Налбуфин-фармекс (nalbuphin-pharmex)

Абсолютные противопоказания

Опиоиды имеют множество противопоказаний, не является исключением и налбуфин. Наркотик метаболизируется в печени и выводится почками, поэтому он противопоказан пациентам с печеночными и почечными заболеваниями

Пациенты с умеренной или легкой почечной недостаточностью могут испытывать аномальные реакции на обычные дозы, поэтому следует проявлять осторожность

Налбуфин не следует вводить совместно с чистыми агонистами опиоидных рецепторов:

• морфин
• фентанил
• петидин
• декстроморамид
• дигидрокодеин
• декстропропоксифен
• метадон
• левоацетилметадол

У зависимых пациентов налбуфин не следует использовать в качестве заменителя героина, метадона или других опиоидов, поскольку абстинентный эффект может быть значительно увеличен. Как и в случае со всеми опиоидными анальгетики, хроническое применение налбуфина матерью, особенно в конце беременности, независимо от дозы, вызывает симптомы абстиненции у новорожденного.

Если мать получает налбуфин во время родов, у плода или новорожденного развиваются опасные для жизни побочные эффекты — брадикардия, угнетение дыхания, апноэ, цианоз и артериальная гипотония. В некоторых случаях побочные эффекты разрешаются путем введения налоксона матери во время родов.

Налбуфин следует назначать во время родов, только если потенциальная польза превышает риск для ребенка. Налбуфина гидрохлорид выводится с грудным молоком. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 часа после лечения препаратом.

Фармакологические свойства препарата Налбуфин

Синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист κ- и антагонист μ-опиоидных рецепторов) фенантренового ряда, структурно близкий как к налоксону, так и к оксиморфону. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через κ-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику пищеварительного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–6 ч.
При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м введении. Время достижения максимальной концентрации при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительных количествах выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, в послеродовой период может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Менее 1% выделяется с грудным молоком. Период полувыведения — 2,5–3 ч.

Взаимодействия препарата Налбуфин

Усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены препарата у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром декстрозы и р-ром Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.

Применение препарата Налбуфин

П/к, в/м, в/в. При болевом синдроме — в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг. Можно вводить повторно, при необходимости — каждые 4–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Продолжительность назначения — не более 3 дней. При подозрении на инфаркт миокарда — 10–20 мг в/в медленно. При необходимости дозу можно повысить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин. Для премедикации — 100–200 мкг/кг. Для вводной анестезии — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания анестезии — 250–500 мкг/кг каждые 30 мин. Начальная разовая доза для детей — 300 мкг/кг в/в, в/м, п/к. При необходимости можно ввести повторно.

Налбуфин может вызвать зависимость

Налбуфин назначается по строгим медицинским показаниям. Препарат внесён в список III перечня веществ, подлежащих контролю в Российской Федерации, просто так купить его не получится. Но в некоторых странах, в которых он находится в свободной продаже, отмечается большой процент зависимых.

Налфубин не предназначен для длительного применения. Его назначают на очень ограниченный период. Как правило, только на пике интенсивности болей.

При длительном использовании толерантность к препарату растёт: чтобы получить эффект, нужно повышать дозу. Постепенно развивается психическая и физическая зависимость, сопровождающаяся:

• тяжёлым абстинентным синдромом с сильным болевым компонентом
• трудностями с дыханием
• нарушениями работы сердечно-сосудистой системы
• тяжёлым психическим состоянием, выраженной депрессией, апатией, сменяющейся периодами возбуждениями

Зависимые от Налбуфина, как правило, принимают препарат не ради эйфории, а чтобы заглушить сильнейшую боль, которая возникает при движении и даже при некоторых физиологических процессах.

Лечение зависимости

Сразу же стоит сказать о том, что вылечить человека от любой зависимости в домашних условиях невозможно. Потому что любая наркотическая зависимость – это болезнь. А это значит, что люди без специальной подготовки, не знают как с ней справиться. Как бы сильно близкие наркомана его не любили, в такой ситуации нельзя помочь только разговорами, убеждениями, а тем более, угрозами и шантажом. Человек не способен воспринимать эту информацию здраво, когда ему хочется употребить. Даже если он частично сознает проблему, все равно начинает заниматься самообманом, убеждая себя, что просто уменьшит дозу, будет употреблять, когда появится острая необходимость. В итоге, это приводит к тому, что наркоман продолжает употреблять, обманывая себя и близких.

Первый и второй день абстинентного синдрома после прекращения употребления опиатов – самые тяжелые. Далее симптомы притупляются и вовсе уходят.

Механизм действия налбуфина

Как и все опиоидные анальгетики, налбуфин вызывает привыкание за счет механизма действия. Он производит стимуляцию мезолимбического пути. Это нервный путь, связывающий так называемую черную субстанцию головного мозга и вентральную область покрышки среднего мозга. Мезолимбический путь играет значительную роль как в механизмах эмоциональности и памяти, так и формирования чувства удовольствия. Активизируется при ожидании награды, благодаря чему тесно связан с механизмом формирования зависимости по принципу ожидания удовольствия.

Восприимчивыми к действию опиоидных анальгетиков являются рецепторы клеток нервной системы, расположенные в разных ее областях. Это приводит к тому, что действие налбуфина носит весьма разнообразный характер. В числе прочих эффектов можно назвать задержку моторики желудочно-кишечного тракта, запоры, кожный зуд, катаральные симптомы. Частое явление – снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), то есть брадикардия, а также артериальная гипотония, угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания, задержка мочеиспускания.

В то же время, в психоэмоциональном смысле после употребления выражена картина эмоционального отстранения и эйфорические явления. Согласно отзывам наркоманов, налбуфин заставляет их буквально выпасть из течения жизни и наблюдать за ней со стороны – в том числе и за явлениями, относящимися непосредственно к употребившему. Степень и характер воздействия на организм определяется не только дозой, но и способом введения. Налбуфин вводят как подкожно, так и внутривенно. Наибольший эффект, который длится от 6 до 8 часов, достигается при внутривенном введении. 

Роль опиоидных рецепторов

При введении в организм любым способом налбуфин начинает воздействовать на опиоидные рецепторы. Эта разновидность рецепторов сопряжена с G-белком, главная их функция – регулирование болевых ощущений. За чувство боли, ее характер и интенсивность отвечают четыре группы опиоидных рецепторов, открытых на сегодняшний день: κ- (каппа), ноцицептиновые (ORL₁), μ- (мю), δ- (дельта). Каждый из них отвечает за определенный тип психосоматических реакций. Так, μ₂ рецепторы отвечают за эйфорию, но в то же время за угнетение центра дыхания, миоз (сужение зрачка), замедление моторики ЖКТ. Они же отвечают и за развитие зависимости, от налбуфина в том числе. Их действие обусловлено тем, что рецепторы связываются с опиоидными лигандами, которые в случае наркотиков, как опиатов, так и опиоидных анальгетиков, имеют экзогенное, то есть внешнее происхождение.

Активация рецептора лигандом вызывает угнетение активности аденилатциклазы, которая отвечает за синтез вторичного посредника циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Одновременно закрываются потенциал-зависимые кальциевые каналы пресинаптического нейрона. Все это приводит к снижению выхода нейромедиаторов и снижает чувствительность нейрона к ним. Говоря простым языком, активация этих рецепторов с помощью таких веществ, как налбуфин, снижает способность нервной системы к активации – а значит, вызывает расслабление и эйфорию.

Благодаря этому не только уходят болевые ощущения, с каковой целью лекарство и используется в медицине, но также на смену чувству беспокойства приходит расслабленность и приподнятое настроение. При этом уже за несколько недель препарат вызывает развитие толерантности, что требует все больших доз для достижения прежнего эффекта. Проходит совсем немного времени, как бросить налбуфин становится весьма сложным делом.

Последствия употребления

При прекращении приема налбуфин вызывает серьезный синдром отмены, который проявляется мышечными болями, спазмами и общей слабостью, поносом и рвотой, общим падением настроения и депрессией. Снижается работоспособность, появляется апатия и депрессия. При прекращении приема налбуфина ломка носит примерно такой же характер, как и при отмене любых опиатов.

В то же время продолжая употреблять препарат, человек рискует не просто здоровьем, но и жизнью. Ведь увеличение дозировки при развитии толерантности повышает риски вызвать остановку дыхания или сердечной деятельности. Кроме того, использование препарата во внебольничной среде, особенно маргинализированными лицами, несет потенциальную угрозу передачи опасных инфекций с нестерильным шприцем, которым могут пользоваться несколько человек сразу. Среди таких инфекций – вирус иммунодефицита человека, гепатиты В и С, некоторые ЗППП.

Помните, что налбуфин вызывает зависимость, лечение которой требует вмешательства специалистов. Использовать этот препарат для самолечения и снятия других зависимостей крайне опасно!

Свойства налбуфина

Купирующий болевые ощущения наркотический препарат Налбуфин, по своей синтетической форме и природе похож на наркотический анальгетик Морфин. Употребление данного обезболивающего препарата вызывает физическую и наркотическую зависимость и имеет определенные различия от других. Выражены они в том, что Налбуфин хорошо снимает болевой синдром и в меньшей степени вызывает эйфорическое состояние, чем после употребления опиоидного Морфина. Основное применение препарата в медицинских целях:

• инфаркт;
• снятие приступов боли.

В медицинских целях у данного препарата существует ограничение в применении. Его дозовое употребление не допускается свыше 3 дней, что при нарушении данного правила грозит проявлением абстинентного синдрома (симптомы отказа от употребления).

После применения свыше допустимого количества дней наркотик Налбуфин вызывает абстиненцию и соответственно симптомы:

• спазматические приступы брюшной полости;
• рвотный рефлекс;
• слабость организма;
• увеличивает температуру тела до 38*С;
• паническое состояние;
• отсутствие препарата Налбуфин, сопровождает ломка в суставах, теле;
• заторможенность в движениях.

Что делать если сын, родственник или муж употребляет налбуфин?

Так как вещество вводится внутримышечно и метаболизируется в печени, выведение его обычным промыванием желудка не даст результат. Специалисты используют средство «Налоксон» в качестве антидота опиатам.

После экстренного действия должна быть проведена процедура детокса. Проблема опиатов и опиатной зависимости состоит в том, что они тяжело выводятся из организма и остаются в организме до 72 часов.

Коварство этого препарата очевидно, наркозависимые меняют один наркотический препарат на другой, и зависимость продолжает прогрессировать. Помочь понять и решить проблему употребления наркотических препаратов может только реабилитационный центр т.к. – «капаясь» в наркологиях, кодируясь, подшиваясь, посещая гипнотизеров, ясновидящих – вы лишь на какое-то время избавляетесь от физической зависимости, забывая о самом главном – психологической зависимости от наркотиков.