Кетанов

Фармакологічні властивості

Кетанов действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ — индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков — морфина, петидина и бупренорфена. Фармакокинетика У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака — связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% — в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 — 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы. В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком

Взаимодействие с другими препаратами

Если принимать Кетанов параллельно с другими лекарствами, это может вызвать осложнение или привести к снижению обезболивающего действия

Вот список основных взаимодействий, на которые следует обратить внимание:

1. Запрещено принимать Варфарин вместе с Кетановом. В противном случае обезболивающий эффект снизится до 97 процентов. Также не стоит параллельно пить дигоксин, гепарит и другие салицилаты;
2. Использование вместе с ацетилсалициловой кислотой. Не рекомендуется сочетать два препарата, так как есть риски возникновения побочных эффектов;
3. Применение Пробенецида. При параллельном приеме снижается действие Кетанова. Врачи не рекомендуют сочетать эти препараты;
4. Прием Циклоспорина. Может привести к нефротоксическим побочным действиям. Не используется вместе с Кетановом;
5. Параллельное использование Окспентифилина. Это приводит к развитию опасного кровоизлияния;
6. Использование вместе с Мифепристоном. Эффект данного препарата полностью пропадет, если начать принимать Кетанов;
7. Запрещено параллельное использование препаратов с литием;
8. Использование антикоагулянтов. Если принимать их вместе с Кетановом, это приводит к риску кровотечений. Одновременный прием категорически противопоказан.

Если параллельно принимать вышеописанные препараты, это может привести к опасным побочным действиям и ухудшению общего состояния. Необходимо обязательно сообщить врачу, какие лекарства вы в данный момент принимаете, чтобы он мог подкорректировать терапию.

Дозировка

Согласно инструкции, таблетки «Кетонал» для устранения болевого синдрома принимаются в следующем стандартном дозировании:

• Обычные пилюли в оболочке пьют по одной штуке двукратно в сутки.
• Таблетки пролонгированного воздействия используют по одной раз в день.

Максимально допустимой суточной дозировкой для всех разновидностей лекарства являются 200 миллиграмм. Продолжительность терапии строго индивидуальна, и она определяется скоростью избавления от болевого синдрома. То есть медикамент пьют по необходимости на фоне появления болей и употребляют вплоть до их полного купирования. Дозировка таблеток «Кетонал» должна строго соблюдаться.

Стоит сказать, что этот препарат подходит для длительного применения при наличии болевых синдромов разной локализации. Таблетки нужно принимать, соблюдая равный интервал между двумя последующими использованиями, что обеспечит надежное избавление от имеющегося дискомфорта и поспособствует минимальному риску развития осложнений. К примеру, в том случае, если обычные пилюли нужно принимать двукратно в сутки, то лучше всего их пить, выдерживая промежуток в десять-двенадцать часов, а те из них, которые относятся к пролонгированному воздействию, оптимально принимать ежедневно в одно и то же время.

Таблетки «Кетонал» можно пить в комбинации с ректальными свечами, а также кремом или гелем. Однако при этом необходимо проследить за тем, чтобы суммарное суточное дозирование активного ингредиента во всех используемых формах не превышало 200 миллиграмм. При приеме этого медикамента следует помнить о том, что препарат заболевание не излечивает, а лишь устраняет мучительную симптоматику, позволяя пациенту полноценно работать и вести привычный для себя образ жизни. В связи с этим в сочетании с «Кетоналом» в обязательном порядке следует производить необходимую терапию, направленную на полную ликвидацию заболевания.

Фармакодинамические свойства обезболивающего средства

Какими фармакодинамическими свойствами обладают рассматриваемый препарат и его аналог? «Кетанов» (таблетки и уколы) оказывает выраженный анальгетический эффект. Препарат обладает умеренными жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

По утверждению специалистов, принцип действия данного медикамента связан с угнетением (неселективным) активности ферментов ЦОГ-2 и ЦОГ-1. Данный процесс происходит в периферических тканях. Такое воздействие вызывает торможение биосинтеза ПГ, то есть модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Применение таблеток «Кетанов» или введение внутримышечного раствора способствует образованию рацемической смеси S- и R-энантиомеров. Кстати, обезболивающий эффект препарата обусловлен только S-формой.

Следует особо отметить, что данный медикамент не угнетает дыхание, никак не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием и не вызывает зависимости.

О чем необходимо знать, прежде чем принимать данное средство или его аналог? «Кетанов» (таблетки и уколы) по силе своего анальгезирующего эффекта сравним разве что с морфином. По утверждению специалистов, такое средство значительно превосходит все другие нестероидные препараты.

После приема внутрь или внутримышечного введения обезболивающий эффект отмечается через час и полчаса соответственно. Максимальное действие препарата достигается через 60-120 минут.

Побочные действия

Классифицировать побочные эффекты, вызванные использованием Кетанова, можно, исходя из того, со стороны какой системы или органа они дают о себе знать.

Помимо указанных симптомов, у некоторых пациентов могут появляться такие явления, как лихорадка и повышенная потливость.

Слишком много

Заподозрить передозировку медикамента можно по болезненным ощущениям в животе. Нередко ситуация сопряжена с рвотой, тошнотой. Излишки «Кетанова» в организме могут спровоцировать пептическую язву и привести к нарушениям почечной функциональности. Если ситуация не повторяется, после отмены медикамента все негативные изменения исчерпывают себя сами.

При появлении негативной симптоматики передозировки следует применять средства для купирования неприятных симптомов. Никакой специальной терапии не требуется. Диализ также не показывает эффективности, поскольку не позволяет вывести активное соединение из крови пациента.

Особые указания

От чего «Кетонал» в таблетках помогает, расскажет врач. Пилюли, как уже отмечалось ранее, можно запивать молоком, или также подойдут антациды в виде «Алмагеля», «Маалокса», «Фосфалюгеля». Эти вещества на всасывание активного ингредиента «Кетонала» не влияют, зато способствуют снижению вероятности появления осложнений и побочных реакций со стороны пищеварительной системы. При продолжительном использовании этого медикамента (более одной недели) требуется регулярно сдавать кровь, контролируя показатели работы печени и почек.

Особенно внимательно нужно проследить за подобными критериями на фоне приема лекарства «Кетонал» пожилыми людьми, которые старше шестидесяти пяти лет

Рассматриваемое лекарство необходимо с большой осторожностью применять в случае наличия у человека гипертонического заболевания и сердечных патологий, которые сопряжены с отеками. В подобных случаях на протяжении всего курса использования медикамента требуется постоянно контролировать артериальное давление

Фармакологическое действие

Лекарство Кетанов обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, а также оказывает умеренный жаропонижающий эффект. Кеторолак (активное вещество) подавляет активность ферментов циклооксигеназа I и II групп, препятствует синтезу арахидоновой кислоты, купирует процесс образования простагландина, который является провокатором лихорадочных состояний, болевого синдрома и воспаления. По сравнению с другим лекарствами аналогичного действия, Кетанов имеет несколько немаловажных преимуществ:

• не нарушает работы органов дыхания;
• не снижает количество тромбоцитов в крови, а также не уменьшает их активности;
• не имеет негативного воздействия на психомоторику и психическое состояние больного.

https://youtube.com/watch?v=YWwnSzk7JOg

Таким образом, лекарство, обладающее высокой эффективностью, применяется в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при любой степени интенсивности болевого синдрома. Кетанов в этом плане намного превосходит другие препараты, принадлежащие к той же самой группе (НПВС), а его анестезирующие свойства сходны с воздействием морфина.

Действие медикамента начинается спустя 30-40 минут после его приёма, а максимальный эффект достигается через два часа. При приёме внутрь кетаролак моментально всасывается в кровь через желудочно-кишечный тракт, однако присутствие в желудке пищи, в особенности жирной, замедляет процесс всасывания, поэтому максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается лишь через час после приёма лекарства. При внутримышечном введении пик активности препарата отмечается уже спустя 30-40 минут.

Препарат выводится из организма посредством работы почек и печени. Спустя 5-6 часов после приёма его концентрация в организме составляет около 50%. У больных, страдающих заболеваниями почек, а также у пожилых пациентов выведение лекарственного средства из организма занимает больше времени (обычно от 12 до 14 часов).

Неприятности к чему готовиться

Как видно из инструкции к таблеткам «Кетанов», средство может спровоцировать отрицательные ответы организма, причем некоторые возникают у трех пациентов из каждой сотни, но большая часть побочных эффектов развивается лишь у одного процента больных или еще реже. Из часто встречающихся реакций стоит отметить головную боль. Многие жалуются, что во время курса постоянно клонит в сон, кружится голова. С вероятностью 1-3% может развиться менингит асептической природы, выраженный судорожностью, головными болями, мышечной ригидностью. Есть риск депрессионного состояния или повышения активности, сопряженного с перепадами настроения и обеспокоенностью. Известны случаи, когда на фоне приема «Кетанова» развивался психоз, наблюдались галлюцинации.

Также в инструкции к таблеткам «Кетанов» производитель обращает внимание на возможность нарушения стула, работы ЖКТ. В большей степени это отмечается у лиц 65-летнего возраста и старше, страдающих язвой, эрозией. Возможны боли в животе, рвота, желтуха

Редко «Кетанов» провоцирует насморк, гортанный отек, спазм бронхов, проблемы функционирования почек, мочевыделительной системы. У некоторых пациентов повышается частота позывов к мочеиспусканию. Известны ситуации, когда прием медикамента провоцировал обморочные состояния, повышение давления, звон в ушах и кровотечения, аллергические реакции

Возможны боли в животе, рвота, желтуха. Редко «Кетанов» провоцирует насморк, гортанный отек, спазм бронхов, проблемы функционирования почек, мочевыделительной системы. У некоторых пациентов повышается частота позывов к мочеиспусканию. Известны ситуации, когда прием медикамента провоцировал обморочные состояния, повышение давления, звон в ушах и кровотечения, аллергические реакции.

Что происходит в организме

«Кетанов» предназначен для снятия боли, одновременно купирует воспалительные процессы, угнетает активность циклооксигеназы. Практически сразу после попадания в человеческий организм препарат полностью всасывается в кровеносную систему. Скорость адсорбции может немного снизиться, если препарат поступил в организм вместе с едой, но на степень эффективности процесса этот факт не влияет. Максимальная концентрация активного соединения в кровеносной системе наблюдается через полчаса или час после приема таблетки. Если использовать раствор для внутримышечного введения, промежуток – от 45 минут до одного часа.

Фармакокинетика «Кетанова» линейная, плазменная концентрация активного соединения сходна с дозой, полученной пациентом. Нет накопительного эффекта. Равновесная концентрация фиксируется через 6 часов после поступления средства в организм. С плазменными белками компонент связывается на 99% и выше. Вещество может проникнуть сквозь плаценту. Медицинские исследования позволили обнаружить его в грудном женском молоке. До 90% поступившего медикамента покидает организм через мочевыделительную систему, из них 60% неизменны. Период полувыведения в среднем – от 4 до 6 часов с момента поступления таблетки в пищу.

Фармакокинетические свойства

Оригинальный медикамент, как и любой аналог «Кетанова», после приема внутрь довольно хорошо всасываются в желудочном тракте. Наибольшая концентрация препарата в крови достигается приблизительно через сорок минут после приема таблетки натощак (в дозе 10 мг). При этом следует отметить, что употребление жирной и тяжелой пищи может значительно снизить максимальную концентрацию лекарства в крови и задержать ее достижение на шестьдесят минут.

Около 99 процентов средства связывается с белками плазмы. При гипоальбуминемии число свободных веществ в крови увеличивается. Что касается биодоступности препарата, то она составляет примерно 80-100%.

При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается в кровоток препарат «Кетанов». Аналоги (Украина занимается выпуском только «Кеторолака») также хорошо абсорбируются.

После внутримышечной инъекции 30 мг лекарственного вещества его наибольшая концентрация составляет 1,75–3,2 мкг/мл, а при использовании 60 мг — 3,25–5,75 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 15-20 и 35-65 минут соответственно.

Проникает ли медикамент в материнское молоко? И дорогой, и дешевый аналог «Кетанова», а также сам рассматриваемый препарат способны легко проникать в грудное молоко. Это происходит сразу же после первого приема медикамента в количестве 10 миллиграммов. Наибольшая концентрация препарата в молоке при такой дозе достигается приблизительно через 120 минут и составляет 7,3 нг/л.

Около 50% введенной дозы лекарственного средства метаболизируется в печени. В результате этого образуются неактивные метаболиты. Главными из них являются р-гидроксикеторолак и глюкурониды. Как правило, они выводятся почками (около 91%) и посредством кишечника (примерно 6%).

Период полувыведения медикамента у больных с нормальной работой почек составляет около 5,4 часа. Данное значение заметно увеличивается у пожилых людей и уменьшается у молодых.

Работа печени не оказывает никакого влияния на период полувыведения препарата. Также следует отметить, что медикамент не выводится в процессе гемодиализа.

Аналоги

Заменитель того или иного лекарственного средства может иметь тот же активный компонент, что и основной (тогда это синоним), а может совпадать с ним по механизму действия, но иметь в составе другое действующее вещество (это аналог).

Среди синонимов раствора Кетанов можно назвать:

• Долак;
• Доломин;
• Кеталгин;
• Кеторол;
• Кеторолак.

Аналоги у медикамента следующие:

• Биолан;
• Вольтарен;
• Диклак;
• Диклофенак;
• Ортофен.

Кетанова раствор давно зарекомендовал себя как эффективное и довольно безопасное средство, которое применяют при болях различной этиологии. Очевидным плюсом препарата является то, что он не вызывает привыкания и действует долго

Однако важно не забывать, что при использовании любого медикамента необходимо пройти обследование и проконсультироваться с лечащим врачом

Протипоказання

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; — пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе; — бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); — бронхиальная астма в анамнезе; — не применяют как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства; — тяжелая сердечная недостаточность; — полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; — не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов); — печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л); — подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; — одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития; — гиповолемия, дегидратация; — период беременности, схваток, родов и кормления грудью; . детский возраст до 16 лет.

Инструкция по применению

Прежде чем употреблять Кетанов в любой форме, необходимо тщательно изучить инструкцию по применению, чтобы обезопасить себя от нежелательных последствий. Учитывая то, что обезболивающий препарат имеет разные формы выпуска, необходимо узнать, как правильно их применять для лечения.

Таблетки

Разрешено пить по одной таблетке, а именно 10 миллиграмм не чаще четырех раз в день, запивая 100 мл воды. Желательно делать это после трапезы, только так можно снизить пагубное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Если же пить Кетанов после обильного и жирного застолья, терапевтический эффект проявится гораздо позже.

Стоит отметить, что когда требуется максимально быстро устранить болевой синдром, таблетку пьют до еды. Курс лечения не должен превышать больше недели, иначе есть риск развития побочной симптоматики. На фоне невыносимого болевого синдрома дозировка лекарственного препарата увеличивается в два раза.

Мазь

Кетанов в данной форме используется крайне осторожно. Небольшое количество лекарственного препарата наносится на место боли несколько раз в день

Уколы

Что касается максимальной суточной дозы обезболивающего средства, то она не должна быть более 90 мг, а для лиц преклонного возраста — 60 мг. Продолжительность такого лечения не может быть более двух суток.

От зубной боли

Кетанов известен в качестве сильного и эффективного обезболивающего, который способен справляться даже с зубной болью. В таком случае необходимо выпить одну таблетку, подождать сорок минут. Если эффекта нет, можно принять еще одну таблетку.

После этого можно пить следующую дозу не ранее чем через четыре часа. В любом случае необходимо срочно посетить стоматолога, так как нельзя принимать Кетанов больше двух дней при зубной боли.

Показания к применению Кетонала

Представленная лекарственная форма показана к использованию для лечения следующих состояний:

Симптоматическая борьба с воспалительными или дегенеративными заболеваниями суставов, костей, связок, мышц и хрящей, к примеру, при ревматоидном и псориатическом артрите. Наличие анкилозирующего спондилита, полиартрита, периартрита, артросиновита, остеоартроза, остеохондроза. При появлении подагры, псевдоподагры, суставного и несуставного ревматизма. На фоне плечелопаточного синдрома. Разные виды артритов с отсутствием ревмофактора в крови

От чего помогают таблетки «Кетонал», важно выяснить заранее

Этот препарат, помимо прочего, подходит для купирования синдромов разного происхождения и локализации. К примеру, его используют от головной и мышечной боли, при невралгии, радикулите, ишиалгии, люмбалгии, люмбаго, флебите, лимфангите и лимфадените. Представленный медикамент также назначается пациентам в случае почечной колики, тендинита, бурсита, на фоне травм, оперативных вмешательств, а также для купирования боли при злокачественной опухоли и при менструациях.

Фармакологические свойства

Кетанов – нестероидный противовоспалительный препарат.

Он обладает такими лечебными свойствами:

• Блокирует болевой синдром
• Снимает воспалительные процессы
• Снижает температуру

Степень действия препарата разная. Основное назначение – обезболивание. Он отлично справляется с любой болью. Но что касается снижения температуры или противовоспалительного свойства – то они выражаются намного слабее. Медики объясняют это тем фактом, что сильное обезболивающее действие затмевает другие эффекты препарата. В сравнении с другими сильными обезболивающими средствами, действие Кетанова больше в десятки раз.

Важно помнить, что Кетанов является ненаркотическим препаратом и, соответственно, не вызывает привыкания, но при этом негативно влияет на нервную систему. В группе нестероидных лекарственных средств Кетанов считается самым сильным.

Кетанов одинаково эффективно снимает болевые ощущения во всех органах и системах человеческого организма

Медики используют его для блокировки сильных болей. Секрет действия Кетанова заключается в том, что кеторолак связывает циклооксегеназ — фермент, провоцирующий воспаление, повышение температуры и болевые ощущения

Кетанов одинаково эффективно снимает болевые ощущения во всех органах и системах человеческого организма. Медики используют его для блокировки сильных болей. Секрет действия Кетанова заключается в том, что кеторолак связывает циклооксегеназ — фермент, провоцирующий воспаление, повышение температуры и болевые ощущения.

Когда Кетанов действует на организм, он связывает вещества, которые отвечают за чувствительность к боли

При этом неважно, какой фактор провоцирует болевые ощущения, потому что Кетанов не лечит и не уничтожает очаг боли. Этот препарат отлично справляется даже с длительными и мучительными болями. Раньше в медицине, для купирования острых и длительных болевых ощущений, использовались сильные по своему действию опиаты типа Морфина или Омнопона

Но в них количество побочных эффектов намного превышало полезные качества, и опиаты – это наркотические лекарства, вызывающие зависимость, в отличие от анальгетиков

Раньше в медицине, для купирования острых и длительных болевых ощущений, использовались сильные по своему действию опиаты типа Морфина или Омнопона. Но в них количество побочных эффектов намного превышало полезные качества, и опиаты – это наркотические лекарства, вызывающие зависимость, в отличие от анальгетиков.

Кетанов не вызывает такие симптомы:

• Не оказывает седативного влияния
• Не угнетает дыхание
• Не раздражает ЦНС
• Не сбивает работу сердечной мышцы
• Не меняет показатели давления