Кофеин-бензоат натрия

Фармакокінетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Сколько кофеина безопасно употреблять

Кофеин нельзя в полной мере считать опасным, иначе продукты с содержанием кофеина уже запретили бы продавать и употреблять, однако важно соблюдать меру. Безопасной для здоровья считается доза, не превышающая 300 мг

кофеина в сутки. В среднем такое количество кофеина содержится в трёх классических чашках крепкого кофе. Но кофеин есть не только в кофе, поэтому если вы решили перейти с кофе на крепкий чай и не можете отказать себе в шоколаде, то вы легко превысите норму. Концентрация кофеина в разных сортах чая и кофе может существенно различаться, поэтому не стоит доверять средним значениям. Если вы любите определённый сорт напитка, то узнайте, сколько кофеина он содержит, так вам будет проще понимать допустимую норму его потребления.

Также нужно делать скидку на индивидуальные особенности организма. Некоторые люди обладают гиперчувствительностью к кофеину, им достаточно 100 мг. кофеина, чтобы уже почувствовать дискомфорт. Заработать передозировку кофеина несложно, но умереть от этого маловероятно, если кофеин не спровоцировал другие осложнения. Чтобы убить здорового взрослого человека весом около 70 кг, нужно заставить его выпить около 100 чашек кофе подряд.

Можно ли считать кофеин наркотиком?

Говоря о наркотиках, мы обычно вспоминаем запрещённые синтетические вещества или растительные наркотики, легализованные в некоторых странах. С одной стороны, кофеин не наносит такого вреда организму, как героин или другие тяжёлые наркотики. С другой стороны, кофеин обладает теми же характеристиками, что и наркотики:

• может вызывать привыкание;
• в больших дозах вреден для организма;
• прекращение употребления вызывает синдром отмены.

Если регулярно употреблять большое количество кофеина, то со временем может развиться привыкание и “кофейная зависимость”, поэтому кофеин иногда называют “легальным наркотиком”. Если человек долгое время употреблял кофеин в больших дозах, а затем прекратил это делать, то у него есть все шансы испытать целый “букет” неприятных симптомов, связанных с отсутствием кофеина. “Кофейная ломка” начнётся спустя 12-14 часов после последней “дозы” кофеина.

Синдром отмены кофеина может проявляться по-разному. Самыми распространёнными признаками являются следующие:

• депрессия;
• проблемы с концентрацией внимания;
• озноб;
• сонливость;
• головные боли;
• мышечные боли;
• запор и т.д.

Если вы начали замечать у себя подобные симптомы без видимых причин, попробуйте понаблюдать, связаны ли они с употреблением или не употреблением кофеиносодержащих напитков. Если зависимость есть, то вы, возможно, потребляете слишком много кофеина. Начать нужно со снижения ежедневной дозы. Если улучшение не наступает, то необходимо обратиться к врачу.

Напитки, которыми можно заменить

Чтобы ограничить потребление теина и в то же время получить заряд энергии, нужно употреблять альтернативные напитки, имеющие полезные свойства, содержащие антиоксиданты и ценные вещества:

1. Ячменный кофе. Обладает пищеварительными, противовоспалительными и антисептическими свойствами. Поддерживает стабильный уровень сахара в крови, поэтому его могут принимать диабетики, люди, страдающие тревожными расстройствами, беременные или кормящие женщины. Содержит, хотя и в небольшом количестве, витамины A, B, E, PP и минеральные соли, особенно фосфор и калий.
2. Женьшень. Это корень многолетнего травянистого растения. Из него получают лекарство, которое тысячелетиями использовалось в традиционной медицине. Корень противодействует стрессу и усталости, улучшает реакцию центральной нервной системы.
3. Цикорий. Это одна из самых популярных натуральных альтернатив без кофеина. Этот напиток с характерным слегка горьковатым вкусом получают из корня цикория. Он богат полифенолами, инулином (растворимой клетчаткой), витаминами и минеральными солями, обладает пищеварительными свойствами. Кроме того, он помогает сбалансировать кишечную флору и контролировать уровень сахара в крови.
4. Чай матча. Это высоко ценимый сорт, выращиваемый в Японии. Он богат витаминами (B1, B2 и C), минеральными солями, полифенолами, хлорофиллом и каротином. Способствует сохранению бдительности, является мощным природным антиоксидантом.
5. Сырое какао. Его получают из необжаренных бобов какао. В отличие от жареных, они обрабатываются при низких температурах, и по этой причине какао сохраняет все их питательные свойства нетронутыми. Порошок легче традиционного какао и выступает отличным источником антиоксидантов. Он богат магнием, полезен тем, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также спортсменам, поскольку предотвращает судороги и расслабляет мышцы.
6. Золотое молоко. Используется в аюрведической медицине. Куркумин, его активный и основной ингредиент, является сильным антиоксидантом и естественным противовоспалительным средством.

От кофеина можно отказаться, не потеряв при этом силы и энергию. Этот список вы можете дополнить и другими напитками в зависимости от своих предпочтений.

В чём секрет кофеина?

Кофеин входит в состав большинства “энергетиков”. Попадая в организм, кофеин запускает цепную реакцию. В первую очередь, он борется с сонливостью. За этот процесс в организме отвечает нейрогормон аденозин. Аденозин замедляет нервные импульсы, в результате чего снижается скорость реакции, а человек начинает хотеть спать. Чтобы помешать этому, кофеин блокирует рецепторы аденозина в мозге и других органах, в результате чего аденозин утрачивает связь с рецепторами и “отключается”. У человека открывается “второе дыхание”: он снова становится собранным, внимательным и активным, даже если не смог отдохнуть и восстановить силы естественным путём.

Вторая цепочка реакций организма на кофеин связана с адреналином. Кофеин провоцирует выделение адреналина. Тот в свою очередь заставляет сердце биться быстрее, а давление расти, в результате к мышцам поступает больше крови, а в кровь поступает глюкоза.

Третья цепочка отвечает за счастье, как бы удивительно это не звучало. Кофеин способствует повышению в мозге уровня дофамина. Дофамин вырабатывается в мозге тогда, когда человек чувствует себя счастливым, есть и обратная связь: дофамин сам способен заставить человека чувствовать себя более счастливым даже без видимых причин, поэтому многие отмечают, что после чашки чая или кофе чувствуют себя лучше. Это искусственно созданное ощущение счастья, но организм не стремится разбираться в причинах. Опасность в том, что кофеин вызывает привыкание.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в том числе бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т. ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ. У новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Фармакологічні властивості

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Почему нельзя пить кофе и чем он вреден при различных заболеваниях

С осторожностью к ароматному напитку следует относиться не только будущим и молодым мамам, но и людям, у которых присутствует некоторый ряд заболеваний.

Система пищеварения

Употребление напитка стимулирует процесс выработки желудочного сока. Для людей, у которые нет заболеваний, связанных с работой ЖКТ, это неопасно, а вот людям с такими болезнями, как гастрит, язва и панкреатит следует минимизировать количество употребления данного напитка. Многие ученые утверждают, что регулярное питье снижает риски возникновения цирроза печени у людей, которые злоутопребляют алкоголем. В зернах находится большое количество танинов, которые стимулируют процесс обмена витаминов группы С и РР, но тормозят усвоение железа и кальция.

Система сердца и сосудов

Кофеин, находящийся в составе зерен стимулирует учащение сокращений сердечной мышцы, вызывая тахикардию. Для здоровых людей такой эффект не наносит негативного воздействия, для спортсменов он даже полезен – происходит приток крови к тканям, повышается регенерация мышц. Для людей, склонных к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, тахикардия может стать причиной осложнений. Таких, как гипертонический криз, при гипертонических заболеваниях или недостаток кислорода в сердечной мышце у людей с сердечной недостаточностью. Превышение дозы употребления кофеина может стать причиной аритмии и инфаркта у людей с ишемической болезнью сердца.

Онкологические заболевания

Поиск ответа на вопрос, как действует кофе на организм при наличии онкологических заболеваний, волновал большое количество медицинских работников. После проведения многочисленных научных исследований взаимосвязь не подтвердилась. То есть напиток не может вызвать различные раковые патологии. По данным некоторых исследований доказано, что антиоксиданты, находящиеся в зернах продукта оказывают положительное антиканцерогенное воздействие на организм.

Центральная нервная система

Употребление популярного напитка способствует сокращению рисков возникновения депрессии и стресса, а также улучшает реакцию, работоспособность, когнитивные функции, собранность и логическое мышление. Но при злоупотреблении напитком возникает обратный эффект – заторможенность, грусть и подавленность.

Также от продукта следует отказаться людям, со следующими болезнями и состояниями организма:

• Атеросклероз.
• Бессонница.
• Глаукома.
• Высокий уровень возбудимости.
• Холецистит.

Людям пенсионного и пожилого возраста также не рекомендуется прием данного продукта.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия)

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.Не следует принимать кофеин перед сном.Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций

Кому стоит убрать из меню продукты питания, где больше всего кофеина

Пожилым людям, особенно больным гипертонией нужно быть осторожными с кофе

Кофеин – натуральный алкалоид со слабым наркотическим воздействием. Существует множество исследований, которые рассказывают как о пользе, так и о его вреде. На деле же его свойства придавать энергии и стимулировать работоспособность стали известны еще в IV веке до нашей эры. А зеленый чай, какой содержит не меньше кофеина, на территории Китая пьют уже не одну тысячу лет. В наши дни продукты с содержанием этого бодрящего вещества также крайне популярны. И медики не перестают спорить о нормах и противопоказаниях употребления кофеина.

Четко определенной нормы употребления нет. Человеческий организм не испытывает необходимости поступления этого вещества. Потому убрать это вещество из рациона можно без малейшего вреда для здоровья. Поскольку если в небольших дозах психостимулятор оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему человека, то в больших количествах он вызывает истощение. Максимальная доза – 150-200 мг на килограмм человеческого веса. Однако употребить такое количество крайне тяжело, для этого потребуется примерно 90 чашек кофе за короткий период времени. Эта доза для человека смертельна.

Тревожное расстройство, вызванное передозировкой кофеина

Нежелательно злоупотреблять напитками с кофеином людям с повышенным уровнем тревожности. Лица, склонные к нервозности и беспокойству в обычной обстановке могут усугубить эти качества с помощью кофеина. Люди, страдающие бессонницей, часто попадают в зависимость от бодрящих напитков. Им лучше не употреблять кофе перед сном, и сократить его в течение дня. Лица с гипертонией также должны контролировать употребление кофеина, ведь очень быстро повышает артериальное давление.

Следует исключить употребление кофеина лицам:

•  с заболеваниями ЖКТ (гастриты, язвы, панкреатит и прочие);
•  страдающим дисбактериозом;
•  при отравлении, вздутии живота;
•  болезнях сердечно-сосудистой системы;
•  с атеросклерозом сосудов головного мозга;
•  при варикозном расширении вен;
•  с анемией;
•  при мастопатии;
•  при миоме матки;
•  с гипертиреозом;
•  при МЧКБ, цистите, пиелонефрите;
•  с кандидозом;
•  с проявлениями аллергии, псориаза;
•  с болезнями печени (цирроз, гепатит С, жировая дистрофия печени);
•  подагра.

Беременным женщинам можно пить кофе в умеренном количестве

Помимо этого, рекомендуется ограничить употребление кофеина в количестве 200 мг:

•  беременным и кормящим женщинам;
•  лицам, планирующим беременность.

Детям и подросткам безопасно для здоровья употреблять:

•  в возрасте от 4 до 6 лет 45мг в сутки;
•  с 7 до 9 лет 62,5 мг в день;
•  с 10 до 12 лет 85 мг в день.

Детям лучше выпить какао на молоке с утра

Взрослым людям не рекомендуется превышать дозу в 400 мг в день

Лицам с наличием сердечно-сосудистых заболеваний стоит осторожно относится к употреблению кофеина. Доказано, что он повышает артериальное давление на 3-4 часа

Однако в случае регулярного и умеренного употребления этот эффект не настолько ощутим. Но все лучше обговорить допустимые дозы с лечащим врачом.

Медицинские специалисты советуют не пить растворимые сорта кофе, особенно если люди имеют проблемы со здоровьем. Натуральные же сорта при употреблении необходимо смягчить. Сделать это можно добавив в напиток молока, выбрав сорт с пониженным содержанием кофеина, сократить время приготовления напитка, предпочесть сорта со слабой обжаркой зерен.

Кофе с пониженным содержанием кофеина, это очень вкусно

Как кофе влияет на здоровье

Результаты исследований показывают, что употребление кофе связано со снижением смертности и рисков многих заболеваний. Причем риск снижает не только умеренное потребление кофе (2−3 чашки в день), но и активное (4−6 чашек в день).

Кофеин тонизирует кровеносные сосуды, что снижает риски сердечно-сосудистых заболеваний. При этом кофе повышает артериальное давление у тех, кто редко его пьет. Среди кофеманов, наоборот, такого эффекта не наблюдается.

Употребление кофе снижает риск сахарного диабета 2 типа. Ученым еще предстоит узнать, как это работает. Предположительно, кофе снижает вероятность устойчивости к инсулину — одной из причин развития сахарного диабета 2 типа. Также некоторые вещества, которые входят в состав кофе, способны снижать уровень глюкозы в крови.

Кофе оказывает положительный эффект на печень. По данным исследований, употребление кофеина связано с пониженным риском цирроза и рака печени. У пациентов с хроническим гепатитом, которые пьют 4–6 чашек кофе в день, болезнь протекала в более мягкой форме и развивалась медленнее.

Треть заболеваний пищеварительной системы связаны с нарушениями работы печени. Поэтому ежедневное употребление кофе снижает риск заболеваний пищеварительной системы на 40% у женщин и на 59% у мужчин.

Компоненты кофе, такие как кофеин, полифенолы и другие ароматические соединения, защищают клетки от повреждений и участвуют в восстановлении ДНК. Исследования показывают, что кофе защищает от некоторых видов рака, включая рак толстой кишки, груди и предстательной железы.

При регулярном употреблении кофе с кофеином или без снижается риск нейродегенеративных заболеваний: болезни Альцгеймера и Паркинсона. Предполагается, что этот эффект связан с полифенолами и ароматическими веществами, которые содержатся в напитке.

Употребление кофе также снижает риск депрессии. Кофеин повышает чувствительность рецепторов к дофамину — нейромедиатору, с которым в том числе связано ощущение удовольствия и удовлетворения жизнью.

Кофе без кофеина (декаф) пока не так хорошо изучен в сравнении с обычным, но кое-что есть. Он также снижает риск диабета 2 типа, колоректального рака и нейродегенеративных заболеваний. Ученые предполагают, что положительный эффект кофе связан не только с кофеином, но и антиоксидантами, которые в нем содержатся.

Декаф может быть хорошим выбором для людей с заболеваниями желудка. Согласно исследованиям, после употребления декафа изжога случается реже, чем после обычного кофе. Но если проблем с усваиванием обычного кофе нет — то не стоит менять его на декаф.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

Особливі вказівки

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия)

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.Не следует принимать кофеин перед сном.Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций

Передозування

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т. ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ. У новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Может ли развиться гиперчувствительность к кофеину?

Как правило, повышенная чувствительность к кофеину является врождённой и обнаруживается в раннем возрасте, когда ребёнок только начинает пробовать продукты, содержащие это вещество. Однако некоторые факторы могут повысить чувствительность к кофеину и в течение жизни:

• Замечено, что с возрастом человек становится более чувствительным к кофеину, поэтому пожилым людям рекомендуется переходить на напитки без кофеина.
• У женщин наблюдается более высокая чувствительность к кофеину, чем у мужчин.
• Если человек страдает от сердечно-сосудистых заболеваний, то он может быть более восприимчивым к кофеину.
• Люди, которые употребляют продукты с кофеином нерегулярно, более остро реагируют не него.
• Кофеин можно сочетать не со всеми лекарственными препаратами, перед приёмом лекарств изучите инструкцию, если препарат не сочетается с кофеином, отметка об это обязательно будет в инструкции по применению.
• Люди с пониженным весом более чувствительны к кофеину.

Нейтрализует ли кофеин алкоголь?

Люди, которые часто употребляют спиртное, но хотят быстро восстанавливать ясность ума, знают много способов, как помочь себе протрезветь без последствий для организма. Есть миф о том, что кофеин может нейтрализовать алкоголь, поэтому после употребления спиртного нужно выпить крепкий чай или кофе, чтобы вернуться в привычное состояние.

Учёные провели несколько экспериментов, чтобы доказать или опровергнуть истинность этого мифа. Оказалось, что кофеин не способствует отрезвлению, а злоупотребление кофеиносодержащими напитками может навредить организму. Кофеин и алкоголь не нейтрализуют, а дополняют друг друга, причём сочетание получается опасным.

Как мы выяснили, кофеин тонизирует, но он дарит искусственную лёгкость, организм просто перестаёт чувствовать усталость и мобилизует имеющиеся ресурсы, при этом человек не отдыхает, а работает на пределе возможностей, получается некоторый “отложенный эффект”, “бодрость в кредит”, который потом нужно будет возмещать продолжительным отдыхом

Алкоголь, наоборот, снижает внимание и способность критически мыслить. Человек в состоянии алкогольного опьянения способен на опрометчивые поступки и готов рисковать, а кофеин даёт ему силы для “подвигов”

Кроме того, бодрость от кофеина вводит человека в заблуждение по поводу его реального состояния, он не чувствует, насколько опьянел, поэтому может продолжать пить, что может привести к отравлению.