Фенобарбитал — что это?

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Последствия употребления: зависимость, влияет на психику

Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам

Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы

Обслуживание рецептов

Новый приказ № 403 н уточняет сроки обслуживания рецептов. Они не меняются, но теперь действует норма «со дня обращения».

Запрещается отпускать ЛС по рецептам с истекшим сроком действия, за исключением случая, когда срок действия рецепта истек в период нахождения его на отсроченном обслуживании.

Если срок действия рецепта истек в период нахождения его на отсроченном обслуживании, то аптека должна отпустить ЛС по такому рецепту без его переоформления. Но эти изменения приказа №403н не касаются списка препаратов НС и ПВ (списка II).

Если рецепты оформлены с нарушением установленных правил, то они регистрируются в журнале, в котором указываются:

• выявленные нарушения в оформлении рецепта;
• ФИО медицинского работника, выписавшего рецепт;
• наименование медицинской организации;
• принятые меры.

При этом рецепт отмечается штампом «Рецепт недействителен» и возвращаются лицу, предоставившему рецепт. О фактах нарушения правил оформления рецептов необходимо проинформировать руководителя соответствующей медицинской организации.

Другими словами, всё так же, как и было в 785 приказе. Однако сейчас нет утвержденной формы журнала. Можно разработать и утвердить собственную, но также можно просто пользоваться старой формой.

Нарушение упаковки

Новый приказ Минздрава №403 н допускает нарушение вторичной (потребительской) упаковки препарата, если количество ЛП, указанное в рецепте или необходимое лицу, приобретающему его (при безрецептурном отпуске), меньше количества препарата, содержащегося во вторичной (потребительской) упаковке. Другими словами, при необходимости.

Отпуск ЛС при этом осуществляется в первичной упаковке, предоставляется инструкция (копия инструкции) по применению отпускаемого лекарственного препарата.

Новый приказ отменил ведение лабораторно-фасовочного журнала при нарушении вторичной упаковки. Кроме того, не надо обеспечивать аптечную упаковку с указанием наименования, заводской серии и так далее.

Стоит помнить, что нарушение первичной упаковки никаким образом не допускается.

Наркологическая помощь зависимым от фенобарбитала

Чтобы купировать абстиненцию при зависимости от фенобарбитала, нарколог назначает заместительную медикаментозную терапию с постепенной отменой лекарств-заменителей. Затем несколько суток пациент находится под наблюдением врача.

После этого человеку требуется полноценное лечение зависимости, в которое входят:

Детоксикация. Очищение организма от токсичных веществ и восстановление нормальной работы внутренних органов с помощью физиотерапевтических и медикаментозных методов. Это интенсивная терапия, которая проводится в стационаре.

Реабилитационный курс. В условиях, исключающих возможность употребления вещества, зависимый при поддержке психиатра и психотерапевта обнаруживает и корректирует патологические модели мышления и поведения, учится справляться с негативными эмоциями и решать свои проблемы здоровыми способами.

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости

Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Сравниваем приказы

Зафиксируем еще один комплект изменений, сравнив те нормы устаревшего приказа № 1175н и нового приказа № 4н, которые касаются правил выписки рецепта № 107–1/у и возможности превышения в определенных случаях срока его действия. Фрагменты, где есть отличия, выделены курсивом. Как видите, вместо словосочетания «хронических заболеваний», теперь употребляется определение «заболевания, требующие курсового лечения». Кажущаяся незначительной разница между «разрешается устанавливать» и «устанавливается» на самом деле не так уж мала. Потому что, согласно новому порядку, врач обязан установить более длительный срок действия рецепта, тогда как старый приказ лишь давал ему право на это, но не обязывал.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Осторожно, ловушка!

Продолжая сравнивать выделенные фрагменты, обратим внимание на кажущееся незначительным различие, касающееся максимально возможного срока действия рецептов, оформленных на бланке формы № 107–1/у нового образца 2020 года. Разница между «в пределах до одного года» и «в пределах до одного календарного года» для многих неуловима

Но зададимся вопросом — почему появилось слово «календарный»? Вряд ли без смысла.

А смысл может заключаться вот в чем. «Календарный год/месяц/день/неделя» — это не просто словосочетания, но еще и правовые понятия. Согласно Закону от 03.06.2011 № 107‑ФЗ «Об исчислении времени», календарный год — это период времени с 1 января по 31 декабря продолжительностью 365 либо 366 (если год високосный) календарных дней.

Раньше, во время действия приказа № 1175н, было ясно, что если рецепт выписан на год, допустим, 6 июня, то он действует до 5 июня следующего года. Теперь же, после вступления в силу новых правил выписки лекарственных средств, в аналогичной ситуации возникают вопросы. Если календарный год — это период до 31 декабря, то может ли рецепт, выписанный 6 июня 2019 г., действовать после 1 января 2020 г.? С формальной точки зрения получается, что не может.

Таким же образом трактует наличие в Приказе № 4 слова «календарный» Елена Неволина, исполнительный директор Некоммерческого партнерства «Аптечная гильдия» и Союза «Национальная фармацевтическая палата»

Эксперт обращает внимание на то, что с точки зрения буквы закона рецепт, оформленный на бланке формы № 107–1/у для пациента с курсовым лечением, скажем, 31 декабря, будет действителен всего несколько часов — до новогоднего боя курантов.. Новые правила выписки рецепта 107-1/у (2020 год)

Новые правила выписки рецепта 107-1/у (2020 год)

На практике всё будет зависеть от инспекторов. Не исключено, что они будут использовать эту тонкость правил выписки рецептов в ходе проверок 2020 года, и этот казалось бы пустяк станет поводом для привлечения работников аптеки к административной ответственности.

Препараты содержащие фенобарбитал

На фармацевтическом рынке представлено большое количество препаратов, в состав которых входит действующее вещество фенобарбитал. Это могут быть однокомпонентные лекарственные средства под одноименным названием «Фенобарбитал» или многокомпонентные, содержащие дополнительные активные вещества, например: кофеин, кодеин, метамизол натрия и прочие. Цена различается в зависимости от производителя. Ниже даны краткие описания лекарств, в составе которых имеется как фенобарбитал, так и другие компоненты.

Корвалол

Обладает сосудорасширяющим, успокоительным и спазмолитическим действием. Показан при повышенной нервозности, нарушении засыпания, спазмах кишечника, тахикардии. Прием корвалола выше нормы приводит к: нарушению координации движений, непроизвольному движению глаз, галлюцинациям, сонливости или парадоксальному перевозбуждению. При сильно завышенной дозе – резкое падение АД, кома, летальный исход.

Валокордин

Относится к группе седативных препаратов. Снижает АД, помогает при тахикардии и прочих нарушениях работы ССС, устраняет нервозность и перевозбуждение, нормализует сон. Отравление валокордином проявляется наподобие корвалола.

Барбовал

Седативное, спазмолитическое лекарство. Показан при: учащенном сердцебиении, кишечной колике, повышенном АД, неврозах. Длительное употребление в повышенных дозах угнетает ЦНС, снижает АД. Как и прочие препараты, вызывает зависимость, синдром отмены (абстиненции).

Валосердин

Обладает седативным и спазмолитическим эффектом. Валосердин показан в тех же случаях, что и предыдущие препараты. Симптомы передозировки так же аналогичны.

Люминал

Действие люминала – успокаивающее, противосудорожное, снотворное. Назначается при нарушенном сне, неврозах, судорожных состояниях. Среди признаков превышения дозы: повышение температуры тела, нарушение дыхания и речи, замедленная реакция, перебои АД. В тяжелых случаях: перебои в сердце, отек легких, кома.

Андипал

Обладает анальгетическим, сосудорасширяющим эффектом. Показан при различных болях (мигрень, мышечная боль, внутренних органов), гипертонии (в легкой степени). Передозировка сопровождается слабостью, угнетение ЦНС, сонливостью.

Паглюферал

Противосудорожный препарат, показан при эпилепсии. Превышение дозировки грозит развитием общей слабости, непроизвольным движением глаз, парадоксальным возбуждением, галлюцинациями.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Зависимость от наркотика

Фенобарбитал не вызывает эйфорию, но даёт приятное чувство расслабления и успокоения, ради которого его и употребляют зависимые.

Наркоманы для усиления эффекта обычно принимают вещество вместе с алкоголем и другими психотропными препаратами, чаще всего, опиатами. Также они используют фенобарбитал, чтобы «тормозиться» после психостимуляторов: убрать судороги и нормализовать сон.

Привыкание развивается примерно через 2 недели регулярного употребления.

Сначала возникает психическая зависимость, которая проявляется в убеждении, что без препарата не получится заснуть и успокоиться. Без дозы человек раздражительный, обидчивый, вспыльчивый, его мучает бессонница или кошмары.

Затем развивается физическая зависимость, основной симптом которой — ломка при прекращении употребления. Примерно через 15-20 часов после последней дозы появляются болезненные проявления:

• Тошнота и рвота
• Боли во всём теле
• Нервозность, тревога, депрессия
• Мигрени
• Судороги

Как и при любой зависимости при употреблении фенобарбитала развивается толерантность — человек постоянно повышает дозу для получения нужного эффекта.

Сколько держится фенобарбитал в организме

После однократного приема фенобарбитала он выводится из организма в течение примерно 80-100 часов. Скорость зависит как от дозировки, так и физиологических особенностей человека. Выведение осуществляется почками.

Сколько выводится из мочи

Фенобарбитал в моче задерживается на срок от 3-5 дней и более. Опять же, это зависит от особенностей мочевыделительной системы, наличия патологий, состояния обменных процессов и прочих нюансов.

Сколько выводится из крови

Метаболиты фенобарбитала в крови обнаруживаются в течение примерно 4-7 дней. Однако лучшим сроком для их обнаружения считается период до трех дней после последнего приема. Выведение яда из кровотока обусловлено метаболическими процессами в организме, возрастом человека, длительностью злоупотребления и другими факторами.

Признаки употребления

У пожилого человека дом заставлен пузырьками с Валокордином или Корвалолом. При любой стрессовой ситуации он прибегает к лекарству, чтобы облегчить своё состояние.

О зависимости от фенобарбитала сигнализируют такие признаки:

• Седация, заторможенность, вялость, неадекватное поведение, рассеянность, усталый вид
• Раздражительность, агрессивность, сложности с засыпанием — в период абстиненции
• Бесконтрольное употребление медикаментов, содержащих фенобарбитал
• Расширенные зрачки, неестественный блеск глаз, тремор рук

Барбитураты долго выводятся из организма и могут обнаруживаться лабораторным путём. Существуют лабораторные анализы мочи, крови, волос и ногтей, позволяющие подтвердить зависимость.

Негативное влияние на организм при злоупотреблении

Вещество накапливается во всех органах и тканях организма, что приводит к опасным последствиям:

• Психическая и физическая зависимость
• Снижение артериального давления
• Аллергические реакции
• Изменения формулы крови
• Нарушения координации
• Проблемы с почками, печенью, сердцем
• Общее угнетение, сонливость, седация, которая может стать причиной несчастного случая
• Нистагм
• Атаксия
• Угнетение мыслительных процессов, ухудшение внимания, памяти
• Проблемы со сном, кошмарные сновидения, особенно на отмене препарата
• Высокий риск передозировки

От передозировки фенобарбитала умерла американская актриса и модель Марго Хемингуэй — внучка знаменитого писателя

Признаки передозировки:

• Тошнота, рвота
• Головокружение
• Нарушения работы сердца
• Нистагм, необычные движения глаз
• Ослабление или отсутствие рефлексов
• Двигательное возбуждение
• Почечная недостаточность
• Сильная спутанность сознания, вплоть до комы
• Остановка дыхания и сердечной деятельности

При передозировке немедленно вызовите скорую помощь — 03, 112, — или бригаду наркологов

Фенобарбитал является потенциальным канцерогеном. По данным ВОЗ, у 8% пациентов, которым назначено вещество, зафиксированы разные формы онкологических патологий.

Особенно опасно одновременное употребление с алкоголем, снотворными и другими депрессантами. Такой коктейль может стать смертельным, потому что угнетает дыхание и сердцебиение.

Зависимость от фенобарбитала

Фенобарбитал может приводить к сильной зависимости уже после 14 дней приема, а если речь идет о повышенных дозировках, то для развития привыкания хватит недели. Если человек ранее принимал препарат по назначению врача, он может продолжить его и далее даже если необходимость в нем отпала. Вещество дает ощущение расслабления и спокойствия, что объясняет непреодолимую к нему психологическую тягу.

В физическом отношении снотворное быстро формирует зависимость, так как имеет свойство накапливаться в тканях. Чем дольше человек принимает фенобарбитал, тем больше его метаболитов аккумулируется в клетках, и тем сильнее привыкание.

Такое состояние грозит передозировкой – активные метаболиты накапливаются гораздо быстрее, чем выводятся. Постепенно развивается толерантность к обычной дозе, и спустя всего несколько недель наркоман ее увеличивает.

Симптомы

Главный симптом сформированной зависимости – появление абстинентного синдрома после отмены препарата. Он развивается в течение 8-10 часов и проявляется следующими признаками:

• тремор;
• мышечные сокращения, судороги;
• головокружение;
• слабость;
• тошнота;
• проблемы со зрением;
• ощущение паники и страха;
• расстройство сна.

Резкая отмена фенобарбитала в условиях его длительного и повышенного употребления провоцирует возникновение галлюцинаций, обморока, комы. Ломка в ряде случаев может закончиться летальным исходом.

Диагностика

В домашних условиях диагностика на наличие в моче метаболитов фенобарбитала проводится с помощью специальных полосок – экспресс-тестов. В условиях клиники врач ставит диагноз на основании анамнеза, беседы с зависимым и родственниками, данных лабораторных исследований. Среди последних: хроматографические тесты, спектрометрия.

Способ применения

Для взрослых:

Назначение и контроль терапии ФЕНОБАРБИТАЛОМ будет проводиться врачом.
Тщательно следуйте всем инструкциям, данным Вам врачом.
Употребление алкоголя во время лечения препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ не рекомендуется. При появлении дополнительных вопросов, обратитесь к лечащему врачу.
Таблетки следует запивать водой.
Решение о дозе препарата, которую Вы будете получать, будет принято врачом.
Дозирование:
Обычно терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме от 15 до 40 мкг/мл (от 65 до 170 мкмоль/л).
Взрослые
1-3 мг/кг веса тела в день, максимальная разовая доза — 200 мг; суточная — 500 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых людей обычно требуется более низкая доза.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Дозу следует уменьшить. Терапевтические концентрации в плазме составляют от 10-40 мкг/мл.
Если Вы приняли препарата больше, чем следовало
Если Вы (или кто-то другой) приняли большую дозу препарата или есть вероятность, что ребенок проглотил данный препарат, немедленно обратитесь в ближайшее отделение больницы или сообщите об этом врачу. Признаки передозировки включают сонливость, нарушение речи, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, заторможенность, снижение рефлекторного ответа, низкая температура тела, низкое кровяное давление и проблемы с дыханием.
Если Вы забыли принять препарат
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как можно скорее, как только вспомните, а затем примите следующую дозу в нужное время.
Если Вы прекратили принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, у Вас могут возникнуть такие симптомы как бессонница, тревожность, тремор, головокружение, тошнота, судороги и галлюцинации.

Для детей:

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза — 5 мг, 6-12 мес — 10 мг; 1-2 года — 20 мг; 3-4 года — 30 мг; 5-6 лет — 40 мг; 7-9 лет — 50 мг; 10-14 лет — 75 мг.

Ответственность

И в заключение об изменениях и дополнениях приказа №403 н в очередной раз стоит отметить, что нарушение правил отпуска — это грубое нарушение лицензионных требований. И за это предусмотрена ответственность в Кодексе об административных правонарушениях:

Статья 14.1 КоАП.

Ч. 3. Осуществление предпринимательской деятельности с нарушением требований и условий, предусмотренных специальным разрешением (лицензией), влечет предупреждение или наложение административного штрафа: на должностных лиц — от 3 тысяч до 4 тысяч рублей; на юридических лиц — от 30 тысяч до 40 тысяч рублей.

Ч. 4. Осуществление предпринимательской деятельности с грубым нарушением требований и условий, предусмотренных специальным разрешением (лицензией), влечет наложение административного штрафа: на должностных лиц — от 5 тысяч до 10 тысяч рублей; на юридических лиц — от 100 тысяч до 200 тысяч рублей или административное приостановление деятельности на срок до 90 суток.