Карбамазепин: описание, инструкция, цена

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ₁— и МТ₂-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ_2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Побочные эффекты препарата Карбамазепин

Возможны головная боль, головокружение, нарушения аккомодации, конъюнктивит, сонливость, атаксия, беспокойство, спутанность сознания, дизартрия, непроизвольные движения, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации, подавленное состояние, затруднение мышления, снижение активности, агрессивное поведение, брадикардия, AV-блокада, АГ (артериальная гипертензия), артериальная гипотензия, тромбоэмболия, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, диссеминированная красная волчанка, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, алопеция, гипергидроз, пульмонит, одышка, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, дизурия, гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела, лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, изменение концентрации тиреоидных гормонов в крови, нарушения половой функции.

Лечение тревожного невроза в Центре «Неопси»

Вылечить невроз страха и тревоги смогут специалисты Центра здоровья психики «Неопси» (Москва), применяя современные методики психотерапии и медикаментозного лечения на основе доказательной медицины. На первой консультации у психотерапевта или психиатра может присутствовать не только пациент, но и его родственники. Это поможет собрать более полный и достоверный анамнез об образе жизни больного, возникновении и протекании заболевания, перенесенных болезнях и стрессах.

При наличии симптомов соматического и вегетативного характера будут назначены мероприятия для дифференциации тревожного невроза от других заболеваний, признаками которых могут являться эти проявления. В таких случаях назначаются консультации кардиолога, эндокринолога, лабораторные, инструментальные обследования. Вовремя начатое лечение на начальной стадии заболевания может ограничиться психотерапевтическим воздействием, к чему обычно стремятся специалисты Центра.

При разработке плана лечения учитываются все особенности физиологии и психики пациента, протекания тревожного невроза. С учетом этих особенностей выбирается методика психотерапевтического воздействия:

• индивидуальная экзистенциальная, аналитическая и когнитивно-поведенческая психотерапия;
• гипнотерапия;
• аутогенная тренировка;
• обучение дыхательным упражнениям, приемам релаксации.

Может быть назначена физиотерапия, в том числе – ЛФК и релаксационный массаж. В активной стадии заболевания крайне полезной является медикаментозная терапия, которая может включать назначение антидепрессантов и транквилизаторов. Препараты, дозировки и схемы приема назначаются строго индивидуально.

Индивидуальный подход является в Центре обязательным правилом работы наших специалистов при лечении любой патологии, в том числе невроза страха. Опыт постоянно практикующих специалистов Центра доказывает, что прогноз при лечении невроза тревоги – благоприятный: если лечить заболевание на ранней стадии возникновения, более 90% пациентов излечиваются без опасности рецидива. Вовремя начатое лечение-залог стойкого терапевтического эффекта! Записывайтесь на консультацию через сервисы сайта (обратной связи, записи на прием) или звоните по указанному телефонному номеру.

Средний и тяжелый вариант течения коронавирусной инфекции

К вышеперечисленным симптомам добавляются: дыхательная недостаточность (в том числе нарастающая), учащение частоты дыхательных движений, падение насыщения кислородом крови (сатурация), высокая температура тела (более 39,0 °С) длительно не спадающая, учащенный пульс, нестабильное артериальное давление. Особенно опасно такое состояние у лиц пожилого возраста (более 65 лет) или людей с хроническими заболеваниями (сахарный диабет, артериальная гипертония, хроническая обструктивная болезнь легких и др.). На данный момент лекарств для специфической профилактики или лечения коронавирусной инфекции пока нет. Лечение заключается в поддерживающем лечении, направленном на компенсацию дыхательной недостаточности и снятия симптомов болезни. При тяжелом протекании заболевания пациенты помещаются в специализированные больницы, где находятся под наблюдением врачей инфекционистов/реаниматологов. В таких случаях прием психотропных препаратов может быть прекращен или уменьшена дозировка.

По данным Минздрава РФ в число препаратов, которые рекомендованы для терапии коронавируса вошли противомалярийные препараты и лекарства на основе интерферонов. Однако, на данный момент они не являются средствами с достаточной доказательной эффективностью при лечении коронавирусной инфекции. Противомалярийные препараты почти со всеми психотропными препаратами имеют определенное взаимодействие: снижают противоэпилептическую активность ряда противоэпилептических препаратов, удлиняет интервалы QT на ЭКГ, снижают или повышают артериальное давление. Данное взаимодействия наблюдаются далеко не со всеми психотропными препаратами. Они обычно, хорошо совместимы с текущими противовирусными и противобактериальными препаратами.

Важно для пациента с эндогенным заболеванием и симптомами COVID-19, получающим психотропную терапию, предупредить лечащего врача психиатра (для корректировки дозировок лекарственных препаратов) и врача инфекциониста/реаниматолога о применении психотропных препаратов.

Нужно отметить, что большинство психотропных препаратов могут вызвать синдром отмены (реакции организма, возникающую при прекращении или снижении приема лекарственного средства и проявляющейся ухудшением состояния пациента вплоть до полного возвращения симптомов эндогенного заболевания). Поэтому решение о корректировки дозировки препаратов или его полной отмены необходимо осуществлять только под четким руководством лечащего врача.

Особые указания

в период лечения карбамазепином следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций (водители транспортных средств и т.п.).

С осторожностью назначают препарат в период беременности и кормления грудью. Перед началом необходимо провести исследование функции печени и картины крови

В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к обострению симптомов заболевания

Перед началом необходимо провести исследование функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к обострению симптомов заболевания.

У женщин, одновременно принимающих карбамазепин и пероральные контрацептивы, могут возникать маточные кровотечения.

Применение КАРБАМАЗЕПИН-ЗДОРОВЬЕ

дозы и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Карбамазепин принимают внутрь во время еды. Взрослым для лечения эпилепсии вначале курса назначают по 1 таблетке 1–2 раза в сутки, больным пожилого возраста — по 1/₂ таблетки 1–2 раза в сутки. Далее дозу постепенно повышают до 2 таблеток 2–3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 4–6 таблеток.

Детям карбамазепин дозируют в зависимости от возраста из расчета 10–20 мг/кг массы тела, что составляет для детей от 4-х до12 мес — 1/₂–1 таблетка в сутки, 2–3 года — 1–1,5 таблетки в сутки, 4–7 лет – 1,5–2,5 таблетки в сутки, 8–14 лет — 2,5–5 таблеток в сутки, 15–18 лет — 4–6 таблеток в сутки. Указанные дозы препарата обычно принимают в 2 приема.

При лечении различных невралгий и болевых синдромов карбамазепин принимают в суточной дозе, составляющей 1–2 таблетки, которую делят на 2–3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки в течение 7–10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно снижают до поддерживающей (минимальной эффективной), которую принимают длительное время.

При похмельном синдроме карбамазепин обычно назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки и дополнительно назначить препараты с седативно-гипнотическими свойствами (клометиазол, хлордиазепоксид). После улучшения состояния пациента можно продолжить лечение карбамазепином как основным терапевтическим средством вплоть до исчезновения болевого синдрома.

При применении препарата для лечения несахарного диабета средняя доза у взрослых составляет 1 таблетка 2–3 раза в сутки, у детей дозы, аналогичны таковым при эпилепсии.

Взаимодействия

при одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к повышению концентрации карбамазепина в крови и развитию токсических реакций. Карбамазепин уменьшает период попувыведения доксициклина, в связи с чем доксициклин необходимо назначать с 12-часовым интервалом.

Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения.

Не следует назначать карбамазепин одновременно с ингибиторами МАО (перерыв между их приемом должен составлять не менее 2 нед).

При назначении или отмене карбамазепина необходимо изменять дозу антикоагулянтов (в соответствии с клиническими требованиями).

В период лечения карбамазепином может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.

Поскольку карбамазепин, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Побочные эффекты

обычно выражены незначительно, чаще всего отмечаются в начале терапии и исчезают в течение нескольких дней. Возможны головокружение, сонливость, тошнота, кожная сыпь, головная боль, диарея, запор, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, гипергидроз, анорексия, облысение, сексуальные нарушения, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранупоцитоз, апластическая анемия; холестатический гепатит и эксфолиативный дерматит развиваются исключительно редко, но развитие таких явлений требует немедленного прекращения терапии, проведения соответствующих лечебных мероприятий и переход на другой противоэпилептический препарат.

При назначении карбамазепина могут появляться непроизвольные движения, задержка жидкости в организме, нарушение функции печени, генерализованная лимфаденопатия, легочная недостаточность.

Взаимодействия препарата Карбамазепин

Не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО; препараты этой группы следует отменить за 2 нед до назначения карбамазепина. При одновременном назначении нескольких противосудорожных средств (фенобарбитал, гексамидин, фенитоин, примидон) противоэпилептическая активность карбамазепина может снижаться. При комбинации с вальпроевой кислотой может отмечаться нарушение сознания вплоть до развития комы. Карбамазепин снижает эффективность пероральных контрацептивных средств, антикоагулянтов, нейролептиков, усиливает токсические эффекты препаратов лития. Концентрация карбамазепина в плазме крови может повышаться при одновременном назначении макролидных антибиотиков, изониазида, антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена, вилоксалина, циметидина. Пропоксифен может потенцировать, а тетрациклины — ослаблять противосудорожный эффект карбамазепина.

Рекомендуемые аналоги КАРБАМАЗЕПИН-ЗДОРОВЬЕ:

КАРБАМАЗЕПИН
Технолог

таблетки 200 мг контейнер, № 50

таблетки 200 мг блистер, № 20, 50

противоэпилептические средства

КАРБАМАЗЕПИН-АСТРАФАРМ
Астрафарм

таблетки 200 мг блистер, № 20, 50

противоэпилептические средства

КАРБАМАЗЕПИН-ДАРНИЦА
Дарница

таблетки 200 мг контурная ячейковая упаковка, № 20, 50

противоэпилептические средства

КАРБАМАЗЕПИН-ФС
Асино Украина

таблетки 200 мг, № 20, 50

противоэпилептические средства

КАРБАПИН
Hemofarm

таблетки 200 мг, № 50

противоэпилептические средства

Мезакар
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.

таблетки 200 мг блистер, № 50

суспензия оральная 100 мг/5 мл флакон 100 мл с мерным стаканчиком, № 1

МЕЗАКАР SR

таблетки пролонгированного действия 400 мг блистер, № 50

противоэпилептические средства

ТЕГРЕТОЛ
Novartis Pharma

таблетки 200 мг, № 50

противоэпилептические средства

ФИНЛЕПСИН
Тева Украина

таблетки 200 мг, № 50

противоэпилептические средства

Предостережения и противопоказания

Нужно следить за появлением кровотечений, синяков, язв во рту, инфекций, повышенной температуры

Прием карбамазепина в 5-8 раз повышает риск апластической анемии и агранулоцитоза.
Осторожно использовать вместе с ИМАО.
Может вызвать обострение закрытоугольной глаукомы.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов.
Может потребоваться ограничение потребления жидкости, из-за риска нарушения выработки антидиуретического гормона.
Нельзя использовать, если у пациента были случаи подавления функции костного мозга.
Нельзя использовать, если у пациента аллергия на любые трициклические соединения.

Особые группы пациентов

Дети и подростки

• Одобрено использование при эпилепсии.
• Дети 6-12 лет: начальная доза 100 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 100 мг/день в несколько приемов; максимальная доза 1000 мг/день; поддерживающая доза 400-800 мг/день.
• Дети 5 лет и младше: начальная доза 10-20 мг/кг в день 2-3 раза в день; повышать каждую неделю, если есть потребность; максимальная доза 35 мг/кг/день.

Беременные

• В первом триместре повышает риск аномалий развития плода. Если лечение продолжается, нужно проводить тесты для выявления патологий беременности. Для снижения риска следует начать прием фолиевой кислоты (1 мг/день) раньше обычного.
• При биполярном расстройстве прием карбамазепина следует прекратить до наступления беременности. Во время беременности предпочтительнее атипичные антипсихотики.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карбамазепин является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснён лишь частично.

Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбуждённых нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрийзависимых потенциалов действия за счёт блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.

Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний.

Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У больных несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Побочные эффекты и другие риски

Механизм появления побочных эффектов

Причины побочных действий карбамазепина теоретически связаны с избыточным воздействием на потенциалозависимые натриевые каналы.

Основные метаболиты могут вызывать побочные действия.

Побочные эффекты

• Седация, головокружение, спутанность сознания, неустойчивость, головная боль.
• Понос, тошнота, рвота
• Лейкопения
• Сыпь
• Опасные побочные эффекты: апластическая анемия, агранулоцитоз, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Пархона с гипонатриемией.
• Набор веса: да, но нечасто
• Седация: да, и может быть значительной, а для некоторых пациентов чрезмерно сильной

Что делать с побочными эффектами

1. Ждать;
2. Принимать вечером, чтобы избежать седации;
3. Чтобы не раздражать желудок, принимать с едой;
4. Перейти на другой препарат .

Длительное использование

Снижает либидо;

Требуется контроль над работой печени, почек, щитовидной железы, а также регулярный общий анализ крови и измерение уровня натрия.

Передозировка

Может быть фатальной; тошнота, рвота, непроизвольные движения, нарушение сердечного ритма, затруднения с дыханием, седация, кома.

Фармакологические свойства препарата Карбамазепин

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим эффектом. Оказывает также анальгезирующее действие при некоторых видах невралгии. Определенную роль в механизме действия карбамазепина играют его ГАМК-ергические свойства, а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. При несахарном диабете оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, вероятно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы, опосредованным через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.
Медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь карбамазепина в форме таблеток обычной продолжительности действия составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 4–8 ч после приема. Связывание с белками плазмы — приблизительно 75% (у детей — 55–59%), объем распределения — 0,8–2 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени; может индуцировать собственный метаболизм. Основной метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид, — обладает противосудорожной, антидепрессивной и антиневралгической активностью. Период полувыведения — от 26 до 65 ч; при длительном приеме может сокращаться до 8–29 ч (в среднем 12–17 ч) вследствие аутоиндукции метаболизма. Выводится с мочой (72%), около 3% в неизмененном виде; с калом выводится до 23% принятой дозы. Концентрация в грудном молоке может достигать до 60% от концентрации в плазме крови матери.