Диазепам (реланиум, сибазон, седуксен, релиум, диазепекс, алаурин, диапам)

Способ применения и дозы

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц — по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Показания к применению

Показания к применению Реланиума включают следующие заболевания и патологические состояния:

• неврозы и невротические расстройства, сопровождающиеся тревожным состоянием;
• устранение психомоторного возбуждения;
• эпилепсия, судорожные припадки;
• повышение тонуса мышц (столбняк, нарушения кровотока в артериях головного мозга);
• устранение делирия и абстинентного синдрома при лечении хронического алкоголизма;
• подготовка к оперативным вмешательствам или диагностическим процедурам, требующим абсолютного спокойствия больного;
• комплексная терапия гипертонии, если в число симптомов входит повышенная тревожность и возбудимость;
• предэклампсия, эклампсия, облегчение родовой деятельности;
• климактерические и гормональные сбои у женщин.

При наличии соответствующих показаний к применению Реланиум выписывают при любых патологиях, сопровождающихся нарушением деятельности нервной системы, повышенной возбудимостью, тревогой, бессонницей и т.д.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги; — купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; — купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии; — состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения); — купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; — для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике; — в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Способ применения

Способ введения препарата и вопрос, сколько раствора вводить больному, зависит от его состояния и проявлений заболевания.

1. Повышенная тревожность и возбудимость. Лекарство вводят внутривенно по 5-10 (максимально 20) мг в крупную вену, медленно — скорость введения составляет 5 мг в минуту. При необходимости процедуру можно повторить спустя 3-4 часа.

2. Столбняк. Реланиум применяется по 10 мг внутривенно или в виде максимально глубокой инъекции, после чего дополнительно вводят 100 мг действующего вещества, разведенного в растворе хлорида натрия или глюкозы.
3. Эпилепсия. По 10-20 мг внутривенно или в виде укола, в случае необходимости средство повторно вводят через 3-4 часа в аналогичной дозе.
4. Мышечный спазм. Раствор вводят внутримышечно, дозировка составляет 10 мг. При подготовке к оперативному вмешательству или диагностике инъекцию делают за час до процедуры.

Таблетки Реланиум чаще всего применяются при неврозах, в кардиологии и ревматологии, стартовая дозировка 2-5 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

Показания

Их также необходимо перечислить. «Реланиум» — это средство, которое назначают при таких состояниях:

• Тревожные расстройства.
• Бессонница.
• Спастические состояния.
• Дисфория.
• Хроническая головная боль.
• Транзиторные реактивные состояния.
• Напряженность.
• Алкогольная абстиненция.
• Тревожность.
• Тремор конечностей.

Отдельным показанием являются спазмы скелетной мускулатуры, которые обычно возникают при таких состояниях:

• Травмы.
• Миозиты.
• Вертебральный синдром.
• Бурситы.
• Артриты.
• Артроз.
• Ревматический пельвиспондилоартрит.
• Хроническое течение прогрессирующего полиартрита.

Еще в инструкции по применению «Реланиума» в таблетках и ампулах говорится, что это средство назначают в комплексной терапии при лечении язвенной болезни, психосоматических расстройств, гестоза, артериальной гипертонии, проблем с менструацией, экземы, болезни Меньера, раздражительности, отравления медикаментами, эпилептического статуса.

Кроме перечисленного препарат могут назначить перед хирургическими вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями. Если найти в РЛС «Реланиум» и изучить его инструкцию, то можно понять: данное средство часто прописывают в качестве премедикации.

Еще медикамент вводят парентерально перед наркозом – это практикуется при инфаркте миокарда.

Вообще показания «Реланиума» обширны. Это средство активно применяют в неврологии и психиатрии – его могут назначить даже при преждевременной отслойке плаценты, для облегчения родов и если они начались преждевременно.

Фармакологічні властивості

Противосудорожное, миорелаксирующее, транквилизирующее, снотворное, седативное. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Противопоказания к применению

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно I и III триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста

Фармокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения- при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Cmax при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

Распределение

При постоянном применении Css достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных — темазепама и оксазепама.

Выведение

T1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2%, и менее 10% — с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться у новорожденных — до 30 ч, у пациентов пожилого возраста — до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью — до 4 сут.

Лекарственное взаимодействие

• Ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
• Седативные и снотворные средства, опиоидные анальгетики, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, миорелаксанты, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, этанол: резко усиливается угнетающее действие на ЦНС;
• Дисульфирам, флуоксетин, эритромицин, циметидин, пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), метопролол, кетоконазол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
• Вальпроевая кислота, пропранолол: повышается концентрация диазепама в плазме крови;
• Рифампицин: индуцирует метаболизм диазепама, вследствие чего уменьшается его концентрация в плазме крови;
• Антигипертензивные препараты: возможно усиление гипотензивного эффекта;
• Опиоидные анальгетики: усиливается угнетающее влияние диазепама на ЦНС;
• Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается эффективность Реланиума;
• Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
• Омепразол: удлиняется время выведения диазепама;
• Леводопа: снижается ее эффективность;
• Зидовудин: повышается его токсичность;
• Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижается активность Реланиума;
• Теофиллин (в низких дозах): снижает седативное действие диазепама;
• Сердечные гликозиды: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации.

Премедикация Реланиумом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления анестезии.

Реланиум нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Аналоги

К препаратам-аналогам относятся средства на основе действующего вещества диазепама, которые имеют схожие показания к применению.

Препарат	Активное вещество	Производитель	Цена, руб
Седуксен	Диазепам	Гедеон Рихтер, Венгрия	400
Элениум	Хлордиазепоксид	Польфа АО, Тархоминский ФЗ, Польша	750
Валиум	Диазепам	Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария	630
Диазепекс	Диазепам	Гриндекс, АО, Латвия	510
Сибазон	Диазепам	ООО Биостимулятор, Украина	1400

Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, так как у лекарств могут быть разные побочные эффекты и особенности применения.

Применение при беременности

Действующее вещество препарата проникает сквозь плацентарный барьер и оказывает тератогенное воздействие, повышая риск внутриутробных пороков у плода. Применение Реланиума в последние месяцы беременности может вызвать угнетение деятельности нервной системы у ребенка. Постоянное применение в период вынашивания способно вызвать у новорожденного признаки синдрома отмены.

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Тизерцин — быстродействующий нейролептик, эффективный при психомоторном возбуждении. Читать полностью >>

Применение действующего вещества в количестве более 30 мг за 15 часов до родовой деятельности или во время родов может вызвать угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса и АД у новорожденного.

Общая информация о препарате Реланиум

Реланиум – препарат с достаточно широким спектром действия. Назначение его возможно только специалистами, которым разрешено работать с подобными лекарственными средствами. Чтобы понять воздействие препарата на организм, следует изучить его основные свойства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Реланиум относится к анксиолитикам. Международное непатентованное наименование (МНН) – Diazepam. Это психотропное вещество, которое применяется во многих медицинских сферах. В психиатрии и неврологии он назначается для купирования острых состояний. Также возможно длительное применение средства.

Классификация анксиолитиков

Анестезиологи применяют его перед введением наркоза. Благодаря его применению облегчается состояние пациента во время различных диагностических мероприятий, требующих расслабления мышц. Реже его применяют в акушерской практике. Благодаря своему свойству расслаблять гладкую мускулатуру, – незаменим в травматологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах. Таблетки с таким торговым названием не производятся.

В картонной упаковке может находиться 5, 10 или 50 ампул с 2 мл прозрачной бесцветной либо светло-зеленой/желтой жидкостью. Средняя цена на препарат указана в таблице. Реланиум можно приобрести только при наличии рецепта.

Торговое название	Доза, количество	Цена (руб.)
Реланиум	№5, 5мг/мл, 2мл	100
Реланиум	№10, 5 мг/мл, 2 мл	200

Особые указания

При назначении препарата в детском возрасте, ослабленным и пожилым людям необходимо медицинское наблюдение, так как возможны нарушения дыхательной функции.

Средство способно вызвать нарушения координации, сонливость и снижение когнитивных функций, поэтому при управлении автотранспортом и выполнении опасных видов деятельности нужно соблюдать осторожность, а по возможности отказаться от подобной работы. Длительное применение Реланиума вызывает привыкание, а резкое прекращение приема — синдром отмены, который выражается депрессиями, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, парадоксальными реакциями: повышением возбудимости, бессонницей, раздражительностью

Длительное применение Реланиума вызывает привыкание, а резкое прекращение приема — синдром отмены, который выражается депрессиями, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, парадоксальными реакциями: повышением возбудимости, бессонницей, раздражительностью.

У больных с ожирением, нарушением печеночных и почечных функций, а также пациентов пожилого возраста действие активного вещества может длится дольше из-за удлиненного периода выведения. Чтобы избежать лекарственной несовместимости прием любых препаратов в сочетании с Реланиумом следует согласовывать с врачом.

Вводить лекарство внутривенно необходимо медленно — быстрое введение может вызвать у больного коллапс. Применение препарата в комбинации с этанолом, наркотическими средствами и лекарствами, угнетающими деятельность нервной системы, может повлечь за собой угрозу для жизни.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля- проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.

Гемодиализ малоэффективен.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.В период лечения употребление алкоголя запрещается.Использование в педиатрииДети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Реланиум считается сильнодействующим средством, которое имеет ряд противопоказаний к применению:

• миастения в тяжелой форме;
• шоковые и коматозные состояния;
• закрытоугольная глаукома;
• зависимости от наркотиков и алкоголя (за исключением терапии абстинентного синдрома и алкогольного делирия);
• синдром ночной остановки дыхания;

• алкогольное опьянение;

• обструктивные заболевания респираторной системы, дыхательная недостаточность;
• интоксикации медикаментозными средствами, особенно теми, которые угнетающе воздействуют на функцию нервной системы;
• детский возраст до месяца;
• индивидуальная гиперчувствительность к бензодиазепинам и их производным.

С осторожностью применяется при тяжелых почечных и печеночных дисфункциях, депрессиях, нарушениях работы головного мозга органического характера, синдроме Леннокса-Гасто, атаксии, в пожилом возрасте

Показання

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги; — купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; — купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии; — состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения); — купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; — для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике; — в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Меры предосторожности

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч

агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста

При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Применение у детей

Препарат используется в акушерстве и педиатрии при психосоматических, спастических, реактивных расстройствах, и может назначаться детям от 5 недель. Раствор вводится внутривенно, медленно, доза рассчитывается в зависимости от массы тела — 100-300 мкг на килограмм. Повторное введение разрешено не ранее чем через 2 часа.

Повторные инъекции или повышение дозировки возможно только при условии нормальной переносимости действующего вещества.

Детям от 5 лет лекарство выписывают в таблетках или в виде раствора, который вводится внутривенно

Максимальная дозировка составляет 10 мг, при внутривенном введении важно вводить его со скоростью не более 1 мг за 2-5 минут

Побочные действия

При резком уменьшении дозы или прекращении приема может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими симптомами: усиление потоотделения, тремор, деперсонализация, психомоторное возбуждение, головная боль, повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, рвота, страх, депрессия, нарушения сна, тревога, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезии, галлюцинации, судороги, тахикардия; редко – психотические расстройства.

При применении в акушерстве у новорожденных возможны диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, слабый акт сосания.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Показания

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги-

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой-

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии-

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения)-

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме-

— для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике-

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.