возраста, особенно при случайном приеме р-ра тетризолина внутрь. Проявляется симптомами угнетения ЦНС: сонливостью, гипотермией, брадикардией, артериальной гипотензией, апноэ и комой. К симптомам выраженной передозировки относятся мидриаз, тошнота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, аритмия, АГ, отек легких, остановка сердца, нарушение дыхания, психические нарушения. Специфического антидота нет. В случае необходимости проводят промывание желудка, назначают этеросорбенты, жаропонижающие средства и противосудорожные препараты, проводят оксигенотерапию. Для снижения АД назначают в/в медленно 5 мг фентоламина в 0,9% р-ре натрия хлорида или прием 100 мг фентоламина внутрь. При артериальной гипотензии противопоказано назначение вазопрессорных средств.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ТЕТРИЗОЛИН

ВИАЛЬ
Фармак

капли глазные 0,5 мг/мл флакон 10 мл, № 1

противоотечные и антиаллергические средства

ВИАЛЬ ЛАЙТ
Фармак

капли глазные 0,5 мг/мл флакон 10 мл, № 1

противоотечные и антиаллергические средства

ВИЗИН КЛАССИЧЕСКИЙ
McNeil Products Limited

капли глазные 0,05 % флакон 15 мл, № 1

противоотечные и антиаллергические средства

Визоптик
Polpharma

капли глазные, раствор 0,5 мг/мл флакон-капельница 5 мл, № 2

противоотечные и антиаллергические средства

Офталь
ОЗ ГНЦЛС

капли глазные, раствор 0,5 мг/мл флакон 5 мл с крышкой-капельницей, № 1

капли глазные, раствор 0,5 мг/мл флакон 10 мл с крышкой-капельницей, № 1

противоотечные и антиаллергические средства

Особые указания

пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ИБС, АГ), феохромоцитомой, глаукомой, гипертиреозом, сахарным диабетом, больным, принимающим ингибиторы МАО или другие гипертензивные средства, в период беременности и кормления грудью тетризолин назначают только по строгим показаниям с учетом возможного риска.

Контактные линзы перед применением глазных капель снимают и надевают снова не ранее чем через 15 мин. Прямой контакт тетризолина с мягкими контактными линзами может привести к снижению их прозрачности.

Возникающее при закапывании р-ра тетризолина в глаза нарушение зрения может повлиять на способность управлять транспортными средствами.

Показания для применения месалазина

Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).

Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите.

Месалазин и язвенный колит

Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.

Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим – таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?

Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6

То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата

Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.

Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи)

Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.

Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).

Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:

Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.

Месалазин и болезнь Крона

Несколько слов про болезнь Крона и эффективность месалазина в ее лечении. До 2016 года, когда было опубликовано обновление Европейского консенсуса по диагностике и лечению болезни Крона (3-й пересмотр), месалазин был рекомендован для легкой формы заболевания с поражением толстой кишки (колит Крона) и тонкой кишки (илеит Крона). В первом случае рекомендовалось использование больших доз месалазина (3-4 г в сутки) с pH-зависимой системой высвобождения, во втором – месалазин с pH независимой системой высвобождения («Пентаса») в дозе 4 г в сутки. После публикации консенсуса в стратегию лечения были внесены изменения. Это повлияло и на Российские рекомендации, связанные с диагностикой и лечением болезни Крона. Месалазин признан малоэффективным по сравнению с плацебо . Тем не менее, клиническая практика показывает, что пациентам с легким течением заболевания прием месалазина помогает, вплоть до заживления слизистой.

Месалазин может назначаться также при хронических колитах неясного или неуточненного происхождения, лучевых (радиационных) колитах, дивертикулярной болезни кишечника и т.д.

Показания

• Лечение протозойных инфекций: кишечного и внекишечного амебиаза, трихомониаза.
• Инфекций, вызванных грамотрицательными анаэробами семейства Bacteroidaceae: абсцессов мозга и легких, некротической пневмонии, инфекций костно-суставной системы, бактериального эндокардита и сепсиса.
• Препарат эффективен в отношении клостридиальной флоры, вызывающей инфекции мочеполовой системы и инфекции органов брюшной полости.
• Метронидазол применяют в гастроэнтерологии с целью лечения гастритов, язв желудка и ДПК, ассоциированных с H.pylori.
• Профилактическое применение при операциях на толстой кишке и гинекологических вмешательствах.

Побочные эффекты при применении месалазина

Побочные эффекты месалазина достаточно подробно изложены в официальной инструкции к препарату, однако в целом препарат переносится хорошо даже в больших дозах и при длительном приеме (у 93-98% пациентов).

Аллергические реакции немедленного типа (отек мягких тканей, отек Квинке, анафилаксия) при приеме месалазина колеблется  от 0,07 до 0,1% случаев.

Риск аллергических реакций в целом увеличивается у пациентов с бронхиальной астмой.

Препарат токсичен для печени, поджелудочной железы и костного мозга. Лекарственное поражение печени и клинически незначимое изменение печеночных тестов (повышение АЛТ и/или АСТ) при приеме месалазина встречается в 2,6-4% случаев. Токсический панкреатит (воспаление поджелудочной железы) отмечается еще реже — менее 1% случаев.

Фармакологические свойства

α-адреномиметическое средство. При местном применении тетризолин практически не резорбируется. Оказывает сосудосуживающее (противоотечное) и антиэкссудативное действие при нанесении его на слизистую оболочку полости носа или при закапывании его в конъюнктивальный мешок (без развития мидриаза или феномена рикошета в виде реактивной гиперемии). Продолжительность действия составляет 4–8 ч.

Облегчает носовое дыхание при рините, уменьшая приток крови к венозным синусам. После закапывания в нос эффект развивается через 1 мин. После применения глазных капель эффект развивается через несколько минут.